ТАВАНИК^® (TAVANIK^®)

LEVOFLOXACINUM       J01M A12

Sanofi-Aventis

Aventis Pharma Deutschland

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг, № 3

табл. п/о 250 мг, № 5             136,44 грн.

табл. п/о 250 мг, № 10

Левофлоксацин                   250 мг

Прочие ингредиенты: метилгидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, макрогол 8000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, железа оксид желтый.

№ UA/3530/01/01 от 28.07.2005 до 28.07.2010

табл. п/о 500 мг, № 5             210,03 грн.

табл. п/о 500 мг, № 10

Левофлоксацин                   500 мг

Прочие ингредиенты: метилгидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, макрогол 8000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, железа оксид желтый.

Препарат содержит левофлоксацин в виде гемигидрата.

№ UA/3530/01/02 от 28.07.2005 до 28.07.2010

р-р инф. 500 мг фл. 100 мл, № 1      285,78 грн.

Левофлоксацин                   5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№ UA/3530/02/01 от 28.07.2005 до 28.07.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левофлоксацин (9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловая кислота) — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие β-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

прочие — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные;

грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метициллинрезистентные. Как и прочие фторхинолоны, левофлоксацин не активен в отношении спирохет.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 600 мг. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию левофлоксацина. Приблизительно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки не отмечают. Незначительную кумуляцию левофлоксацина отмечают при приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Максимальная концентрация левофлоксацина при назначении в дозе более 500 мг внутрь в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете составляет 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл соответственно, в тканях легких — приблизительно 11,3 мкг/мл и достигалась на протяжении 4–6 ч после приема. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови. После перорального приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средняя концентрация в ткани предстательной железы составляла 8,7, 8,2 и 2,0 мкг/г соответственно через 2, 6 и 24 ч; среднее соотношение концентрации в ткани железы/плазме крови — 1,84.

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ. Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 ч после однократного приема внутрь в дозе 150, 300 или 500 мг составляла 44, 91 и 200 мкг/мл соответственно. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой.

После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). Элиминация осуществляется главным образом почками (более 85% введенной дозы). Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет. 

ПОКАЗАНИЯ: инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, — острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит. 

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки принимают 1–2 раза в сутки в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя. Таблетки следует глотать не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Принимают независимо от приема пищи.

Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с неизмененной функцией почек (клиренс креатинина — более 50 мл/мин) приведены в таблице:

В комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробных возбудителей.

Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин) приведены в таблице:

* После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) назначения дополнительных доз не требуется.

Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, указание на тендинит, обусловленный приемом фторхинолонов, в анамнезе, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны кожных покровов/реакции гиперчувствительности

В некоторых случаях — зуд и гиперемия кожи, редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими проявлениями, как крапивница, бронхоспазм, тяжелое удушье, ангионевротический отек лица и слизистой оболочки глотки, очень редко — внезапное снижение АД и шок, фотосенсибилизация, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема. Системным реакциям повышенной чувствительности иногда могут предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Перечисленные побочные эффекты могут возникать уже после введения первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительного тракта/обмена веществ

Часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко — кровавый понос, который в очень редких случаях может быть проявлением колита, в том числе псевдомембранозного колита, очень редко — гипогликемия. Хинолоны способны вызвать развитие порфирии у предрасположенных больных.

Со стороны нервной системы

В единичных случаях — головная боль, головокружение, сонливость, расстройства сна, редко — парестезии, тремор, беспокойство, чувство страха, судорожные припадки и спутанность сознания, очень редко — расстройства зрения и слуха, вкуса и обоняния, нарушения тактильной чувствительности, психотические реакции с опасным поведением, включая суицидальные попытки, галлюцинации, депрессия, нарушения движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, артериальная гипотензия, очень редко — коллапс.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко — мышечная слабость (особенно у больных миастенией), поражение сухожилий, в том числе тендинит, миалгия, артралгия, очень редко — разрыв сухожилия, например ахиллового (поражение может быть двусторонним и развиться на протяжении 48 ч от начала лечения), в единичных случаях — рабдомиолиз.

Со стороны печени и почек

Часто — повышение активности печеночных трансаминаз, в некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, очень редко — гепатит, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы крови

В некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения, редко — нейтропения, тромбоцитопения с повышенной склонностью к геморрагиям, очень редко — агранулоцитоз, сопровождающийся продолжительным или рецидивирующим фебриллитетом, фарингитом и др., в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие побочные эффекты

Часто — боль и гиперемия кожи в месте инфузии, флебит, в некоторых случаях — астения, очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. При применении любых антибактериальных средств может развиваться вторичная инфекция, которая требует назначения дополнительной терапии. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении хинолонов возможно повреждение формирующейся и развивающейся хрящевой ткани, в связи с чем Таваник нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, а также больным в возрасте до 18 лет. В период лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя.

Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность при использовании препарата, учитывая возможность развития побочных эффектов — сонливости, спутанности сознания, головокружения, нарушений координации движений. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р‑р для в/в введения совместим с такими инфузионными р‑рами — 0,9% р‑ром натрия хлорида, 5% р‑ром декстрозы, р‑ром Рингера, комбинированными р‑рами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Таваник для в/в введения нельзя смешивать с гепарином или р‑рами, которые имеют щелочную реакцию (например р‑р натрия гидрокарбоната).

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, которые содержат алюминий, магний, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Следует с осторожностью применять левофлоксацин в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Пробеницид и циметидин уменьшают элиминацию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина при одновременном применении левофлоксацина может увеличиваться. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее характерными признаками передозировки являются симптомы со стороны нервной системы — спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психоз. Лечение симптоматическое.

Левофлоксацин не выводится из организма при проведении диализа. Специфического антидота не существует. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре до 30 °C в защищенном от света месте. Допустимый срок хранения без наружной упаковки при комнатном освещении — не более 3 дней. 

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 26/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru