BENZOBARBITAL (БЕНЗОБАРБИТАЛ)

Противоэпилептическое средство. Практически не оказывает снотворного действия.

Усиливает тормозные GABA-ергические влияния на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема.

Метаболизируется с образованием фенобарбитала, который оказывает противоэпилептический эффект. Связывание с белками плазмы крови слабое. Высокие концентрации обнаруживаются в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. T_1/2 составляет 3-4 сут. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки.

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 800 мг. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное.

Детям в возрасте 3-6 лет - по 25-50 мг на прием (100-150 мг/сут), 7-10 лет - по 50-100 мг на прием (150-300 мг/сут), 11-14 лет - по 100 мг на прием (300-400 мг/сут). Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая - 150 мг, суточная - 450 мг.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.

Со сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тромбофлебит.

Прочие: ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу.

У больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50-100 мг) или другие снотворные средства.

Усиление эффектов наркотических анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов.

При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности.