ТЕБАНТИН (TEBANTIN)

GABAPENTINUM            N03A X12

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 100 мг, № 50, № 100

Габапентин               100 мг

№ UA/3421/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

капс. 300 мг, № 50        103,28 грн.

капс. 300 мг, № 100      184,36 грн.

Габапентин               300 мг

№ UA/3421/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010

капс. 400 мг, № 50, № 100

Габапентин               400 мг

№ UA/3421/01/03 от 14.09.2005 до 14.09.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: габапентин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Липофильность молекулы габапентина способствует проникновению его через ГЭБ. Точный механизм действия неизвестен. Габапентин связывается со вспомогательными протеинами вольтажзависимыми натриевыми каналами и, как результат, модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение нейротрансмиттеров. Подобные системы могут выступать в роли мишени для габапентина при проявлении обезболивающего эффекта. Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований габапентин повышает синтез ГАМК в ткани мозга. Всасываемость препарата не зависит от времени приема пищи. В среднем максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Величина времени достижения максимальной концентрации после повторных приемов препарата примерно на 1 ч меньше, чем после одноразового приема.

При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1–2 дня и сохраняется на протяжении всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в %) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8 ч.

C_max — максимальная концентрация в плазме крови;

T_max – время, необходимое для достижения C_max;

Т_1/2 – время полувыведения;

AUC – территория под кривой концентрации и времени;

Ae – количество габапентина, выделенного с мочой;

ND – измерение не призводилось.

Биодоступность габапентина не зависит от дозы. После повторных (3 раза в сутки) приемов в дозе 300–600 мг, рекомендуемой для лечения, она составляет около 60%.

В печени человека метаболизм габапентина незначителен, препарат не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация, измеряемая в ликворе, составляет 20% концентрации в плазме крови в стадии насыщения.

Выведение габапентина из организма осуществляется исключительно через почки в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина Т_1/2  составляет 5–7 ч. Показатели элиминации габапентина, Т_1/2 , почечный клиренс не зависят от дозы препарата и остаются неизмененными после повторных его приемов.

Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушения почечной функции у больных, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению периода его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренсы. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа. 

ПОКАЗАНИЯ: Эпилепсия

Взрослым и детям старше 12 лет: в виде монотерапии или в качестве дополнительного средства в комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.

Детям от 3 до 12 лет: в качестве дополнительного средства для лечения парциальных приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.

В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет и применения его в виде монотерапии у детей младше 12 лет.

Для лечения невропатической боли у взрослых. 

ПРИМЕНЕНИЕ: Обычно противоэпилептический эффект наступает при применении препарата в суточной дозе 900–1200 мг. Желаемой терапевтической концентрации препарата в плазме крови можно достичь в течение нескольких дней, используя приведенные ниже схемы дозировки.

Рекомендуемые схемы назначения препарата

А) В первый день — 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).

Во второй день — 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).

В третий день — 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).

В четвертый день — повысить дозу до 1200 мг, принимать в три приема, то есть по одной капсуле 400 мг 3 раза в сутки.

Б) В первый день можно начать с приема по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем суточная доза может быть повышена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно и далее повышать ежедневно на 300–400 мг, при этом суточная, принятая в три приема, доза не должна превышать 2400 мг габапентина, так как в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз препарата.

Лечение детей от 3 до12 лет

Рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25–35 мг/кг/сут, для детей 3 и 4 лет — 40 мг/кг/сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, указаны в табл. 1. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают 10 мг габапентина на 1 кг массы тела, во второй — 20 мг/кг/сутки и на третий — 30 мг/кг/сут (табл. 2). Далее, в случае необходимости, суточная доза может быть повышена до 35–40 мг/кг, в зависимости от возраста. В клинических исследованиях больные удовлетворительно переносили продолжительное лечение в дозе 40–50 мг/кг/день.

Таблица 1

Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3–12 лет

Таблица 2

Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3–12 лет

Лечение невропатической боли у взрослых

Учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную лечебную дозу путем постепенного ее повышения. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

Рекомендуемые схемы назначения препарата

А) В первый день — 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).

Во второй день — 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).

На третий день — 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).

Б) При очень интенсивной боли в первый день можно принимать по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем в течение одной недели суточная доза может быть повышена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее повышение дозы. Суточная доза не должна превышать 3600 мг и должна быть распределена на три приема. Больным с тяжелым общим состоянием, с недостаточной массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать только по 100 мг.

Пациентам преклонного возраста в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤80 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, доза препарата должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме:

Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

*Каждые вторые сутки принимать по 100 мг препарата 3 раза в сутки (эта необходимость обусловлена отсутствием капсул, содержащих 150 мг габапентина).

Схема дозировки при гемодиализе: больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначать насыщающую дозу, равную 300–400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200–300 мг препарата. В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя.

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы можно принимать как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи. При 3-кратном приеме препарата в сутки перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч. Если больной забудет принять очередную дозу препарата, врач принимает решение о необходимости ее восполнения.

Если одновременно проводится лечение антацидными препаратами, содержащими алюминий и/или магний, капсулы Тебантин следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов, чтобы избежать нежелательного изменения биоусваиваемости габапентина.

Продолжительность лечения зависит от клинического результата на проводимую терапию; обычно требуется длительное лечение. Отмена Тебантина, либо переход на другой противоэпилептический препарат всегда осуществляется постепенно, по крайней мере в течение одной недели, в том числе и тогда, когда ничто не предвещает учащения эпилептических припадков. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компоненту препарата, острый панкреатит, период кормления грудью. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, чувство усталости и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, фасцикуляции, парестезии.

 Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация.

 Со стороны системы крови: лейкопения.

 Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

 Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгия.

 Со стороны системы органов дыхания: кашель, фарингит, одышка, ринит.

 Со стороны кожных покровов: акне, зуд, сыпь.

 Со стороны системы мочеполовых органов: импотенция.

 Другие: увеличение массы тела, астения, парестезии, бессонница, боль в животе и спине, ощущение жара.

В ходе лечения габапентином может возникать геморрагический панкреатит, отдельные виды аллергических реакций (синдром Стивенса — Джонсона, полиформная эритема). 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах. При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами наблюдались изменения показателей печеночной функции. Прием препарата оказывает влияние на уровень глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия). Поэтому необходимо контролировать этот показатель у больных сахарным диабетом для необходимой коррекции дозы принимаемого габапентина.

Больным с нарушенной функцией почек габапентин назначают в сниженных дозах.

Во время лечения могут возникнуть клинические проявления геморрагического панкреатита. Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (острая боль в области органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. В настоящее время нет достаточного опыта применения габапентина при хроническом панкреатите. В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о ее прекращении решает лечащий врач.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что капсула препарата 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг.

Прием Тебантина в период беременности возможен только после тщательной оценки соотношения риск/польза для организма матери и ребенка.

Габапентин проникает в грудное молоко. Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действий у грудных младенцев.

Следует избегать управления автомобилем и проведения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно в начальный период лечения, при повышении доз и переходе на другой противоэпилептический препарат.

Алкоголь может усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС (например, вызвать сонливость).

При семиквантитативном анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой полоски возможен ложноположительный результат. В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например, с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) или турбидиметрическим методом. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме крови, применявшихся в качестве базовых противоэпилептических препаратов в комбинации с габапентином.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон– и/или этинилэстрадиолсодержащих пероральных контрацептивов, однако при применении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают их действие, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.

Лекарственные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биоусваиваемость габапентина. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.

При одновременном применении габапентина и циметидина почечная элиминация габапентина несколько замедляется. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться головокружением, диплопией, сонливостью, дизартрией и диареей. Проводят симптоматическое лечение. Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа, показанием для которого может быть ухудшение клинического состояния больного или существенно сниженная почечная функция. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

Дата добавления: 26/07/2006
Дата изменения: 26/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru