ЛОПЕРАМИД (LOPERAMID)

LOPERAMIDUM A07D A03

Стиролбиофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,002 г контурн. ячейк. уп., № 6

капс. 0,002 г контурн. ячейк. уп., № 12 1,21 грн.

капс. 0,002 г контурн. ячейк. уп., № 24 2,25 грн.

Лоперамида гидрохлорид 0,002 г

Прочие ингредиенты: сахароза прессованная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

№ UA/5097/01/01 от 09.09.2006 до 22.02.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: лоперамид (4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин]-N,N-диметил-2,2-дифенил-бутирамида гидрохлорид) оказывает антидиарейное действие, обусловленное снижением перистальтики кишечника, результатом чего является замедление продвижения его содержимого и увеличение времени абсорбции воды и электролитов. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Препарат имеет также антисекреторное влияние, реализующееся через опиатные рецепторы, а также путем блокирования эффектов простагландина Е_2б и ацетилхолина. В отличие от других опиоидных агонистов лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС, свойственного другим опиоидным агонистам. Препарат не обладает центральным действием, так как практически не проникает через ГЭБ. Не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому реже вызывает развитие побочных эффектов. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

После приема внутрь лоперамид практически полностью абсорбируется из кишечника. Через 1 ч после приема капсул внутрь 85% лоперамида выявляется в ЖКТ, 5% — в печени, 0,04% — в головном мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС). Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови достигается через 4 ч; период полувыведения составляет 9–14 ч (в среднем 11 ч). Около 5% лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25% — с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% лоперамид вновь выводится в кишечник, около 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень Лоперамида в плазме крови и в моче низкий, при нарушениях функции печени возможно повышение концентраций.

ПОКАЗАНИЯ: диарея (острая и хроническая различной этиологии: аллергической, психоэмоциональной, связанной с ионизирующим облучением, с изменением режима питания и качественного состава пищи, при нарушениях метаболизма и всасывания); при синдроме раздраженного толстого кишечника с диареей; регуляция стула у пациентов с илеостомой.

ПРИМЕНЕНИЕ: у взрослых и детей старше 12 лет при острой диарее первая доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем после каждого жидкого стула принимают по одной капсуле. При хронической диарее первая доза препарата составляет 2 капсулы, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата 16 мг (8 капсул). При хронической диарее вначале назначают по 2 капсулы, в дальнейшем — по 1 капсуле (2 мг) после каждого испражнения, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Капсулы проглатывают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Если в течение 2 дней не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть тактику лечения.

Детям до 6 лет препарат не назначают. В первый день лечения детям назначают: 6–8 лет — по 1 капсуле 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 6 мг; 9–12 лет — по 1 капсуле 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 8 мг. После достижения нормальной консистенции стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: возраст до 6 лет, неспецифический язвенный колит в фазе обострения, псевдомембранозный колит при антибиотикотерапии, патологические состояния, когда торможение перистальтики нежелательно (илеус, субилеус), период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату. Лоперамид противопоказан при дизентерии (особенно при наличии крови в кале и лихорадке).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечают, как правило, при длительном применении препарата. Возможны запор, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, крайне редко — кишечная непроходимость; повышенная утомляемость, сонливость, головокружение; аллергические реакции (кожная сыпь); затрудненное мочеиспускание (особенно при гиперплазии предстательной железы), сексуальная дисфункция (редко); нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме; сниженное потоотделение в сочетании с повышенной температурой тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение препарата не заменяет проведения этиотропной терапии диареи и не отменяет необходимости компенсации нарушений водно-элекролитного баланса. В случае развития в ходе терапии запора, метеоризма или явлений, характерных для кишечной непроходимости, применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 2 сут применения препарата необходимо уточнить диагноз. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. Во время лечения Лоперамидом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и от работы, которая требует повышенной концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. При передозировке используют в качестве антидота налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста (в/в в дозе 0,4 мг/мл с 2–3-минутными интервалами многократно). Сразу же после передозировки промывают желудок и вводят активированный уголь; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 04/10/2006
Дата изменения: 16/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru