AMSACRINE (АМСАКРИН)

Противоопухолевое средство. Нарушает структуру молекулы ДНК и ингибирует ее синтез. Не оказывает прямого влияния на РНК. Полагают, что амсакрин изменяет функцию клеточных мембран. Клетки, находящиеся в G2- или S-фазе митоза более чувствительны к действию амсакрина.

После приема внутрь абсорбция низкая. При в/в введении конечный T_1/2 составляет примерно 5-8 ч. Метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью преимущественно в виде метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Острый лейкоз у взрослых (для индукции и поддержания ремиссии, а также в составе комбинированной терапии).

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, эзофагит, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: двигательные нарушения, галлюцинации, кровоизлияние из сосудов глазного дна, конъюнктивит, амблиопия, мидриаз, ограничение поля зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность, описаны отдельные случаи остановки сердца.

Прочие: миелодепрессия, алопеция, кожные аллергические реакции.

Миелодепрессия, вызванная предшествующей химио- и/или лучевой терапией.

В экспериментальных исследованиях показано, что амсакрин обладает фетотоксическими и тератогенными свойствами, а также может оказывать влияние на фертильность. Учитывая это, применение при беременности возможно только в случае ттщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и значительного риска для плода.

Применяют только в условиях стационара. В период лечения следует регулярно контролировать функцию костного мозга и картину периферической крови (число лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов), а также функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, ЦНС, особенно у пациентов с повышенным риском нарушений со стороны этих органов и систем.

При одновременном применении с другими цитостатиками, а также в сочетании с лучевой терапией возможно усугубление побочного действия амсакрина.

При одновременном применении с диуретиками или нефротоксическими препаратами (в т.ч. с аминогликозидами) теоретически повышается риск кардиотоксичности амсакрина, связанный с гипокалиемией.