СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZINE-EN)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от желтого до коричневато-желтого цвета, с характерным запахом, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; на изломе - от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, этил акрилат сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, краситель (Е172), триэтилцитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Препарат для лечения болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T_1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

— неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

— ревматоидный артрит;

— ювенильный ревматоидный артрит.

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина-ЕН может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 мес и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

— порфирия;

— анемия;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— детский возраст до 5 лет;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение Сульфасалазина-ЕН при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек.

При тяжелых нарушениях функции почек применение препарата противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина-ЕН и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина-ЕН при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.