СУПРЕФАКТ™ ДЕПО (SUPREFAKT™ DEPO)
 |
BUSERELINUM L02A E01
Sanofi-Aventis
Aventis Pharma Deutschland
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
имплантат д/ин. 6,6 мг аппликатор однораз. стерил., + 2 идентичных стержня, № 1
Бусерелина ацетат 6,6 мг
1 аппликатор содержит бусерелина ацетата 6,6 мг, что эквивалентно 6,3 мг бусерелина.
№ UA/1726/01/02 от 27.08.2004 до 27.08.2009
имплантат д/ин. 9,9 мг аппликатор однораз. стерил., + 3 идентичных стержня, № 1
Бусерелин 9,9 мг
1 аппликатор содержит бусерелина ацетата 9,9 мг, что эквивалентно 9,45 мг бусерелина.
№ UA/1726/01/01 от 27.08.2004 до 27.08.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аналог природного гонадотропин-рилизинг- гормона с усиленной биологической активностью. После повторного введения бусерелина существенно угнетается секреция гонадотропинов и половых гормонов. У мужчин высвобождение гонадотропина приводит к продолжительному угнетению синтеза и секреции тестостерона, у женщин — к угнетению секреции эстрогенов. Относительно угнетения синтеза тестостерона в яичках эффективность применения бусерелина идентична хирургической кастрации. По сравнению с орхиэктомией преимущество бусерелина заключается в обратимости угнетения гонад и уменьшении психологического стресса для пациента.
Бусерелин — водорастворимое вещество. Биодоступность бусерелина составляет 70%. Высвобождение бусерелина из имплантата контролируется путем деградации полимерного матрикса. Профиль высвобождения двухфазный: после начального высвобождения со временем достижения максимальной концентрации менее 1 сут наступает фаза с медленным, постепенным высвобождением в границах интервала дозирования 3 мес (общая доза 9,9 мг). Биодоступность бусерелина после п/к введения имплантата составляет приблизительно 50%. Системная экспозиция бусерелина достаточна для того, чтобы вызвать угнетение синтеза и секреции тестостерона до уровня медикаментозной кастрации на протяжении всего интервала дозирования. Бусерелин циркулирует в сыворотке крови преимущественно в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови составляет около 15%. Бусерелин накапливается преимущественно в печени, почках и передней доле гипофиза, который является биологическим органом-мишенью. Бусерелин и его неактивные метаболиты выделяются с мочой, экспериментально установлена экскреция с желчью. Исследования in vitro показали, что бусерелин инактивируется пептидазами (пироглютамил-пептидазами и химотрипсинподобными эндопептидазами) в печени и почках. В гипофизе связанный с рецепторами бусерелин инактивируется локализованными в мембранах энзимами.
ПОКАЗАНИЯ: прогрессирующий гормонзависимый рак предстательной железы; состояние после хирургической кастрации для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона.
ПРИМЕНЕНИЕ: Супрефакт Депо, имплантат для инъекции на 2 мес по 6,6 мг
Содержимое аппликатора (2 стержня имплантата, эквивалентные общей дозе бусерелина 6,3 мг) вводят п/к в брюшную стенку каждые 2 мес (2-месячный интервал между инъекциями может быть сокращен или удлинен на несколько дней). Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Супрефакт Депо, имплантат для инъекции на 3 мес по 9,9 мг
Содержимое аппликатора (3 стержня имплантата, эквивалентные общей дозе бусерелина 9,45 мг) вводят п/к в брюшную стенку каждые 3 мес (3-месячный интервал между инъекциями может быть удлинен на период до 3 нед). Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Эффективность лечения можно контролировать путем определения уровней тестостерона, кислой фосфатазы и простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови. Уровень тестостерона повышается в начале лечения и потом снижается на протяжении 2 нед, достигая уровня кастрации через 2–4 нед и оставаясь на этом уровне на протяжении всего периода лечения.
Для предотвращения выпадения стержней имплантатов из инъекционной иглы аппликатор следует держать в вертикальном положении иглой вверх до момента инъекции.
После открытия упаковки и удаления аппликатора из обертки следует проверить наличие имплантатов в просвете для обзора. При необходимости следует легко постучать пальцем по защитному колпачку иглы для восстановления их позиции в просвете.
Снять защитный колпачок с инъекционной иглы, предварительно сняв защитный футляр поршня. Взять складку кожи и ввести иглу приблизительно на 3 см в подкожную жировую клетчатку, держа аппликатор до завершения инъекции в горизонтальном положении или направляя кончик иглы несколько вверх. Оттянуть аппликатор назад на 1–2 см до момента введения имплантатов. Нажимая на поршень до конца, ввести имплантаты п/к. Сжимая пункционный канал, одновременно удалить иглу таким образом, чтобы имплантаты остались в ткани. Имплантаты введены правильно, если кончик поршня видно на кончике иглы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бусерелину или другим компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в начале лечения обычно возникает транзиторное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. Это может привести к временной активации опухоли с такими вторичными реакциями, как появление или усиление выраженности боли в костях у пациентов с метастазами в кости; неврологическим нарушениям вследствие сдавления опухолью нервов, например слабость в нижних конечностях; нарушению оттока мочи, гидронефрозу или лимфостазу; тромбозу с тромбоэмболией легочной артерии. Данные реакции можно в значительной степени предотвратить сопутствующим назначением антиандрогенного препарата в начальной фазе лечения бусерелином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Тем не менее даже при сопутствующей антиандрогенной терапии у некоторых пациентов может развиться незначительное, но транзиторное усиление выраженности боли в области опухоли, а также ухудшение общего состояния.
Кроме того, могут возникать приливы жара, импотенция и снижение либидо (как следствие снижения уровня половых гормонов), иногда — безболезненная гинекомастия, а также незначительный отек голеней и стоп. Во время лечения бусерелином сообщалось об единичных случаях развития аденомы гипофиза. Лечение бусерелином может сопровождаться: увеличением или уменьшением роста волос на голове и теле; нарушением контроля уровня АД у пациентов с АГ; реакциями гиперчувствительности (эритема кожи, зуд, кожные высыпания, включая крапивницу, БА, в отдельных случаях — развитием анафилактического/анафилактоидного шока); снижением толерантности к глюкозе (у пациентов с сахарным диабетом может привести к метаболической декомпенсации); изменением профиля липидов крови, повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, тромбоцитопенией и лейкопенией; головной болью (в единичных случаях — мигренеподобной), тахикардией, повышенной возбудимостью, нарушением сна, усталостью, сонливостью, нарушениями памяти и концентрации внимания, эмоциональной лабильностью, тревожностью. В редких случаях может развиться депрессия или ухудшиться течение существующей депрессии. Возможны головокружение, шум в ушах, расстройства сна, нарушения зрения (нечеткость зрения), ощущение «давления» за глазами; тошнота, рвота, усиление жажды, диареи, запора, изменение аппетита, изменение массы тела (увеличение или уменьшение); мышечно-скелетный дискомфорт и боль, ограниченность в движениях. Возможно развитие остеопороза и повышенный риск перелома костей, боль или локальные реакции в месте введения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо начинать применение антиандрогенного препарата в качестве дополнительной терапии приблизительно за 5 дней до начала лечения. Эта дополнительная терапия может продолжаться параллельно с терапией Супрефактом Депо на протяжении 3–4 нед. Потом уровень тестостерона обычно снижается до желаемого диапазона в ответ на введение бусерелина. У пациентов с метастазами (например в позвоночнике) дополнительная терапия антиандрогеном незаменима для предотвращения таких осложнений, как компрессия спинного мозга с параличом вследствие транзиторной активации опухоли и ее метастазов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
У пациентов с АГ следует регулярно контролировать уровень АД (существует риск потери контроля АГ).
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови (риск метаболической декомпенсации и утраты гликемического контроля).
У пациентов с депрессией в анамнезе следует осуществлять тщательное клиническое наблюдение и при необходимости назначать адекватное лечение (риск рецидива или усиления депрессии).
Вследствие такого побочного эффекта, как головокружение, способность больных к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться, что следует учитывать при управлении автотранспортными средствами и работе с опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в период лечения бусерелином может снижаться эффективность противодиабетических средств.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться астенией, головной болью, повышенной возбудимостью, приливами жара, головокружением, тошнотой, болью в животе, отеками нижних конечностей и мастодинией. Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 26/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru