ТЕНОКС (TENOX)

AMLODIPINUM C08C A01

KRKA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 30 39,11 грн.

табл. 5 мг блистер, № 90

Амлодипин 5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/1964/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

табл. 10 мг блистер, № 30 65,68 грн.

табл. 10 мг блистер, № 90

Амлодипин 10 мг

№ UA/1964/01/02 от 04.10.2004 до 04.10.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды, производное дигидропиридина. Амлодипин применяют как антиангинальное и гипотензивное средство. Препарат блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки артерий и кардиомиоциты. Амлодипин имеет более выраженную селективность относительно мышечных клеток сосудов в сравнении с клетками миокарда. Вследствие чего основным гемодинамическим эффектом препарата является системная периферическая вазодилатация, что приводит к снижению ОПСС и обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется посредством двух механизмов: снижение потребности миокарда в кислороде благодаря снижению постнагрузки (снижению периферического сопротивления без рефлекторной тахикардии); улучшение доставки кислорода к миокарду благодаря непосредственному влиянию препарата на коронарные сосуды.

После приема внутрь амлодипин медленно и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–9 ч после приема внутрь. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней от начала лечения.

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, свидетельствуя о том, что большая часть препарата содержится в тканях организма и относительно небольшая часть — в крови. 95% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема препарата составляет от 31 до 48 ч, а после многократного приема — приблизительно 45 ч. Около 60% перорально принятой дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, а 20–25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина более медленное, чем у более молодых людей, хотя эта разница не имеет клинического значения. Увеличение времени полувыведенияу пациентов с печеночной недостаточностью свидетельствует о том, что при длительном применении препарата может происходить увеличение его накопления в организме. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина.

ПОКАЗАНИЯ: АГ; стенокардия (для профилактики стабильной стенокардии и лечение вазоспастической стенокардии, в том числе Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки рекомендуется глотать, запивая стаканом воды.

Лечение АГ или стабильной стенокардии рекомендуют начинать с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу можно повысить максимум до 10 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто — головная боль, периферические отеки, сердцебиение, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, боль в животе, тошнота.

Некоторые побочные эффекты, например астения, недомогание, обморок, диспепсия, нарушения работы кишечника, панкреатит, гиперплазия десен, сухость во рту, повышенное потоотделение, алопеция, одышка, судороги, боль в мышцах, в суставах, в спине, периферическая нейропатия, лабильность настроения, тромбоцитопения, лейкопения, васкулит, импотенция, гинекомастия, гипергликемия, повышение частоты мочеиспускания и нарушения зрения иногда отмечали у пациентов во время лечения амлодипином, но в большинстве случаев связь с приемом препарата не была установлена.

К единичным редким нежелательным эффектам относятся повышение активности печеночных ферментов, гепатит и желтуха.

У отдельных пациентов отмечены аллергические реакции, такие как сыпь на коже, зуд, ангионевротический отек и мультиформная эритема.

Некоторые нежелательные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, было невозможно отличить от симптомов, характерных для течения основного заболевания; это касается инфаркта миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) и загрудинной боли.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: амлодипин в основном метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения препарата может увеличиваться. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Для пациентов пожилого возраста коррекция доз не требуется, однако может возникнуть повышенная чувствительность к амлодипину, применяемому в обычных дозах, поэтому лечение следует проводить под медицинским контролем.

Недостаточно данных о применении амлодипина при остром инфаркте миокарда или на протяжении 1 мес после него.

Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет.

Период беременности и кормления грудью

Амлодипин не рекомендуют применять в период беременности и кормления грудью. При планировании беременности необходимо прекратить прием препарата как минимум за 1 мес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Амлодипин не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако у некоторых пациентов этот препарат может вызывать сонливость и головокружение, особенно в начале лечения. В таких случаях пациентам рекомендуют быть особенно внимательными при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при лечении пациентов с АГ амлодипин можно безопасно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α‑ и β‑адренорецепторов или ингибиторами АПФ. Для больных со стабильной стенокардией этот препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного действия, блокаторами β‑адренорецепторов или нитроглицерином, применяемым сублингвально.

Амлодипин можно безопасно применять одновременно с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими средствами.

Результаты фармакокинетических исследований с циклоспорином свидетельствуют о том, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

У здоровых людей одновременное применение амлодипина и дигоксина не приводило к изменению концентрации дигоксина в плазме крови или почечного клиренса дигоксина.

Фармакокинетика амлодипина не меняется при одновременном применении циметидина. При одновременном приеме амлодипин существенно не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

В экспериментах in vitro с применением плазмы крови человека установлено, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, но такое повышение очень незначительно, чтобы существенно изменить действие амлодипина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о случаях передозировки у людей ограничены. Передозировка может вызвать выраженную периферическую вазодилатацию с дальнейшей выраженной и, возможно, длительной системной гипотензией. Может также возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и шок.

Лечение. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и стабилизацию гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни глюкозы и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и ОЦК. Возможно введение препаратов кальция. Для поддержания тонуса сосудов может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С. Срок годности —2 года.

Дата добавления: 02/10/2006
Дата изменения: 26/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru