ETHYL BISCOUMACETATE (ЭТИЛ БИСКУМАЦЕТАТ)

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T_1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий, в т.ч. после окончания лечения гепарином, при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, при облитерирующем тромбангиите, при переводе фибрилляции желудочков в синусовый ритм, при рецидивирующих или устойчивых к другой терапии тромбофлебитах поверхностных вен. Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Режим дозирования устанавливают под контролем значений протромбиновой активности. При приеме внутрь разовая доза составляет 300 мг, частота приема определяется индивидуально.

Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 1.2 г.

Со стороны свертывающей системы крови: симптомы, обусловленные понижением свертывания крови - возможны кровоточивость десен, гематурия, кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Дерматологические реакции: алопеция; редко - кумариновый некроз кожи и подкожной ткани.

Прочие: аллергические реакции, лихорадка.

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный период.

Относительные: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, лактация.

Этил бискумацетат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При применении в повышенных дозах повышается риск кровоточивости.

Лечение прекращают постепенно во избежание гиперкоагуляции и рецидива тромбоза.

При одновременном применении с амобарбиталом возможно уменьшение антикоагулянтного действия.

Витамин К является антагонистом этил бискумацетата.

В экспериментальных исследованиях показано уменьшение антикоагулянтного действия этил бискумацетата при одновременном применении с колестирамином.

При одновременном применении с кортизоном, кортикотропином возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с метамизолом натрия описаны случаи транзиторного усиления эффектов этил бискумацетата.

При одновременном применении с миконазолом усиливается антикоагулянтный эффект этил бискумацетата.

При одновременном применении с хлорамфениколом возможно усиление антикоагулянтного эффекта этил бискумацетата.