ETHACYZINE (ЭТАЦИЗИН)

Антиаритмическое средство I C класса. Блокирует быстрые натриевые каналы. Действуя на ионный канал, формирует инактивационные ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование натриевых каналов и, возможно, блокада входа ионов кальция через медленные каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента.

Угнетает проведение в синоатриальном узле, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.

При пероральном введении быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияния на всасывание). Определяется в крови через 30-60 мин. T_max - 2.5-3 ч. Биодоступность - около 20%; подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием активных метаболитов; T_1/2 - 134 мин. Имеет большой V_d - 700 л. Общий клиренс - 4 л/мин.

При в/в период полураспределения - 4.5 мин, T_1/2 - 100 мин, V_d - 144 л, общий клиренс - 800 мл/мин.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков).

Внутрь (независимо от приема пищи), начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 200 мг (по 50 мг 4 раза/сут) или 300 мг (по 100 мг 3 раза/сут) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимальных эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, - в/в в дозе 0.25-1 мг/кг.

Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин, при обязательном контроле АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия - 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий - 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг - не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: тошнота, головокружение, парез аккомодации.

При в/в введении: шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами.

Синоатриальная блокада II степени, AV блокада II-III степени (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

C осторожностью применять при компенсированной хронической сердечной недостаточности, СССУ, брадикардии, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, AV блокаде I степени, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушениях электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при проведении электрокардиостимуляции (повышение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности легкой и умеренной степени, при кардиомегалии.

Эффективность и безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние больного и функций ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

При передозировке происходит усугубление угнетающего действия на проводящую систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития аритмий (комбинация противопоказана).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами хинидинового ряда усиливается угнетающее действие на проводящую систему и сократимость миокарда (комбинация противопоказана).