ВЕРОГАЛИД ЕР 240 (VEROGALID ER 240)

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой цвета слоновой кости, овальные, с разделительной риской и выбитым обозначением "73/00" с одной стороны и символом "><" - с другой.

Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, красители Clarum opadry YS-1-7006, Flavum opadry YS-5-12577.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
30 шт. - контейнеры пластмассовые (1) - коробки картонные.
100 шт. - контейнеры пластмассовые (1) - коробки картонные.

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий и ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Верапамил оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие, снижает проводимость через AV-узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Развитие толерантности к верапамилу не наблюдается.

Всасывание

После приема препарата внутрь около 90% принятой дозы абсорбируется из ЖКТ. Т_max в плазме - 5-7 ч и составляет 80-400 нг/мл. Биодоступность составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови более 90%.

Метаболизм

Быстро биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов, из которых норверапамил является фармакологически активным. Накопление верапамила и его метаболитов обеспечивает усиление действия при курсовом лечении.

Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 составляет 11 ч. Выводится, в основном, с мочой и около 25% - с желчью.

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. ангиоспастической);

— профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в средней дозе 240-360 мг. Максимальная суточная доза - 360 мг.

Обычно назначают 240 мг 1 раз/сут утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг вечером с интервалом в 12 ч. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).

Для профилактики приступов стенокардии препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Для профилактики наджелудочковых тахиаритмий препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут.

Препарат следует принимать во время приема пищи, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, заторможенность, головные боли, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Прочие: аллергические реакции, приливы, отеки в области лодыжек. У пожилых пациентов при длительной терапии в очень редких случаях наблюдаются гинекомастия, гиперплазия десен, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

— выраженная брадикардия;

— артериальная гипотензия;

— кардиогенный шок;

— острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью);

— стеноз устья аорты;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— дигиталисная интоксикация;

— в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);

— СССУ;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с нарушениями функции печени при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).

Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).

Перед применением препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Для повышения АД при гипертрофической кардиомиопатии следует назначать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопротеренол и эпинефрин.

Внезапное прекращение лечения не рекомендуется.

При лечении следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень глюкозы и электролитов в плазме крови, ОЦК и количество выделяемой мочи.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Проводят симптоматическое лечение. При нарушениях ритма сердца - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10% раствор кальция глюконата (10 мл), искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен. Для повышения АД у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

При одновременном назначении препарата Верогалид ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы.

Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верогалида ЕР 240.

Циметидин усиливает действие Верогалида ЕР 240, т.к. увеличивает биодоступность верапамила на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении дозы последнего.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.

Сочетанное применение Верогалида ЕР 240 с другими антигипертензивными препаратами приводит к усилению их действия.

Комбинация Верогалида ЕР 240 с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, повышению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме Верогалида ЕР 240 с дигоксином, теофиллином, циклоспорином и хинидином происходит повышение их концентрации в крови.

Назначение Верогалида ЕР 240 пациентам, длительно получающим препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с гиполипидемическими средствами: с аторвастатином возможно повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с симвастатином увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2.6 раза и C_max симвастатина в 4.6 раза.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать возможно в более низких дозах, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.

При одновременном применении с алмотриптаном возможно увеличение AUC приблизительно на 20% и C_max алмотриптана приблизительно на 24%.

При одновременном приеме грейпфрутового сока возможно увеличение AUC и C_max верапамила.

При одновременном применении со зверобоем продырявленным возможно уменьшение AUC верапамила с соответствующим снижением C_max.

При одновременном применении с доксорубициным уменьшается T_1/2 доксорубицина (приблизительно на 27%) и C_max (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает T_1/2 и C_max доксорубицина.

При одновременном применении с глибуридом возможно увеличение C_max глибурида (приблизительно на 28%) и AUC (приблизительно на 26%).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение кровоточивости.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре до 25°C. Срок годности - 2 года.