UROKINASE (УРОКИНАЗА)

Фибринолитическое (тромболитическое) средство. Представляет собой фермент, выделенный из мочи человека или тканевых культур клеток почки человека. Активирует переход эндогенного плазминогена (профибринолизина) в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, способствующий растворению нитей фибрина. Действует в плазме крови и непосредственно в тромбе.

После в/в введения урокиназа быстро выводится из системы кровообращения.

T_1/2 составляет 14±6 мин. 2-5% выводится с мочой, 5-8% - с желчью.

Исследования с меченной урокиназой показали, что в сыворотке формируется комплекс урокиназа-белок, который в полной мере обладает биологической активностью урокиназы.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно увеличение T_1/2 урокиназы.

Острые формы артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий различной локализации (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз периферических артерий, инфаркт миокарда, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, стекловидное тело). Тромбоз гемодиализных артерио-венозных шунтов, интравенозных канюль.

Урокиназу вводят в/в, в/а, местно. Дозы и путь введения, вид инфузии определяются конкретной клинической ситуацией. При тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии урокиназу вводят в/в медленно (более 10 мин) в дозе 4400 МЕ/кг, затем в дозе 4400 МЕ/кг/ч в течение 12 ч. Возможно введение непосредственно в легочную артерию - 15 000 МЕ/кг, при необходимости вводят повторно (до 3 раз) с интервалами 24 ч.

При остром инфаркте миокарда проводят инфузию в коронарную артерию - 6000 МЕ/мин - продолжительностью до 2 ч или осуществляют в/в введение в дозе 2-3 млн.МЕ в течение 45-90 мин.

При тромбозе периферических артерий урокиназу вводят непосредственно в тромб через катетер по специальной схеме.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной локализации, обусловленные повышением фибринолитической активности крови.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Прочие: повышение температуры тела, кожная сыпь.

Первые 72 ч после хирургического вмешательства, недавно проведенная (до 10 дней) биопсия, первые 10 дней после родов, язвенные поражения ЖКТ, выраженная артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, недавно перенесенная черепно-мозговая травма, опухоль головного мозга, диабетическая геморрагическая ретинопатия, острый отек легких, кровоточащая опухоль любой локализации, подострый эндокардит, мерцание предсердий, митральный стеноз, тромбоз позвоночной или сонной артерии, нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени или почек.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения урокиназы при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли урокиназа с грудным молоком.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что у мышей и крыс урокиназа в дозах, превышающих клинические в 1000 раз, не вызывает нарушений фертильности и не оказывает повреждающего действия на плод.

С осторожностью применяют урокиназу у больных пожилого возраста, при подозрении на расслаивающую аневризму аорты, в случае производившейся сердечно-легочной реанимации.

При системном введении урокиназы необходим гематологический контроль.

На фоне применения урокиназы при повышении температуры тела не рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты, в таких случаях предпочтительнее парацетамол.

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не изучены.

При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами, обладающими антиагрегантной активностью (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, фенилбутазоном), повышается риск развития кровотечений.

Антагонистом урокиназы является эпсилон-аминокапроновая кислота.