ТИМОДЕПРЕССИН (THYMODEPRESSIN)

Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Раствор для интраназального введения 0.1% бесцветный, прозрачный; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - флаконы (1) в комплекте с пробкой-пипеткой - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей - пачки картонные.

Спрей назальный дозированный 0.25% в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М (до рН 6.0-8.5), вода очищенная.

3 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Спрей назальный дозированный 0.5% в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода очищенная.

3 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.

Уменьшает активность реакций гуморального и клеточного иммунитета, уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет активацию ФГА–лимфоцитов человека, а так же спонтанную пролиферацию клеток вилочковой железы.

Всасывание

При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном применении всасывание препарата происходит из места инъекции. При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении Тимодепрессина биодоступность также составляет не менее 90%. С_max в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

Распределение

С_max в органах и тканях достигается через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени С_max превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови. Через 24 ч после введения препарата концентрация Тимодепрессина в костном мозге и селезенке составили 16% от соответствующей величины С_max в головном мозге – 41.6%, что свидетельствует о более медленном выведении препарата из этих органов.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется на 70% в печени. Экскреция Тимодепрессина происходит с мочой (55- 59%), а так же с калом (13 – 19%). Т_1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.

Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами различных фармакотерапевтических групп, применяемых для лечения аутоиммунных заболеваний).

Гематологические заболевания:

— аутоиммунные, одно-, двух -, и трехростковые цитопении, как первичные, так и вторичные, протекающие на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза;

— гипопластические анемии;

— аутоиммунная гемолитическая анемия;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Системные заболевания:

— ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани;

— вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей.

Дерматологические заболевания:

— псориаз;

— пузырчатка;

— атопический дерматит;

— нейродермит;

— симптоматическое лечение T–клеточных лимфом кожи.

Онкология и трансплантология:

— для защиты и сохранения стволовых клеток при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии;

— при пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата;

— для профилактики отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей.

Способ применения и режим дозирования Тимодепрессина устанавливают индивидуально лечащим врачом.

Общие рекомендации

Рекомендуемая доза препарата составляет 10-20 мкг на 1 кг массы тела в сутки.

В зависимости от нозологии и тяжести течения заболевания разовая доза может быть увеличена.

Препарат Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1% раствора ежедневно в течение 5-7 дней.

Перерыв между курсами составляет от 2 до 7 дней в зависимости от заболевания, тяжести его течения и сопутствующей терапии.

Раствор для интраназального введения назначают 1-2 раза/сут по 0.5-1 мл в течение 5-7 дней.

Спрей назальный дозированный применяют по тем же схемам, что и раствор для инъекций, по 1-2 дозы 0.25% или по 0.5%, раствора, в зависимости от тяжести заболевания. Спрей применяется также, как и раствор для интраназального введения в качестве поддерживающей терапии и в педиатрической практике.

При ревматоидном артрите Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1 % раствора в/м в течение 7 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 недель.

При псориазе Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1 % раствора ежедневно в течение 7 дней, далее 2 дня перерыв и вновь повторяют 7-дневный курс терапии. Возможно проведение от 3 до 5 курсов в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин назначают по той же схеме в сочетании с ГКС в средних терапевтических дозах.

Интраназально Тимодепрессин назначают в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов заболевания. Для профилактики рецидивов применяют 0.25% или 0.5% спрей по 1-2 дозы ежедневно в течение 7 дней, далее 5-дневный перерыв, затем снова повторяют 7-дневный курс.

При атопическом дерматите и экземе Тимодепрессин вводят в/м ежедневно по 1 мл 0.1% раствора в течение 7 дней (особенно при лихеноидных формах атопического дерматита с тяжелым течением и длительными обострениями).

При пузырчатке Тимодепрессин применяют в комбинации с ГКС по 1 мл 0.1% раствора в/м ежедневно в течение 2 недель. Через 7 -10 дней дозу ГКС уменьшают на 1/3, в дальнейшем, при необходимости, оставляют только поддерживающую дозу ГКС.

При Т-клеточных лимфомах кожи Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1% раствора в/м тремя курсами по 7 дней с 5-дневными перерывами. Препарат применяют, как правило, на фоне введения средних доз ГКС.

При цитостатической терапии Тимодепрессин назначают по 1-2 мл 0.1% раствора в/м в течении 5 -7 дней. Введение препарата начинают за 24–48 ч до начала проведения первого курса химиотерапии (1 и 2 введения). Третье введение Тимодепрессина проводят за 12 ч до начала химиотерапии. Далее Тимодепрессин вводят 1 раз/сут на протяжении 2–5 дней, в зависимости от длительности курса химиотерапии. Препарат можно вводить так же интраназально в виде 0.25% или 0.5% дозированного спрея по 1-2 дозы 2-3 раза/сут за 24-48 ч до начала химиотерапии. Тимодепрессин показан для применения перед курсами полихимиотерапии имеющих длительность курса не более 2 недель и имеющих перерывы не менее 2 недель. При длительных и непрерывных схемах введения цитостатических препаратов применение Тимодепрессина нецелесообразно.

При первичных и вторичных аутоиммунных цитопениях с рецидивирующим течением: Тимодепрессин применяют в виде в/м инъекций по 1 мл 0.1% раствора курсами по 7 дней. После проведения 2 курсов и при положительном эффекте возможно интраназальное курсовое применение в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса. При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение. В течение поддерживающего курсового лечения дозу препарат можно уменьшить, а перерывы между курсами терапии увеличить. При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессорами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении требуемого эффекта цитостатические препараты отменяются.

Тимодепрессин в педиатрической практике применяется для лечения псориаза.

Детям до 2 лет Тимодепрессин не назначается. Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин назначают в виде 0.25% дозированного спрея по 1-2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут в течение 5 дней, затем перерыв 2 дня и, при необходимости, повторение курса терапии. Возможно проведение от 1-3 до 5 курсов терапии в зависимости от тяжести течения заболевания.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин назначают в виде 0.25% или 0.5% дозированного спрея по 1-2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут в течение 7 дней, затем перерыв 2 дня, далее повторение одного или двух курсов терапии в зависимости от тяжести течения заболевания.

Возможно: аллергические реакции на активное вещество и компоненты препарата.

Иногда: преходящее снижение количества лейкоцитов после второго курса применения Тимодепрессина с сохранением процентного числа лейкоцитарной формулы в периферической крови (данное состояние не требует отмены препарата, при дальнейшем продолжении лечения этот эффект исчезает).

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— инфекционные заболевания в остром периоде;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— индивидуальная непереносимость Тимодепрессина.

Тимодепрессин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат Тимодепрессин, по результатам клинических исследований, может быть рекомендован к применению в комплексной терапии у больных истинной экземой.

Тимодепрессин должен применяться под контролем врача, имеющего опыт проведения иммуносупрессивной терапии.

Не рекомендуется назначать Тимодепрессин одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

При совместном применении Тимодепрессин не уменьшает противоопухолевое действие цитостатиков.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°С. Срок годности для спрея назального – 2 года, для раствора для интраназального применения и раствора для инъекций - 3 года.