MIDODRINE (МИДОДРИН)

Альфа-адреномиметик. Избирательно стимулирует периферические α-адренорецепторы симпатической нервной системы. Вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает ОПСС, повышает АД и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. В результате на постоянном уровне сохраняются ОЦК и АД, увеличивается кровоснабжение органов, и тем самым устраняются ортостатические реакции (в т.ч. утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружение).

Не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно рефлекторное уменьшение ЧСС. Не повышает возбудимость ЦНС.

Стимулируя α-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании.

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 93%, не зависит от приема пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - частичное. Обнаруживается в плазме уже через 10 мин, C_max достигается в крови через 1-2 ч. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательный метаболизм происходит в печени. При приеме внутрь и в/в введении T_1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Мидодрин и его метаболиты полностью выводятся почками за 24 ч, около 40% - в виде активного метаболита, 5% - в неизмененном виде, и около 55% - в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Ортостатические нарушения регуляции сосудистого тонуса, конституциональная гипотензия, симптоматическая гипотензия (в т.ч. в период реконвалесценции, после операций, родов); гипотензивная лабильность при изменении погоды, утренняя слабость и чувство усталости; самопроизвольное мочеиспускание при расстройстве функции сфинктера мочевого пузыря.

Принимают внутрь, вводят в/в.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД (в т.ч. лежа), покраснение лица, брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания (учащение или задержка).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, сухость во рту, тошнота, диспепсия, метеоризм.

Дерматологические реакции: потливость, пиломоторная реакция ("гусиная" кожа), кожный зуд, озноб.

Артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, острый нефрит, тяжелая почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи, механическая обструкция мочевых путей, гипертиреоз, повышенная чувствительность к мидодрину.

При необходимости применения мидодрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

С осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, аритмии, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушениями сердечного ритма.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые оказывают прямое или косвенное влияние на АД или ЧСС (в т.ч. с гуанетидином, бета-адреноблокаторами), требуется тщательный контроль АД и ЧСС.

Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотензивной лабильностью при изменении погоды.

Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений внутрисердечной проводимости.

При одновременном применении с атропином, кортизоном возможно усиление гипертензивного действия.

При одновременном применении с альфа-адреноблокаторами (празозином, фентоламином, резерпином) действие мидодрина, как и других альфа-адреномиметиков, может быть уменьшено или полностью нивелировано.