ВАЗИЛИП^® (VASILIP^®)

SIMVASTATINUM C10A A01

KRKA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 14, № 28

Симвастатин 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, бутилгидроксианизол, кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

№ UA/3792/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 14, № 28

Симвастатин 20 мг

№ UA/3792/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010

табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 14, № 28

Симвастатин 40 мг

№ Р.07.03/07135 от 23.07.2003 до 23.07.2008

табл. п/плен. оболочкой 80 мг, № 7, № 28, № 56, № 84

Симвастатин 80 мг

№ UA/3792/01/03 от 27.08.2007 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: симвастатин — средство, снижающее уровень ХС. Является ингибитором ГМГ‑КоА‑редуктазы — фермента, который принимает участие в синтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС в сыворотке крови, а также концентрацию ХС ЛПНП и ТГ в плазме крови. Концентрация ЛПОНП также снижается при применении симвастатина, а концентрация ЛПВП — умеренно повышается. Кроме того, симвастатин проявляет ряд положительных эффектов: улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов; обладает антиоксидантным эффектом и замедляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.

Симвастатин в форме неактивного лактона абсорбируется из пищеварительного тракта от 61 до 85% и превращается в печени в активную терапевтическую форму. При первичном прохождении через печень более 79% абсорбированного препарата задерживается в ней и метаболизируется. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1,1—3 ч после введения препарата. После всасывания происходит гидролиз симвастатина в печени с образованием активной β‑гидроксикислой формы. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат и его активные метаболиты находятся в основном в печени, которая является местом проявления их активности. Период полувыведения основного метаболита составляет 1,9 ч, а общий клиренс из организма — 31,8 л/ч. Около 60% препарата выводится с калом (не всосавшийся препарат, а также его метаболиты в желчи) и 13% — с мочой (неактивные метаболиты). Терапевтический эффект достигается в течение 4–6 нед терапии.

ПОКАЗАНИЯ: ИБС

Вторичная профилактика ИБС (при наличии повышенных показателей липидного обмена — общего ХС и ХС ЛПНП).

ИБС при наличии высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторные ишемические нарушения). Препарат снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП у больных с ИБС и таким образом замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза, снижает риск инфаркта миокарда и смертность вследствие этого. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

Гиперлипидемия

Вазилип регулирует концентрацию в сыворотке крови общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIa и IIb), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.

Вазилип также применяют для снижения высокого уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения гиперхолестеринемии рекомендованная доза симвастатина составляет от 10 до 80 мг/сут ежедневно, в виде одной дозы вечером. Время введения препарата не зависит от приема пищи вечером. Рекомендованная начальная доза — 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Дозу можно менять постепенно, лишь после 4 нед лечения предыдущей дозой.

Для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендованная суточная доза симвастатина составляет 40 мг или 80 мг один раз вечером в зависимости от тяжести заболевания.

Для лечения пациентов с ИБС доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг/сут. Рекомендованная начальная доза — 20 мг/сут. Повышение дозы происходит так же, как и при лечении гиперлипидемии.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с незначительной или умеренной почечной недостаточностью дозу менять не следует. Для лечения пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) дозы выше 10 мг можно применять лишь в крайних случаях и под тщательным медицинским наблюдением.

Для пациентов с трансплантатом, которые принимают циклоспорин, рекомендованная суточная доза симвастатина — 10 мг, тем не менее, повышать дозу таким больным не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к симвастатину или какому-либо компоненту препарата, заболевания печени в активной фазе; устойчивое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: хорошо переносится большинством пациентов, побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Могут возникать запор, тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, рвота, головная боль, нарушение сна и повышение активности печеночных ферментов (АсАТ и АлАТ); реже отмечаются головокружение, повышенная утомляемость, мышечная слабость, кожный зуд и алопеция. Крайне редко (зарегистрированы отдельные случаи) возможны депрессия, периферическая нейропатия, нарушение потенции и функции почек, протеинурия, панкреатит, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема, миопатия, проявляющаяся болями в мышцах, слабостью мышц и увеличением показателя мышечной фракции креатининфосфокиназы (КФК). В исключительных случаях развивается рабдомиолиз с дальнейшей почечной недостаточностью. Повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом у пациентов, применяющих другой гиполипидемический препарат, циклоспорин или некоторые препараты, повышающие уровень симвастатина в крови.

Синдром повышенной чувствительности, также редко возникающий, может проявляться в виде ангионевротического отека, васкулита, дерматомиозита, тромбоцитопении, эозинофилии, повышения скорости оседания эритроцитов, появления симптомов и признаков артрита, кожных высыпаний, фоточувствительности, повышения температуры тела и гиперемии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: терапия симвастатином может обусловить повышение уровня печеночных ферментов или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуют определить уровень трансаминаз в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно контролировать эти показатели в течение всего периода лечения. В большинстве случаев такое незначительное повышение не требует отмены препарата. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови в три раза превышает верхнюю границу нормы, лечение препаратом необходимо прекратить. С особой осторожностью рекомендуется назначать симвастатин пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. При приеме Вазилипа необходимо исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность симвастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Симвастатин может вызывать повышение активности мышечного фермента креатинфосфокиназы, в редких случаях может развиться миопатия. Миопатия проявляется значительным (более чем в 10 раз превышающим нормальное значение) повышением уровня КФК, которое сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее сложных случаях может развиться острый рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани). Это может привести к развитию острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии наиболее высок у пациентов, которые одновременно с симвастатином принимают препараты: фибраты (гемофиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), «азольные» антимикотические средства (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир), способные повышать концентрацию симвастатина в сыворотке крови или его эффект. Риск миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Рост активности креатининфосфокиназы также следует иметь в виду при проведении дифференциальной диагностики загрудинной боли.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста можно принимать препарат Вазилип лишь в том случае, если вероятность беременности будет полностью исключена.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами. Препарат влияния не оказывает.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение симвастатина с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой, ниацином, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и ОПН. Эти препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3A4, который принимает участие в метаболизме Вазилипа в печени. Подобные осложнения могут возникать при сочетанном применении симвастатитна в высоких дозах (80 мг) с амиодароном и верапамилом. При одновременном приеме с ритонавиром концентрация симвастатина в сыворотке крови может возрастать. Одновременное назначение симвастатина и варфарина может усилить антикоагуляционный эффект последнего и таким образом повысить риск геморрагических осложнений. У пациентов, которые одновременно принимают симвастатин и дигоксин, уровень дигоксина в сыворотке крови может повышаться, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий.

При передозировке проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма). Необходимо также контролировать функцию печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При появлении миопатии с развитием рабдомиолиза и острой почечной недостаточности применение препарата следует немедленно прекратить, при необходимости провести гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом прохладном месте при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 03/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru

ВАЗИЛИП® (VASILIP®)

KRKA

ВАЗИЛИП^® (VASILIP^®)