КСИЗАЛ^® (XYZAL^®)

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H₁-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема в однократной дозе у 50% пациентов, через 1 ч наблюдается у 95% и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C_max в сыворотке достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V_d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита, в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 7-10 ч. Общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. 85.4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T_1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний у взрослых и детей старше 6 лет:

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— крапивница (в т.ч. идиопатическая крапивница);

— отек Квинке;

— аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак. Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб.).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Для лечения поллиноза препарат назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; редко – мигрень, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко – диспептические симптомы.

Прочие: утомляемость; редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

— хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: возможны сонливость, у детей – беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить активированный уголь; проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс левоцетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

При применении в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с этанолом.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.