ТАМСОЛ^® (TAMSOL^®)

TAMSULOSINUM            G04C A02

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. с модиф. высвоб. 0,4 мг блистер, № 10            42,86 грн.

капс. с модиф. высвоб. 0,4 мг блистер, № 30            113,71 грн.

Тамсулозина гидрохлорид                    0,4 мг

Прочие ингредиенты: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный (Е 172), желатин.

№ UA/4452/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими α₁-рецепторами подтипов α_1А и α_1D и препятствует повышению тонуса гладкой мускулатуры простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.

Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.

Избирательность действия тамсулозина в отношении α_1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α_1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не наблюдается.

Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈ 100%. Кинетика носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема одной капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом С_max на ⅔ выше, чем после однократной дозы. У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторных приемах отмечается индивидуальная вариабельность плазменных уровней.

Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).

Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизменной форме. Метаболиты менее активны.

Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10–13 ч. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. 

ПОКАЗАНИЯ: лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных  доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь после еды по 1 капсуле в сутки, в одно и то же время суток не разжевывая. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Длительность курса лечения определяется врачом, в зависимости от клинической эффективности препарата.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, ринит, запор, диарея, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция, астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм.    

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: подобно другим α₁-блокаторам тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, в редких случаях вызывает обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо принять горизонтальное положение до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должно предшествовать предварительное ректальное пальцевое обследование предстательной железы (PSA), которое затем  регулярно повторяют в ходе лечения.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Препарат предназначен для мужчин.

Тамсол может негативно влиять на способности, необходимые для управления автомобилем, и на безопасность передвижения из-за возможности вызывать у отдельных пациентов сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.  

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в переделах нормы и коррекции дозы не требуется.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, блокаторов α₁-адренорецепторов).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой передозировке не исключено развитие гипотензии. Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие препараты. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина к белкам  плазмы.

С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту, при приеме высоких доз — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С. 

Дата добавления: 26/07/2006
Дата изменения: 19/09/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru