ЗОЛАДЕКС (ZOLADEX)

GOSERELINUM L02A E03

AstraZeneca

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. д/подкожн. введ. пролонг 3,6 мг шприц-аппликатор, № 1 1150,13 грн.

Гозерелин 3,6 мг

№ UA/4236/01/01 от 09.03.2006 до 09.03.2011

капс. д/подкожн. введ. пролонг 10,8 мг шприц-аппликатор, № 1

Гозерелин 10,8 мг

Шприц-аппликатор с защитным механизмом.

Вспомогательные вещества для капсул, содержащих 3,6 мг гозерелина: сополимер лактида и гликолида (50:50).

Вспомогательные вещества для капсул содержащих 10,8 мг гозерелина: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) (соотношение 3:1 по массе).

№ UA/4236/01/02 от 09.09.2006 до 09.03.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гозерелин является синтетическим аналогом природного ЛГ РГ. При постоянном применении Золадекс обратимо ингибирует секрецию ЛГ в передней доле гипофиза, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратимый после отмены терапии. В начале лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГ РГ, может вызывать временное повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола — у женщин; у некоторых женщин в это время могут возникать вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и обусловлены, вероятно, снижением уровня эстрогенов.

У мужчин примерно через 21 день после первой инъекции препарата концентрация тестостерона снижается до уровня, сопоставимого с таковым при кастрации, и продолжает оставаться низкой при регулярном введении препарата с интервалом 28 дней (при приеме капсул, содержащих 3,6 мг гозерелина) или 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина).

У большинства больных при этом отмечают регресс опухоли предстательной железы и улучшение клинического состояния.

Если при исключительных обстоятельствах повторное введение дозы через 3 мес (при приеме капсул, содержащих 10,8 мг гозерелина) не происходит, данные свидетельствуют о том, что уровень тестостерона, который соответствует таковому при кастрации, сохранялся у большинства пациентов до 16 нед.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови также снижается примерно через 21 день после первой инъекции препарата и при регулярных повторных введениях с интервалом 28 дней остается на уровне, сопоставимом с тем, который отмечают у женщин в постменопаузальный период. Это обеспечивает терапевтический эффект при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе и фиброме матки. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной развития аменореи у большинства пациенток.

Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и улучшение показателей уровня гемоглобина и количества эритроцитов у женщин с фибромой матки и сопутствующей анемией. Такая комбинация обеспечивает дополнительное повышение уровня гемоглобина в среднем на 10 г/л по сравнению с терапией только препаратами железа.

Очень редко у некоторых женщин во время лечения аналогами ЛГ РГ может наступать менопауза без восстановления менструального цикла после окончания терапии.

Биодоступность Золадекса практически полная; его применение согласно рекомендациям относительно дозирования обеспечивает эффективное действие гозерелина без клинически значимой кумуляции. Препарат слабо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (средняя максимальная концентрация — 8–10 мг/мл) достигалась приблизительно через 2 ч после одноразового применения Золадекса в дозе 10,8 мг. После этого средняя концентрация гозерелина остается относительно стабильной в пределах 0,3–1 нг/мл до конца лечения. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения активного вещества из организма увеличивается, однако при ежемесячном введении гозерелина ацетата в форме депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике препарата не отмечают.

ПОКАЗАНИЯ: - рак предстательной железы: терапия рака простаты, чувствительного к гормональному воздействию;

- рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы;

- эндометриоз: терапия эндометриоза — уменьшает размер и количество эндометриальных поражений, смягчает симптомы, включая боль;

- для истончения эндометрия: показан для предварительного истончения эндометрия перед його хирургической аблацией или резекцией;

- фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль;

в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью снижения потерь крови при операции и сокращения объема вмешательства;

- при использовании репродуктивных методик — гипофизарной регуляции с целью подготовки к суперовуляции.

ПРИМЕНЕНИЕ: Применение Золадекс 3,6 мг.

1) Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному влиянию.

2) Рак молочной железы,, чувствительный к гормональному влиянию у женщин в репродуктивном возрасте и в перименопаузе.

3) Эндометриоз: для смягчения симптомов, включая боль, и уменьшения размера и количества эндометриальних повреждений.

4) Для истончения эндометрия перед его хирургической аблацией или резекцией.

5) Фибромы матки: Золадекс уменьшает опухолевые узлы, улучшает гематологический статус пациентов и уменьшает симптомы, включая боль. Его применяют как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потерь крови при операции.

6) При экстракорпоральном оплодотворении для десенсибилизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции.

Применение Золадекс 10,8 мг.

1) Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному влиянию.

2) Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль, и уменьшение размера и количества эндометриальных повреждений.

3) Фиброма матки: терапия фиброидов, включая уменьшение повреждений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов, как боль. Его применяют как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потерь крови при операции.

Применение Золадекс 3,6 мг.

Взрослые.

Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. Длительность введения препарата Золадекс при онкологических заболеваниях определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Экстракорпоральное оплодотворение: Золадекс 3,6 мг назначают для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови и должна отвечать такой, какая существует на ранней фолликулярной фазе (приблизительно 150 пмоль/л). Это, как правило, происходит между 7 и 21 днем менструального цикла. Суперовуляция (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда уже достигнута десенсибилизация. Десенсибилизация, вызванная введением агониста ЛГРГ (Золадекс), является более стойкой, поэтому в некоторых случаях может возникнуть потребность увеличить дозу гонадотропина. На соответствующей стадии развития фолликулы введение гонадотропина прекращается, а в дальнейшем вводят хорионический гонадотропин человека для индукции овуляции. Контроль лечения, процедуры получения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с обычной практикой каждого лечебного учреждения.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Эндометриоз можно лечить не более 6 месяцев, поскольку отсутствуют клинические данные относительно более длительных периодов применения. Повторные курсы терапии проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Было продемонстрировано, что у пациенток, которые получали Золадекс в связи с эндометриозом, дополнительная заместительная гормонотерапия (ежедневный прием эстрогенных и прогестагенных препаратов) уменьшила потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Для истончения эндометрия вводят 2 капсулы с интервалом в 4 недели, при этом, операцию планируют между 0-й и 2-й неделей после введения второй капсулы.

Применение Золадекс 10,8 мг.

Взрослые мужчины.

Одну капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослые женщины.

Эндометриоз и фиброма матки: лечение не должно превышать шесть месяцев, поскольку отсутствуют клинические данные относительно более длительных периодов применения.

Повторные курсы лечения проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

У пациенток, которые принимали Золадекс по 3,6 мг для лечения эндометриоза, дополнительная гормонозаменяющая терапия (ежедневное принятие эстрогенных и прогестрогенных препаратов) снижала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Опыт применения гормонозаменяющей терапии у женщин, которые получали Золадекс 10,8 мг, отсутствует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату или другим аналогам ЛГ РГ. Золадекс не применяют в педиатрической практике.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, артралгия, неспецифическая парестезия, кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата), изменение уровня АД (преходящая артериальная гипо- или гипертензия, в некоторых случаях требующая отмены препарата), редко — местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения.

Как и в случае применения других препаратов этого класса, в начале лечения крайне редко может возникнуть кровоизлияние в гипофиз, симптомы которого головная боль, жар, нарушение координации движений.

У мужчин возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Редко отмечали отечность и болезненность молочных желез. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное увеличение выраженности боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавливания спинного мозга.

У женщин возможны «приливы», усиленное потоотделение и нарушение полового влечения, редко требующие отмены препарата; иногда — головная боль, частая смена настроения, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища, редко — изменение величины молочных желез. В начале лечения у больных раком молочной железы может временно увеличиваться выраженность симптомов болезни, в этом случае проводят симптоматическое лечение (инактиваторами ароматазы и прогестинами). В редких случаях после начала терапии у больных с метастазами в костях возникает гиперкальциемия. У женщин с фибромами матки могут отмечать дегенерацию фиброматозных узлов. В единичных случаях при проведении терапии по поводу рака молочной железы с метастазами в кости развивалась гиперкальциемия. При применении препарата в репродуктивной программе в комбинации с гонадотропином отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников. Считается, что десенсибилизация гипофиза с помощью препарата в некоторых случаях нуждается в повышении дозы гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить. Были сообщения об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела яичников во время лечения ЛГ РГ. Большинство кист были бессимптомными, нефункциональными, разного размера и исчезали самостоятельно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Золадекс не показан для лечения детей, поскольку безопасность и эффективность препарата у этой группы пациентов не установлены.

Золадекс следует назначать с осторожностью мужчинам, у которых существует риск развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. Необходимо проводить систематическое наблюдение этой категории больных в течение первого месяца терапии. В случае возникновения компрессии спинного мозга или непроходимости мочеточников назначают обычное для данных осложнений лечение.

Применение аналогов ЛГ РГ у женщин может стать причиной развития остеопороза. Имеющиеся на это время данные относительно применения препарата Золадекс свидетельствуют об снижении в среднем на 4,6% плотности вертебральной костной ткани через потерю части минеральных компонентов после 6-месячного курса лечения и о прогрессирующем восстановлении ее к среднему значению уменьшения на 2,6% (в сравнении с базовой линией) через 6 мес после прекращения лечения. Золадекс нужно с осторожностью назначать женщинам с костными метаболическими нарушениями. Золадекс также может вызвать повышение сопротивления шейки матки и в связи с этим трудности при ее дилатации.

Золадекс (3,6 мг) следует применять только как часть репродуктивной методики под контролем специалистов. Как и при применении других агонистов ЛГ РГ, были отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ), ассоциированные с применением Золадекса (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль.

Следует с осторожностью применять Золадекс (3,6 мг) в репродуктивных методиках у пациенток с синдромом поликистоза яичников.

Хотя по данным экспериментальных исследований тератогенных свойств у препарата не выявлено, Золадекс не следует назначать в период беременности, поскольку теоретически при применении агонистов ЛГ РГ существует риск развития аномалий плода и прерывания беременности. У пациенток детородного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции, а при эндометриозе — до восстановления менструального цикла.

Не рекомендуется применять Золадекс в период кормления грудью.

Если планируется применение Золадекса во время экстракорпорального оплодотворения, в начале лечения нужно исключить беременность. Клинические данные о применении Золадекса при таком показании ограничены. Но в доступных данных не указывают ни на один случай аномалии развития ооцита или беременность.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: клинических данных о передозировке препарата нет. Предполагается, что передозировка препарата не должна вызывать развития каких-либо иных эффектов, кроме тех, которые связаны с уровнем половых гормонов. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru