MESOCARB (МЕЗОКАРБ)

Психостимулирующее средство. По химическому строению сходен с фенамином, по сравнению с которым мезокарб менее токсичен, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность МАО.

Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется путем С-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. С мочой выводится 60%, с калом - около 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует.

Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью, а также вызванные приемом антипсихотических и анксиолитических средств; ипохондрический синдром, ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астено-невротический синдром после перенесенной интоксикации, инфекции, травмы, физического и психического переутомления; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивных симптомов, искусственное обострение шизофренического процесса (с целью преодоления резистентности к терапии психотропными средствами); коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость), вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, адинамическая депрессия; повышенная утомляемость у психически здоровых людей; задержка умственного развития у детей с адинамией, аспонтанностью при органических заболеваниях ЦНС.

Взрослым внутрь - по 5 мг 1-2 раза/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг/сут. Поддерживающая доза - 5-10 мг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 дней дальнейшее применение нецелесообразно.

Максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 150 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД.

Со стороны ЦНС: раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций (у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), расстройства сна, беспокойство, несдержанность, нетерпеливость; при применении в максимальных дозах - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Состояние психомоторного возбуждения, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, а также в течение 14 дней после их отмены, беременность, повышенная чувствительность к мезокарбу.

Противопоказан при беременности. С осторожностью применять в период лактации.

Во избежание нарушений ночного сна не применять в вечерние часы.

Применение мезокарба возможно не ранее, чем через 2 нед. после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.

Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные анксиолитиками бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается.

Глутаминовая кислота усиливает психостимулирующее действие мезокарба.