TRIMIPRAMINE (ТРИМИПРАМИН)

Трициклический антидепрессант из группы ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Основной психотропный эффект - тимоаналептический - объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения нейронального захвата норадреналина и серотонина; в результате длительного увеличения содержания медиаторов в синаптической щели постепенно изменяется плотность разных типов рецепторов на пресинаптической и постсинаптической мембранах. Обладает анксиолитическим и выраженным седативным свойствами. Последнее связывают с блокадой гистаминовых рецепторов. Блокирует также м-холинорецепторы и α₁-адренорецепторы, допаминовые рецепторы. Оказывает анальгезирующий эффект при некоторых хронических болевых синдромах.

Тревожные и любые ажитированные депрессии; депрессии с расстройствами сна. Болевой синдром при диабетической невропатии, в онкологической практике, при мигрени.

Средние суточные дозы при приеме внутрь составляют в начале лечения 50-75 мг с постепенным увеличением до 150-300 мг. Эффективность тримипрамина может быть выше при парентеральном введении, особенно в/в капельном; при этом доза не должна превышать 200 мг.

Со стороны ЦНС: вялость, сонливость в дневное время, слабость, атаксия, эпилептические судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, нарушения функции печени (нарушение оттока желчи, гепатит).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (наиболее часто при в/в введении), синусовая тахикардия, нарушения проводимости.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: затруднение мочеиспускания, аллергические кожные реакции, половая дисфункция.

Повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам, острые состояния бреда, закрытоугольная глаукома, затруднение мочеиспускания, острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени или почек, лактация.

Применение тримипрамина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При длительном применении необходимо контролировать состояние крови, функции печени и почек.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, усиливаются их антихолинергические эффекты.

Описан случай повышения концентрации тримипрамина в плазме крови при одновременном применении с дилтиаземом.

При одновременном применении умеренно уменьшается биодоступность тримипрамина и зопиклона.

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации тримипрамина в плазме крови; с флувоксамином - повышение концентрации тримипрамина в плазме крови и увеличение риска развития токсического действия; с хинидином - возможно повышение концентрации тримипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма тримипрамина под влиянием хинидина.