RIODIPINE (РИОДИПИН)

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, ОПСС, систолическое и диастолическое АД.

Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного эффекта. В ответ на снижение АД развивается умеренная рефлекторная тахикардия. Антиагрегантное действие обусловлено снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности тромбообразования.

Начало эффекта - через 20-30 мин, продолжительность действия - 6 ч; стойкий терапевтический эффект наступает через 1-2 нед. лечения

После приема внутрь риодипин обладает высокой абсорбцией, биодоступность составляет 65-75%, связывание с белками плазмы - 92-98%. C_max достигается через 60-120 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 - 2 ч; 80% выводится почками в виде метаболитов, 20% - через кишечник.

Для приема внутрь: артериальная гипертензия - мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы), ангиоспастическая стенокардия.

Для парентерального применения: гипертонический криз.

Внутрь по 20-40 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

В/в струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 мин. При необходимости возможно повторное введение. В/в капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При инфаркте миокарда проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), жар, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, парестезии, преходящая слепота (на пике концентрации в крови).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, атония мочевого пузыря.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, атония кишечника, запор; при длительном применении - гиперплазия десен.

Прочие: возможны аллергические реакции, артрит (с повышением титра антинуклеарных антител).

Артериальная гипотензия (АД<110/60 мм рт. ст.), аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, брадикардия, тахикардия, острая левожелудочковая недостаточность, острая стадия инфаркта миокарда, кардиогенный шок, аритмии, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к риодипину.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При в/в введении больной должен находиться в положении лежа, одновременно следует контролировать АД и ЭКГ. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу риодипина или скорость введения.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливаются эффекты антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.

При одновременном применении с НПВС и эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие риодипина. Под влиянием НПВС - вследствие задержки натрия и блокирования синтеза простагландинов почками и под влиянием эстрогенов - вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном применении с антацидами, колестирамином замедляется абсорбция риодипина.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.