DIHYDROCODEINE (ДИГИДРОКОДЕИН)

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. При приеме внутрь продолжительность действия 4-5 ч.

После приема внутрь C_max достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.

Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.

Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T_1/2 составляет 3.5-5 ч.

Боли умеренной и значительной интенсивности различного происхождения (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травме, в онкологической практике).

Принимают внутрь в дозе 30 мг, каждые 4-6 ч. При болях значительной интенсивности доза может быть увеличена до 40-80 мг 3 раза/сут.

В качестве противокашлевого средства применяют в дозе 10 мг каждые 4-6 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.

Повышенная чувствительность к дигидрокодеину и кодеину.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, сходной по своим проявлениям с зависимостью к кодеину.