УНАЗИН^® (UNASYN^®)

Pfizer Inc.             J01C R01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл.     26,93 грн.

Сульбактам-натрий             0,274 г

Ампициллин-натрий             0,531 г

пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл.       40,93 грн.

Сульбактам-натрий             0,547 г

Ампициллин-натрий             1,063 г

пор. д/п ин. р-ра 3 г фл.          59,5 грн.

Сульбактам-натрий             1,099 г

Ампициллин-натрий             2,132 г

№  П.04.02/04527 от 19.02.2007 до 19.02.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: in vitro установлено, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных β‑лактамаз, которые продуцируются пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам проявляет значимую антибактериальную активность только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами и цефалоспоринами и предотвращает разрушение последних устойчивыми микроорганизмами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому повышает эффективность комбинации с β-лактамным антибиотиком.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин — аминопенициллин, который, подобно бензилпенициллину, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида бактериальной мембраны.

Комбинация сульбактам/ампициллин активна в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (включая также пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и прочие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие ему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Сульбактам и ампициллин хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостей организма. Степень проникновения в СМЖ низкая, однако она повышается при наличии воспаления мозговых оболочек. После в/в или в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих компонентов составляет приблизительно 1 ч. Большая часть сульбактама и ампициллина экскретируется в неизмененном виде с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, в том числе синусит, тонзиллит и средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бактериальные пневмония и бронхит; инфекции почек и мочевых путей, в частности пиелонефрит; инфекции костей, кожи и мягких тканей; гонококковая инфекция.

Также вводят периоперационно для снижения риска развития постоперационных раневых инфекций у больных, которым проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины.

Уназин можно вводить профилактически в целях снижения риска развития постоперационного сепсиса во время операций по прерыванию беременности и кесаревого сечения.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в и в/м. Можно применять такие разведения:

Перед применением препарат разводят стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р‑ром и дают отстояться до полного исчезновения пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить болюсно в течение 3 мин. В случае использования более высокого разведения дозу можно вводить как болюсно, так и в виде в/в инфузии в течение 15–30 мин. Препарат можно также вводить глубоко в/м; если инъекции болезненные, для растворения порошка используют 0,5% стерильный р‑р лидокаина гидрохлорида.

Применение у взрослых

Как правило, доза Уназина варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько введений каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч.

Кратность введения зависит от степени тяжести заболевания и функции почек.

Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.

При лечении пациентов, которым необходимо ограничивать употребление натрия, следует учитывать его количество, содержащееся в различных формах выпуска.

Для профилактики хирургических инфекций доза Уназина для в/м и в/в введения составляет 1,5–3 г во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Препарат в той же дозе вводят повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано его дальнейшее введение с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г. В целях увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина в плазме крови одновременно назначают пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение у детей

Для лечения большинства инфекций у детей, в том числе новорожденных, доза Уназина для в/м и в/в введения составляет 150 мг/кг в сутки (что соответствует 50 мг/кг в сутки сульбактама и 100 мг/кг в сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч.

Новорожденным первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг в сутки с интервалом 12 ч.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Таким больным препарат следует вводить реже.

Р‑р для в/м введения следует использовать в течение 1 ч после растворения. Время, в течение которого необходимо использовать препарат для в/в инфузии в зависимости от типа избранного растворителя указано ниже:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны болезненность в месте инъекции, флебит; анафилактический шок и анафилактоидные реакции; тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; нарушение функции печени, преходящее повышение активности АлАТ и АсАТ, билирубинемия, желтуха; кожный зуд, сыпь, редко —синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; крайне редко — интерстициальный нефрит. Побочные эффекты, связанные с применением ампициллина, могут отмечаться и при применении сульбактама натрия/ампициллина натрия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения пенициллинами были описаны тяжелые (иногда — смертельные) анафилактические реакции. Такие реакции чаще развиваются у пациентов с осложненным аллергологическим анамнезом, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Описаны также случаи перекрестной аллергии при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

В случае аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного введения эпинефрина. При необходимости назначают оксигенотерапию, ГКС в/в, а также проводят мероприятия, направленные на сохранение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи.

В случае развития суперинфекции, вызванной грибами или резистентными бактериями, препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.

В случае продолжительного лечения рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и органы кроветворения. Это особенно важно у детей, в том числе новорожденных (прежде всего — недоношенных).

Не показано применение препарата у больных с инфекционным мононуклеозом. Кроме того, назначение ампициллина больным с инфекционным мононуклеозом повышает риск появления кожной сыпи.

В эксперименте не было выявлено отрицательного влияния препарата на фертильность или эмбриотоксического действия, тем не менее безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена.

В случае назначения ампициллина беременным наблюдалось преходящее снижение уровней в плазме крови общего конъюгированного эстриола, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении Уназина.

Неферментативные методы определения глюкозы в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и набора Клинитест) могут дать псевдоположительный результат.

Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение аллопуринола и Уназина значительно повышает риск появления кожной сыпи по сравнению с теми пациентами, которые получают ампициллин отдельно.

Смешивание ампициллина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; при необходимости одновременного применения этих препаратов вводить их нужно в разные места с интервалом 1 ч.

Пенициллины для парентерального применения могут угнетать агрегацию тромбоцитов и снижать показатели коагуляции. Выраженность этих эффектов может увеличиваться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) могут отрицательно влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного назначения.

Есть сообщения, что у женщин, которые принимали ампициллин, снижалась эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и наступала незапланированная беременность. Пациентки должны применять другой или дополнительный метод контрацепции во время приема ампициллина.

Одновременное применение с пенициллинами метотрексата приводило к снижению клиренса метотрексата и к развитию его токсических эффектов. Пациенты, принимающие такую комбинацию препаратов, должны находиться под наблюдением. Может возникнуть необходимость в повышении дозы лейковорина и в увеличении продолжительности его применения.

Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама; в результате этого повышаются их концентрации в плазме крови и увеличивается период полувыведения с повышением риска интоксикации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о передозировке комбинации сульбактам/ампициллин ограничены. Может проявляться более выраженными побочными эффектами. В случае накопления в высоких концентрациях в СМЖ в-лактамные антибиотики могут вызывать судороги. Ампициллин и сульбактам выводятся из системного кровотока при диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °C.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 30/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru