ВЕЛАКСИН^® (VELAXIN)

VENLAFAXINUM N06A X16

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 10, № 20, № 30, № 60

Венлафаксин 25 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/3580/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. 37,5 мг, № 14

табл. 37,5 мг, № 28 119,56 грн.

табл. 37,5 мг, № 56

Венлафаксин 37,5 мг

№ UA/3580/01/03 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. 50 мг, № 10, № 20, № 30, № 60

Венлафаксин 50 мг

№ UA/3580/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. 75 мг, № 14

табл. 75 мг, № 28 171,7 грн.

табл. 75 мг, № 56

Венлафаксин 75 мг

№ UA/3580/01/04 от 14.09.2005 до 14.09.2010

капс. пролонг. дейст. 37,5 мг, № 28, № 30

Венлафаксин 37,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, кремния диоксид коллоидный безводный, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, камедь ксантановая, железа оксид желтый.

№ UA/3580/02/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012

капс. пролонг. дейст. 75 мг, № 28

капс. пролонг. дейст. 75 мг, № 30

Венлафаксин 75 мг

№ UA/3580/02/02 от 19.04.2007 до 19.04.2012

капс. пролонг. дейст. 150 мг, № 28, № 30

Венлафаксин 150 мг

Препарат содержит венлафаксин в форме гидрохлорида.

№ UA/3580/02/03 от 19.04.2007 до 19.04.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: венлафаксин ((±)-1-[диметиламино-1-(метокси-фенил)-этил] циклогексанола гидрохлорид) — антидепрессант с новой химической структурой, которую нельзя отнести к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам. Он является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

При многократном применении препарата равновесные концентрации венлафаксина и его единственного активного метаболита в плазме крови достигаются на протяжении 3 дней.

Венлафаксин и ОДВ имеют линейную фармакокинетику при суммарных суточных дозах от 75 до 450 мг.

Абсорбция венлафаксина после приема разовой дозы препарата внутрь составляет почти 92%, абсолютная биодоступность —около 45%.

После применения капсул Велаксина с пролонгированным действием максимальные концентрации венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний период полувыведения венлафаксина из организма после приема Велаксина (15±6 ч) фактически является периодом полувыведения в фазе абсорбции, а не периодом полувыведения в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток.

После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или в форме капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (то есть AUC), что и таблетки Велаксина.

Венлафаксин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень, в основном при участии CYP2D6, с образованием основного метаболита ОДВ. Он метаболизируется также до N-десметил венлафаксина и некоторых других метаболитов при участии CYP3А3/4.

Венлафаксин и его метаболиты выделяются в основном почками. Приблизительно 78% принятой дозы венлафаксина определяется в моче на протяжении 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других метаболитов.

При почечной и печеночной недостаточности периоды полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличиваются.

Прием препарата с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Препарат не накапливается в организме.

Капсулы Велаксина пролонгированного действия содержат микросферы, которые попадая в ЖКТ, медленно выделяют активный компонент. Нерастворимая часть этих микросфер выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

–Депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) — амбулаторное или стационарное лечение;

– профилактика рецидивов после первого эпизода депрессии или профилактика новых рецидивов;

– генерализованные тревожные расстройства;

– социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

ПРИМЕНЕНИЕ: капсулы следует принимать целыми во время еды, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) в одно и то же время.

Депрессия

Рекомендуемая доза составляет 75 мг/сут в один прием.

Если с учетом течения заболевания необходима более высокая доза, например при выраженной депрессии или стационарном лечении пациента, рекомендуемая начальная доза может составлять 150 мг/сут в один прием. После этого суточную дозу можно повышать на 37,5–75 мг с интервалом ≥2 нед, но не менее 4 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта. Рекомендуемая максимальная доза Велаксина составляет 225 мг/сут при умеренно выраженной депрессии и 350 мг — при выраженной депрессии. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента. При применении в высоких дозах повышается риск развития побочного действия препарата.

Генерализованные тревожные расстройства и социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Рекомендуемая доза Велаксина — 75 мг/сут в один прием.

Если после 2 нед лечения не наступает заметное улучшение состояния, суточную дозу можно повысить до 150 мг/сут в один прием. При применении в суточной дозе 75 мг анксиолитический эффект отмечают через 1 нед.

Профилактика рецидивов или новых эпизодов

Установлена эффективность венлафаксина при продолжительной терапии (до 12 мес при депрессии и социальной фобии; до 6 мес при генерализованных тревожных расстройствах). Лечение острых эпизодов депрессии необходимо продолжать не менее 6 мес.

Дозы, обычно применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, аналогичны дозам, которые применяются для лечения пациентов с первичным эпизодом. Необходимо регулярно (не менее 1 раза в 3 мес) обследовать пациента для контроля эффективности продолжительной терапии Велаксином.

Перевод пациентов, получавших терапию Велаксином в форме таблеток, на прием капсульной формы препарата

Больных с депрессией, получающих таблетки Велаксина в терапевтической дозе, можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной дозы. Иногда может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Почечная недостаточность

При скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. При скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Ввиду увеличения периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита у этих пациентов суточную дозу следует принимать в один прием.

Не рекомендуется применять венлафаксин при скорости клубочковой фильтрации <10 мл/мин, поскольку данных о проведении терапии у этих больных недостаточно.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, суточную дозу препарата необходимо снизить на 50% и по возможности применять после завершения процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность

При легкой степени печеночной недостаточности (протромбиновое время <14 с) коррекции дозы не требуется. При умеренно выраженной печеночной недостаточности (протромбиновое время — 14–18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности (протромбиновое время >18 с), поскольку данных об этой терапии недостаточно.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (в связи с возможностью нарушения функции почек), при этом препарат назначают в минимальной эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Отмена Велаксина

Резкое прекращение терапии Велаксином, особенно после приема препарата в высоких дозах, может вызвать развитие синдрома отмены, в связи с чем перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если препарат в высоких дозах применяли в течение 6 нед, рекомендуется период снижения дозы продолжительностью не менее 2 нед. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Одновременное применение любого антидепреcсанта группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ — существовавшее ранее увеличение интервала Q–T на ЭКГ), АГ, нарушение электролитного баланса.

Возраст до 18 лет.

Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты разделены по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (<1/10, но >1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10 000).

Общие симптомы: очень часто — астения, головная боль; часто — боль в животе, озноб, повышение температуры тела; редко — анафилаксия.

ЖКТ: очень часто — запор, тошнота; часто — снижение аппетита, диарея, рвота; иногда — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечные кровотечения; очень редко — панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: часто — тахикардия, АГ, расширение кровеносных сосудов; иногда — гипотензия/ортостатическая гипотензия, потеря сознания, аритмии, тахикардия; очень редко — тахикардия по типу «пируэт», увеличение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Дыхательная система: часто — нарушение дыхания, зевание; очень редко — эозинофильные инфильтраты в легких.

Нервная система: очень часто — головокружение, сухость во рту, бессонница, беспокойство, сонливость; часто — необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия с нарушением равновесия и координации движений, нарушение речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания, а также проявления, которые напоминают злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), судорожные припадки, серотонинэргический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное возбуждение/акатизия.

Мочеполовая система: очень часто — аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение эякуляции и оргазма; часто — учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла; иногда — задержка мочи, менорагия; редко — галакторея.

Органы чувств: часто — нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, шум и звон в ушах; иногда — изменение вкусовых ощущений.

Кожные покровы: очень часто — потливость; часто — кожные высыпания и зуд; иногда — ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Система крови: иногда — экхимозы, кровотечения со слизистой оболочки; редко — увеличение времени кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Обмен веществ: часто — повышение уровня ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела; иногда — гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.

Опорно-двигательный аппарат: часто — артралгия, миалгия; иногда — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с депрессивным состоянием перед началом любой терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент находиться под медицинским контролем.

Сообщалось об агрессивном поведении больного в период применения венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина связано с развитием психомоторного возбуждения, которое характеризуется субъективно неприятным беспокойством с потребностью двигаться. Чаще всего это возникает на протяжении первых недель лечения. При возникновении подобных симптомов повышение дозы может быть нецелесообразно, поэтому следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Велаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Эти пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин следует с осторожностью назначать больным с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе. При возникновении эпилептических припадков лечение необходимо прекратить.

Пациента следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении кожной сыпи, элементов крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных в период применения венлафаксина возможно дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярно контролировать АД, особенно в период корректирования или повышения дозы.

