ТАКС-О-БИД (TAX-O-BID)

CEFOTAXIMUM J01D D01

Orchid Healthcare (A Division of Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 250 мг фл., № 1

Цефотаксим             250 мг

№ UA/6482/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1

Цефотаксим             500 мг

№ UA/6482/01/02 от 25.05.2007 до 25.05.2012

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1

Цефотаксим             1000 мг

№ UA/6482/01/03 от 25.05.2007 до 25.05.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик широкого спектра действия относится к группе цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. По химической структуре близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, устойчивых к действию продуцированных ими бета-лактамаз. Препарат оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязывающих транспептидаз и нарушением перекрестного связывания пептидогликанов, необходимых для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Высокоактивен относительно грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам:

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) — Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллинустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и β‑лактамаза положительные и отрицательные штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus inconstant (группа В), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp., Serratia marcescens;

Много штаммов перечисленных микроорганизмов, являющихся устойчивыми к другим антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, чувствительны к цефотаксиму . Цефотаксим активен относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa;

чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) — Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (включая β‑лактамазо положительные и отрицательные штаммы; стафилококки, устойчивые к метициллину/оксациллину также будут устойчивы к цефотаксиму натрия); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus spp., Bifidobacterium spp.; Corynebacterium spp., Propionibacterium spp.;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) — Bacteroides sрр. (включая Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (исключение — устойчивые штаммы Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bifidobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp.;

устойчивые (аэробные грамположительные бактерии) — Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (стафилококки, устойчивые к метициллину/оксациллину также будут устойчивы к цефотаксиму натрия);

устойчивые (аэробные грамположительные бактерии) — Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter baumannii;

устойчивые (анаэробные грамположительные бактерии) —  Clostridium difficile.

Препарат неактивен относительно Chlamydia, грибов и вирусов. При ацетилировании в организме цефотаксим образует главный метаболит — дезацетилцефотаксим, являющийся микробиологически более активным относительно аэробных грамположительных бактерий, чем цефазолин или цефокситин. Установлено, что антибактериальная активность цефотаксима и дезацетилцефотаксима в условиях in vitro действует синергично относительно цефотаксим чувствительного Staphylococcus aureus и Enterobacteriaceae.

После однократного в/м введения 500 мг или 1 г цефотаксима у здоровых добровольцев максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 мин и составляет около 11,7 мкг/мл для дозы 500 мг и 20,5 мкг/мл для дозы 1 г. Период полувыведения цефотаксима — 1 ч. После в/в введения 500 мг, 1 г и 2 г доз цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл; период полувыведения цефотаксима неизменен.

При многократном в/в введении препарата в дозе 1 г с интервалом 6 ч на протяжении 14 дней у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции цефотаксима в плазме крови и моче не отмечают. Приблизительно 60% дозы введенной в/в выводится с мочой в неизменном виде на протяжении 6 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после в/в инъекции.

У взрослых после однократного в/в введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет 0,22–0,29 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 13–38%. Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, но в ЦНС, при отсутствии воспалительного процесса, проникает слабо. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. В высокой концентрации цефотаксим выявляют в мокроте, бронхиальном секрете, перитонеальной, асцитической жидкости, почках, желчи, сердце, костях, слизистой оболочке, синусах. Цефотаксим легко проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко в незначительном количестве. В проведенных исследованиях через 2–3 ч после однократного в/в введения цефотаксима в дозе 1 г микробиологическая активность в молоке равна 0,25–0,52 мкг/мл.

Цефотаксим ацетилируется в организме и образует два неактивных метаболита дезацетилцефотаксимлактоны (М2 и МЗ) и один активный — дезацетилцефотаксим.

Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причем один из метаболитов — дезацетилцефотаксим — имеет собственную бактерицидную активность.

Период полувыведения цефотаксима у здоровых добровольцев составляет 1–1,2 ч. Около 90% введенной дозы выводится с мочой, из них — 40–60% в неизменном виде, 20% — в виде активных метаболитов. Частично выводится с желчью.

Пациенты пожилого возраста. Период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч у пациентов в возрасте старше 80 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 ч, даже при тяжелой степени почечной недостаточности.

Дети (грудные дети и недоношенные). У детей уровень цефотаксима в плазме крови и объем распределения не отличаются от таковых у взрослых, получающих препарат в такой же дозе в мг/кг. Период полувыведения цефотаксима составляет 0,75–1,5 ч. У недоношенных и грудных детей уровень цефотаксима в плазме крови и объем распределения такой же, как и у других детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет 1,4–6,4 ч.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в том числе:

– инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких);

– инфекции мочевыводящих путей, почек;

- менингит;

- септицемия, бактериемия;

– инфекции уха, горла, носа;

– эндокардит;

– гинекологические инфекции;

- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

– инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

– острая неосложненная гонорея;

– болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС).

В хирургической практике — для снижения риска постоперационной инфекции, особенно при операциях на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операциях.

ПРИМЕНЕНИЕ: Такс-о-бид вводят в/м или в/в. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Тип инфекции и способ введения для взрослых, детей (масса тела которых превышает 50 кг) и детей в возрасте старше 12 лет с нормальной функцией почек приведены в табл. 1.

Таблица 1

С целью профилактики инфекции перед хирургической операцией обычно вводят 1 г в/м или в/в с началом операции, потом через 6–12 ч после операции. При выполнении кесеревого сечения в момент наложения зажимов на пуповину вводят 1 г в/в, через 6–12 ч повторно вводят 1 г в/м или в/в.

Способ введения и интервал для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет приведены в табл. 2.

Таблица 2

*Детям в возрасте до 2,5 лет препарат в/м не вводят.

В случаях если инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест на определение чувствительности к антибиотику — единственный способ подтверждения эффективности цефотаксима.

Дозирование для взрослых с нарушенной функцией почек. В случаях когда уровень креатинина >10 мл/мин, применяется половина разовой дозы. Интервал между введениями остается неизменным, соответственно суточная доза будет также снижена в два раза (см. табл. 2).

В случаях когда клиренс креатинина невозможно определить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых:

Для мужчин:

клиренс креатинина (мл/мин) = масса тела (кг) ×(140 – возраст) / 72 ×креатинин (мг%)

или клиренс креатинина (мл/мин) = масса тела (кг)×(140 – возраст) / 0,814×креатинин (ммоль/л).

Для женщин:

клиренс креатинина (мл/мин) = 0,85× показатель у мужчин

Для пациентов, находящихся на гемодиализе:  1–2 г в сутки, в зависимости от тяжести течения инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.

Приготовление р-ра приведено в табл. 3.

Таблица 3

Вещество растворяется полностью (во флаконе не должно быть осадка).

При в/м введении р-р вводят глубоко в седалищную мышцу.

Инъекция р-ра при введении цефотаксима через центральный венозный катетер должна проводиться медленно на протяжении 3–5 мин в связи с возможным развитием угрожающей для жизни аритмии.

Способ введения и дозу определяют индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от течения и локализации инфекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим β‑лактамным антибиотикам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: после в/м или в/в инъекции наиболее частыми побочными действиями были местные реакции. Частота и виды побочных действий приведены в табл. 4.

Таблица 4

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении вскармливания.

У пациентов с нарушениями функции почек, указаниями на колит в анамнезе, а также у грудных детей Такс-о-бид применяют под наблюдением врача.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов.

В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует быть внимательным при одновременном применении петлевых диуретиков.

Детям в возрасте до 2,5 лет в/м введение цефотаксима не показано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Такс-о-бид, угнетая кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При сочетанном применении препарат усиливает нефротоксичность аминогликозидов. Препараты этих групп не совместимы в одном шпирице.

Пробенецид замедляет выведение препарата Такс-о-бид, снижая канальцевую секрецию последнего. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении препарата в высокой дозе существует риск появления энцефалопатии. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

После разведения препарата в стерильной воде для в/м инъекций р-р сохраняет активность до 12 ч при температуре до 25 °С или до 7 сут при температуре до 5 °С; р-р для в/в инъекций сохраняет активность до 24 ч при температуре до 25 °С или 7 сут при температуре до 5 °С.

Дата добавления: 26/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru