ВЕРО-ЭПИРУБИЦИН (VERO-EPIRUBICIN)

инструкцияинструкция



Представительство:
ВЕРОФАРМ ОАО
код ATX: L01DB03Владелец регистрационного удостоверения:
ЛЭНС-ФАРМ, ООО
epirubicin

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой аморфной массы красного или оранжево-красного цвета.

1 фл.
эпирубицина гидрохлорид 10 мг
-"- 50 мг

Вспомогательные вещества: маннит, метилгидроксибензоат.

Флаконы (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик

Регистрационные №№:
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 10 мг: фл. 1 шт. - Р №002208/01-2003, 11.03.03ППР
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 50 мг: фл. 1 шт. - Р №002208/01-2003, 11.03.03ППР

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2004 г.


    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат из группы синтетических антрациклиновых антибиотиков.

    Механизм действия связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК, что блокирует матричную активность ДНК в системах ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, таким образом, тормозит синтез нуклеиновых кислот.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После в/в введения Веро-эпирубицина в дозе 75-90 мг/м2 пациентам с нормальной функцией печени и почек уровень в плазме крови описывается трехфазной моделью с очень быстрой первой и медленной терминальной фазами.

    Распределение

    Препарат быстро и равномерно распределяется в тканях организма, не проникает через ГЭБ.

    Степень связывания с белками плазмы (преимущественно альбумином) практически не зависит от концентрации препарата в крови и составляет 77%.

    Накапливается также в эритроцитах.

    Метаболизм

    В печени окисляется до основного метаболита - эпирубицинола (13-оксиэпирубицин), концентрация которого в плазме крови изменяется параллельно концентрации неизмененного препарата.

    Выведение

    Средняя величина T1/2 составляет 40 ч.

    Эпирубицин выводится в основном с желчью и частично (10%) - с мочой. Общий клиренс составляет 0.9 л/мин.



    Показания

    — рак молочной железы;

    — рак желудка;

    — рак поджелудочной железы;

    — рак сигмовидной и прямой кишки;

    — рак легкого;

    — рак яичников;

    — рак мочевого пузыря (поверхностный);

    — саркома мягких тканей;

    — остеосаркома;

    — злокачественные лимфомы;

    — лимфогранулематоз;

    — миеломная болезнь;

    — лейкозы.



    Режим дозирования

    При монотерапии рекомендуемая доза Веро-эпирубицина для взрослых составляет 60-90 мг/м2. Препарат следует вводить только в/в в течение 3-5 минут. Дозу вводят повторно с интервалом в 21 день (в зависимости от состояния функции костного мозга возможна коррекция режима дозирования).

    Больным с нарушениями функции костного мозга рекомендуется снижение дозы до 60-75 мг/м2. Общую дозу на цикл можно вводить в течение 2-3 дней подряд.

    Пациентам с нарушениями функции печени дозу препарата устанавливают индивидуально, чтобы избежать увеличения общей токсичности (поскольку основной путь выведения эпирубицина - гепатобилиарная система). При печеночной недостаточности средней степени (билирубин 1.4-3 мг/100 мл крови) дозу снижают на 50%, а при тяжелой (билирубин более 3 мг/100 мл крови) - на 75%. Максимальные кумулятивные дозы Веро-эпирубицина устанавливаются с учетом любой сопутствующей терапии потенциально кардиотоксичными препаратами.

    Общая курсовая доза не должна превышать 1 г/м2.

    Внутрипузырно препарат вводят в дозе 30-80 мг 1 раз в 7 дней в течение 8 нед. Введение осуществляют через катетер. Предварительно растворяют 50 мг в 25-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, опорожняют пузырь через 1 ч после введения.
    Для профилактики после резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря препарат вводят в дозе 50 мг 1 раз/нед. в течение 4 недель, затем - 1 раз/мес в течение 11 мес.

    Правила приготовления раствора

    Веро-эпирубицин следует растворять в воде д/и.

    Лиофилизат эпирубицина Растворитель Конечная концентрация
    10 мг 5 мл 0.2%
    50 мг 25 мл 0.2%

    После добавления воды д/и флакон встряхивают до полного растворения препарата. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре и в течение 48 ч при температуре от 4° до 10°C.

    Раствор хранят в защищенном от света месте.

    Веро-эпирубицин следует вводить только в/в. Он не эффективен при пероральном приеме и не предназначен для в/м введения.

    Веро-эпирубицин вводят в/в струйно, вслед за введением 0.9% раствора натрия хлорида. Следовательно, следует убедиться, что игла правильно введена в вену. Этот метод максимально снижает риск попадания препарата из сосудов в ткани и обеспечивает возможность промывания вены 0.9% раствором натрия хлорида.



    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: гипоплазия косного мозга, лейкопения (обычно носит транзиторный характер, достигая наибольшей выраженности между 10 и 14 днями, нормальный уровень лейкоцитов восстанавливается к 21 дню), тромбоцитопения, анемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: токсическое действие на миокард (снижение вольтажа QRS); редко - аритмии, левожелудочковая недостаточность, повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: стоматит (характерно появление болезненных, эрозивных зон, особенно по сторонам языка и в подъязычной области), тошнота, анорексия, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз.

    Дерматологические реакции: 60-90% - алопеция (обычно рост волос возобновляется); у мужчин облысение сопровождается прекращением роста бороды.

    Местные реакции: склерозирование вен. При экстравазальном введении возможен некроз окружающих тканей.

    Прочие: гипертермия, гиперурикемия; эпирубицин может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.



    Противопоказания

    — выраженная миелодепрессия в результате ранее проведенных курсов лечения другими противоопухолевыми препаратами или радиотерапии;

    — проведенная ранее терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков (доксорубицин, даунорубицин);

    — недостаточность функции печени (в т.ч. в анамнезе);

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — детский возраст;

    — повышенная чувствительность к эпирубицину.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    В экспериментальных исследованиях показано, что препарат обладает мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксическими свойствами.

    Женщинам детородного возраста, принимающим Веро-эпирубицин, следует избегать зачатия, используя надежные методы контрацепции.



    Особые указания

    Веро-эпирубицин следует применять только под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих клинический опыт проведения химиотерапии.

    Эпирубицин менее токсичен, чем его структурный аналог - доксорубицин. Сравнительное исследование показало, что соотношение кумулятивных доз, ведущих к одинаковому снижению функции сердца, составляет порядка 2:1. У больных, у которых ранее не проводилось лечение доксорубицином, сообщалось о развитии застойной сердечной недостаточности только после приема в кумулятивных дозах более 1 мг/м2. Поэтому рекомендуется проводить тщательное наблюдение за функцией сердца во время лечения, чтобы свести к минимуму риск развития сердечной недостаточности, и после каждого курса лечения, т.к. сердечная недостаточность может возникать даже через несколько недель после прекращения лечения и поддаваться специфической консервативной терапии. Уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST или начинающаяся аритмия (обычно временная и обратимая) не обязательно являются показаниями к прерыванию лечения Веро-эпирубицином. Однако снижение вольтажа QRS является первым проявлением кардиотоксичности. Кардиомиопатия, вызванная антрациклинами, проявляется стойким снижением вольтажа QRS, удлинением систолы и снижением фракции выброса. Рекомендуется контролировать функцию сердца неинвазивными методами (эхокардиография) и, при необходимости, проводить измерение объема сердечного выброса методом радиоизотопной ангиографии.

    Подобно другим цитотоксическим средствам, Веро-эпирубицин может вызывать гиперурикемию в результате быстрого лизиса опухолевых клеток (необходимо тщательно контролировать содержание мочевой кислоты в крови).

    Венозный склероз чаще развивается при введении в тонкие сосуды или при повторных инъекциях в одну и ту же вену.

    Персоналу, работающему с препаратом, следует пользоваться защитными перчатками.

    При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки требуется немедленное промывание водой с мылом. Конъюнктиву следует промывать физиологическим раствором.

    Контроль лабораторных показателей

    До начала и во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Необходим строгий контроль числа лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. При соблюдении необходимых мер предосторожности и хорошо скорректированных схемах применения лейкопения обычно носит временный характер, достигая самого низкого уровня между 10 и 14 днями, и возвращается к нормальным показателям к 21 дню.

    До начала лечения и во время лечения следует проводить оценку лабораторных функций печени.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.



    Передозировка

    Симптомы: усиление побочного действия.

    Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.



    Лекарственное взаимодействие

    Эпирубицин не следует смешивать с раствором гепарина из-за их химической несовместимости, вследствие которой возможна преципитация.

    Эпирубицин можно применять совместно с другими лекарственными средствами, но не допускать их смешивания в одном и том же шприце.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
    Срок годности - 2 года.

    Приготовленный раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре и в течение 48 ч при температуре от 4° до 10°C. Раствор следует хранить в защищенном от света месте.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru