DORZOLAMIDE (ДОРЗОЛАМИД)

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная).

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Со стороны органа зрения: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит.

Прочие: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, кожная сыпь.

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к дорзоламиду.

Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось. Применение дорзоламида при беременности у человека не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что дорзоламид в токсических дозах может вызывать метаболический ацидоз, нарушения формирования тел позвонков у грызунов.

Неизвестно выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Не следует применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении дорзоламида с салицилатами в высоких дозах вероятно усиление побочного действия.