ТРАКРИУМ (TRACRIUM)

ATRACURII BESILAS     M03A C04

GlaxoSmithKline Export

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 2,5 мл, № 5             69,43 грн.

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 5 мл, № 5    117,32 грн.

Атракурия безилат              10 мг/мл

№ UA/4249/01/01 от 09.03.2006 до 09.03.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует Н-холинорецепторы конечных пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хоффмана (неэнзимный процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связь атракурия бесилата с белками плазмы крови составляет около 80%, период полувыведения — 20 мин. Выводится с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ: для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые

Введение путем инъекции

Тракриум применяется путем в/в болюсной инъекции. Дозовый режим для взрослых составляет 0,3–0,6 мг/кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию на протяжении 15–35 мин. Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 с после в/в введения препарата в дозе 0,5–0,6 мг/кг массы тела. При необходимости усиления блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозе 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не повышает кумулятивного эффекта нервно-мышечной блокады. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 мин. Нервно-мышечная блокада, вызванная применением Тракриума, может быть быстро нивелирована применением антихолинэстеразных препаратов в стандартных дозах.

Введение путем инфузии

После начального введения болюсной дозы препарата 0,3–0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время продолжительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной в/в инфузии препарата в режиме 0,3–0,6 мг/кг /ч.

Препарат может применяться путем в/в инфузий во время проведения аортокоронарного шунтирования. При необходимости гипотермии тела до температуры 25–26 °С снижается уровень инактивации атракуриума, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата может быть снижена в 2 раза.

Совместимость с другими растворами и период стабильности препарата приведены ниже:

При разведении в указанных выше р-рах для достижения концентрации атракуриума бесилата в концентрации 0,5 мг/мл и выше полученный р-р будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше 30 °С.

Дети

Препарат применяют у детей в возрасте старше 1 мес в той же дозе, что и для взрослых, доза рассчитывается соответственно массе тела ребенка.

Больные пожилого возраста

Применяется в стандартном дозировании, однако рекомендуется начальную дозу назначать по нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.

Почечная и печеночная недостаточность

Препарат назначается в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.

Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями

У пациентов с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальная доза препарата должна вводиться на протяжении периода не менее 60 с.

Больные, находящиеся в палатах интенсивной терапии

После введения необходимой начальной болюсной дозы препарата в пределах 0,3–0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной в/в инфузией препарата со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовом режиме введения препарата, который может также изменяться со временем. Некоторым больным может быть необходим низкий уровень введения препарата — 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), тогда как другим — высокий — 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от продолжительности применения препарата и, по данным клинических исследований, находится в пределах 32–108 мин.

Мониторинг

С целью индивидуализации дозового режима, как и при применении других препаратов, блокирущих нервно-мышечную передачу, следует постоянно контролировать ее функцию.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к атракуриуму, цисатракуриуму или бензолсульфоновой кислоте.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нижеприведенные побочные действия классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (1/10); часто (>1/10, но <1/100); нечасто (>1/100, но <1/1000); редко (>1/1000, но <1/10 000); очень редко (<1/10 000).

Определение «неизвестно» касается тех побочных действий, когда установить частоту их возникновения из имеющихся источников невозможно.

Данные, полученные при клинических исследованиях

Сосудистые нарушения

Часто: гиперемия кожи*, артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная)*;

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки

Нечасто: бронхоспазм*.

*Указанные симптомы могут быть обусловлены увеличением выброса гистамина.

Данные, полученные при постлицензионном применении

Иммунная система

Очень редко: анафилактические, анафилактоидные реакции.

При применении Тракриума сочетанно с другими препаратами для анастезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.

ЦНС: судороги (частота возникновения не известна).

Есть отдельные сообщения о возникновении судорог у больных, находящихся на интенсивном лечении, при применении Тракриума сочетанно с другими препаратами. У этих больных, как правило, имелся один или больше факторов, обусловливающих судорожный синдром (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная связь с действием лауданозина не установлена. По данным клинических исследований корреляции между уровнем лауданозина в плазме крови и появлением судорог установлено не было.

Костно-мышечная система и соединительная ткань

Миопатия, мышечная слабость: частота их появления не известна.

При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях возникновения мышечной слабости и/или миопатии. Большинство из этих пациентов получало сопутствующее лечение ГКС. Такие сообщения были нечастыми и причинной взаимосвязи с применением Тракриума установлено не было.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи, атракуриум вызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, не оказывая влияния на сознание. Поэтому применение препарата возможно только на фоне адекватной общей анастезии под наблюдением опытного анастезиолога и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

У чувствительных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина во время применения атракуриума, поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с аллергическими заболеваниями и повышенной чувствительностью к гистамину.

Поскольку существуют сообщения о перекрестной чувствительности между различными нервно-мышечными блокаторами, атракуриум следует с осторожностью назначать больным, имеющим гиперчувствительность к другим препаратам этой группы.

При применении в рекомендуемых дозах Тракриум не оказывает значимого вагусного или ганглиоблокирующего действия и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков или вагусной стимуляцией при операции.

Как и при применении других недеполяризующих мышечных релаксантов, у пациентов с тяжелой миастенией, нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного обмена могут отмечать повышенную чувствительность к Тракриуму.

Пациентам с риском значительного снижения АД, например при гиповолемии, введение Тракриума следует проводить в течение 60 с.

Атракуриум инактивируется при высоком значении рН р-ра, поэтому его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или любым другим щелочным р-ром.

После введения Тракриума в периферическую вену или при введении в эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть адекватным количеством изотонического р-ра натрия хлорида. Тракриум является гипотоническим р-ром и его нельзя применять в одной инфузийной системе с препаратами крови или при переливании крови.

У больных, чувствительных к злокачественной гипертермии, было установлено, что препарат не способствует появлению этого синдрома гипертермии.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у больных с ожогами возможно развитие резистентности к Тракриуму, что может потребовать повышения его дозы в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога и площади ожоговой поверхности.

Результаты экспериментальных и клинических исследований, проведенных на животных, свидетельствуют, что при применении атракуриума в высоких дозах его метаболит лауданазин может вызвать артериальную гипотензию, а иногда — эффект церебрального возбуждения. Достоверной причинной взаимосвязи судорог, отмечаемых у больных, получавших Тракриум, с действием метаболита лауданазина установлено не было.

Период беременности и кормления грудью

В период беременности Тракриум следует применять с осторожностью и только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В акушерской практике Тракриум можно применять в качестве миорелаксанта при операции кесарева сечения, так как при применении в рекомендованных дозах он не проникает через плаценту в клинически значимой концентрации. Неизвестно, выделяется ли атракурия бесилат и его метаболиты с грудным молоком.

Способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Данных нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нервно-мышечная блокада, вызванная Тракриумом, может быть усилена при применении таких ингаляционных средств для наркоза, как галотан, изофлуран, энфлюран.

При введении Тракриума интенсивность нервно-мышечной блокады и/или ее продолжительность могут усиливаться при совместном применении с:

– антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;

– антиаритмическими препаратами: пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;

– диуретиками: фуросемидом, возможно с маннитолом, тиазидными диуретиками, ацетазоламином;

– магния сульфатом;

– кетамином;

– солями лития;

– ганглиоблокаторами (триметорфаном, гексаметонием).

Редко при одновременном назначении с некоторыми препаратами, усиливающими проявления миастении (в том числе при ее латентном течении) и провоцирующими развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракуриуму бесилату. К таким препаратам относятся различные антибиотики, блокаторы β‑адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

У пациентов, длительно получающих противосудорожные средства, возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нейромышечной блокады, вызываемой Тракриумом.

Введение недеполяризующих нейромышечных блокаторов в сочетании с атракурия бесилатом может вызвать более выраженную нейромышечную блокаду, чем можно было бы ожидать при введении атракурия бесилата в эквивалентной общей дозе. Синергический эффект в зависимости от комбинации препаратов может меняться. Не следует вводить деполяризующие миорелаксанты для увеличения длительности нейромышечной блокады, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами, так как это может привести к развитию длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы и признаки: длительный паралич скелетной мускулатуры и его следствия являются главными признаками передозировки.

Лечение: поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. В это время необходимо обеспечить полный седативный эффект у больного. При появлении первых признаков спонтанного восстановления дыхания оно может быть ускорено введением антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: ампулы следует хранить при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте. Не замораживать.

Дата добавления: 30/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru