NABUMETONE (НАБУМЕТОН)

НПВС. Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит - 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество. Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1. ЦОГ-1 обнаруживается в различных органах и тканях, участвует в процессах образования простагландинов, обеспечивающих нормальные физиологические функции организма. ЦОГ-2 в значительных количествах определяется в очаге воспаления, способствуя накоплению простагландинов, являющихся медиаторами воспалительной реакции. Благодаря указанному обстоятельству при применении набуметона реже возникают побочные эффекты, обусловленные угнетением синтеза простагландинов в разных органах, нежели при использовании других НПВС, угнетающих активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в приблизительно равной степени.

Набуметон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита 6-MNA (35%) и 50% неидентифицированных метаболитов. Связывание с белками плазмы для 6-MNA - 99%, подвергается терминальному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 24 ч. Выводится почками - 75% дозы, в течение 48 ч.

Ревматоидный артрит, остеоартрит.

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г в 1 прием (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1.5 г.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности печеночных трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (в т.ч. ректальное, вагинальное).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.

Со стороны лабораторных показателей: положительная реакция на кровь в кале.

Прочие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация, детский возраст, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, "аспириновая триада", повышенная чувствительность к набуметону.

Набуметон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают при заболеваниях ЖКТ, пациентам пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.

Ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы).

Набуметон усиливает действие антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание набуметона из ЖКТ.