Возможно повышение ЧСС, особенно при приеме в высоких дозах. В этом случае необходимо медицинское наблюдение за состоянием больного.

Изредка во время применения препарата отмечали ортостатическую гипотензию. Пациентов, особенно преклонного возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения.

Велаксин может повысить риск развития кровоизлияний в кожу и слизистую оболочку у больных, предрасположенных к этим состояниям. Пациентов необходимо предупредить об этом и рекомендовать соблюдать осторожность в период применения препарата.

Во время применения Велаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (в том числе у пациентов пожилого возраста и у больных, принимающих диуретики), возможна гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

В период применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у больных со склонностью к его повышению, у больных с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пациентов с нарушением функции почек или печени необходима осторожность и тщательный медицинский контроль за состоянием пациентов (возможно снижение дозы).

Больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с признаками декомпенсации сердечной недостаточности, препарат следует назначать с осторожностью под постоянным медицинским наблюдением.

Безопасность и эффективность сочетанного применения венлафаксина и средств, применяемых для уменьшения массы тела, в том числе фентермина, не установлены, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При продолжительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня ХС в сыворотке крови.

После прекращения применения Велаксина, особенно внезапного, часто возникает синдром отмены. Риск развития синдрома отмены зависит от продолжительности курса лечения, применяемой дозы, а также скорости снижения дозы. При синдроме отмены появляются головокружение, парестезия, нарушение сна, возбуждение, тревога, тошнота, рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональные расстройства. Эти симптомы обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата и проходят самостоятельно в течение 2 нед. Поэтому прием препарата следует отменять постепенно, снижая дозу венлафаксина постепенно на протяжении нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Велаксин не вызывает развития явлений толерантности или зависимости. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, пациентам требуется наблюдение для выявления признаков злоупотребления препаратом (особенно пациентам с подобными проблемами в анамнезе).

Во время применения Велаксина женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Препарат может отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Поэтому дозы, при которых возможны управление транспортными средствами и работа с механизмами, определяют для каждого пациента индивидуально.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказано применение Велаксина сочетанно с ингибиторами МАО: при этом возможны тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, ощущение приливов крови, головокружение, лихорадка, судорожные припадки, летальный исход. Применение Велаксина можно начинать не раньше, чем через 14 сут после окончания терапии ингибитором МАО. В случае применения обратимого ингибитора МАО этот интервал может быть менее продолжительным (24 ч). После отмены Велаксина следует сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО.

Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на ЦНС. Следует учитывать взаимное влияние Велаксина и таких препаратов:

Литий: имеются сообщения о взаимодействии лития и венлафаксина, вследствие чего уровень лития в крови повышается.

Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется, поэтому снижения дозы венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не требуется.

Галоперидол: его эффект может усилиться.

Диазепам: фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенным образом не изменяются.

Клозапин: отмечали повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков).

Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенным образом не меняется.

Алкоголь: угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема венлафаксина не усиливается, однако в период применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Электросудорожная терапия: при проведении электросудорожной терапии на фоне приема селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при сочетанном проведении этого вида терапии и применением Велаксина.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, ингибирующими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP2D6 и CYP3А4, поэтому следует соблюдать особенную осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не угнетает активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых принимают участие эти печеночные ферменты.

Циметидин: угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и Велаксина требует медицинского контроля.

Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с гипотензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемизирующими средствами.

Лекарственные препараты, связывающиеся с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не следует ожидать взаимодействий, обусловленных их связыванием с белками.

Варфарин: антикоагулянтное действие последнего может усиливаться; при этом увеличивается протромбиновое время.

Индинавир: при одновременном применении с этим препаратом изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением максимальной концентрации).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: изменение ЭКГ (увеличение интервала Q–T, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судороги, нарушение сознания. В некоторых случаях сообщали о летальном исходе вследствие передозировки, когда венлафаксин в высоких дозах принимали одновременно с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Лечение: специфического антидота нет. Показано промывание желудка и применение активированного угля. Вызывать рвоту не рекомендуется. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию легких и оксигенацию. Рекомендуется мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций организма, а также проведение поддерживающей и симптоматической терапии. При передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких психотропных препаратов. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 03/10/2007
Дата изменения: 20/11/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru

ВЕЛАКСИН® (VELAXIN)

Egis

ВЕЛАКСИН^® (VELAXIN)