ТРАНЕКСАМ (TRANEXAM)

инструкцияинструкцияинструкция

ТРАНЕКСАМ (TRANEXAM)ТРАНЕКСАМ (TRANEXAM)

Представительство:
МИР-ФАРМ ЗАО
код ATX: B02AA02Владелец регистрационного удостоверения:
МИР-ФАРМ, ЗАО
tranexamic acid

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.

1 таб.
транексамовая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со свтло-коричневым оттенком.

1 мл 1 амп.
транексамовая кислота 50 мг 250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. - ЛС-001070, 30.12.05
  • р-р д/в/в введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. - ЛСР-001709/07, 26.07.07

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

    За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

    В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенциирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

    Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях:

    При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.



    Показания

    — кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);

    — кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

    — наследственный ангионевротический отек (для таблеток);

    — аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);

    — воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, в т.ч.тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);

    — оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);

    — хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии (для раствора).



    Режим дозирования

    При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

    При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.

    При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

    Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

    При местном фибринолизе препарат вводят в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут.

    При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

    При повторных носовых кровотечениях препарат назначают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

    После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

    При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

    Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

    Концентрация креатинина в крови Доза Транексама для приема внутрь Доза Транексама для в/в введения
    120-250 мкмоль/л 15 мг/кг 2 раза/сут 10 мг/кг 2 раза/сут
    250-500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз/сут 10 мг/кг 1 раза/сут
    >500 мкмоль/л 7.5 мг/кг 1 раз/сут 5 мг/кг 1 раз/сут


    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

    Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

    Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.



    Противопоказания

    — субарахноидальное кровоизлияние;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний.



    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

    Концентрация креатинина в крови Доза Транексама
    120-250 мкмоль/л 15 мг/кг 2 раза/сут
    250-500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз/сут
    >500 мкмоль/л 7.5 мг/кг 1 раз/сут


    Особые указания

    Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.



    Передозировка

    Данные о передозировке препарата не предоставлены.



    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

    Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru