AJMALIN (АЙМАЛИН)

Антиаритмическое средство IA класса, алкалоид раувольфии змеевидной. Блокируя "быстрые" натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Вызывает снижение возбудимости миокарда, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла. Удлиняет эффективный рефрактерный период дополнительных путей проведения при синдроме WPW.

Не оказывает выраженного влияния на сократимость миокарда и АД, хотя в отдельных случаях понижает АД. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. Антиаритмическое действие отмечается: при в/в введении через 10-30 мин, при в/м введении через 30-60 мин, после приема внутрь через 1 ч; продолжительность эффекта достигает 5-6 ч.

Абсорбция - 90%, биодоступность - 30%. Аймалин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - 65-75%.

T_1/2 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Купирование и профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в частности, при синдроме WPW), пароксизмальной желудочковой тахикардии, пароксизмов мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии. Нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами.

Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания предсердий).

Для взрослых разовая доза для в/в и в/м введения составляет 50 мг, суточная доза - 150 мг; частота введения устанавливается индивидуально.

Внутрь средняя суточная доза - 150-300 мг на 4-6 приемов. У детей в возрасте от 3 до 12 лет применяют в дозе, равной половине дозы взрослых.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - внутрипеченочный холестаз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - нарушение синоатриальной, AV, внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия; редко - асистолия, фибрилляция желудочков.

Прочие: редко - аллергические реакции; при в/в введении - чувство жара.

Выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, межпредсердная и внутрижелудочковая блокады, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, анемия, гиперкалиемия, хроническая почечная недостаточность, повышенная чувствительность к аймалину.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и выраженных нарушениях функции почек; при анемии, гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV-проводимости.

Описан случай развития сердечной недостаточности при в/в введении лидокаина по поводу повторной желудочковой тахикардии у пациента, получающего аймалин внутрь.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается клиренс аймалина и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении хинидина повышается концентрация аймалина в плазме крови (по-видимому, вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием хинидина).