СОРИТМИК (SORITMIK)

SOTALOLUM       C07A A07

Киевский витаминный завод

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,16 г контурн. ячейк. уп., № 10

табл. 0,16 г контурн. ячейк. уп., № 20     25,65 грн.

Соталол                     0,16 г

№ UA/4543/01/01 от 23.05.2006 до 23.05.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: соталол имеет сочетанный механизм антиаритмического действия: является неселективным блокатором β‑, β₁‑ и β₂‑адренорецепторов — антиаритмический препарат II класса, и в то же время в относительно высоких дозах блокирует K⁺‑каналы, что позволяет относить его к антиаритмическим препаратам III класса. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, ослабляет активность ренина плазмы крови. Вместе с тем подобно антиаритмическим средствам III класса (амиодарон и др.) блокирует калиевый ток замедленного выпрямления, увеличивает продолжительность потенциала действия с удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов во всех участках проводящей системы сердца. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Антиаритмическое действие проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигая максимума через 2,5–4 ч, и продолжается 24 ч.

С повышением дозы может проявить проаритмогенное действие с повышением риска развития аритмии.

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90%, прием пищи, особенно молочных продуктов, снижает биодоступность препарата на 18–20%, но не требует специального изменения дозы. Антацидные средства практически не влияют на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч, равновесная концентрация в крови достигается после 5–6 приемов (в течение 2–3 дней). При пероральном приеме в диапазоне доз 80–640 мг концентрация соталола в плазме крови прямо зависит от дозы. Не связывается с белками крови, практически не метаболизируется в печени (менее 1%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Прием алкоголя не влияет на клиренс препарата. Период полувыведения составляет около 15 ч, у лиц пожилого возраста — немного увеличивается. При почечной недостаточности период полувыведения обратно пропорционален снижению скорости клубочковой фильтрации и может достигать 48 ч. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется. 

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая аритмия, суправентрикулярная тахикардия (пароксизмальные формы); AV‑реципрокная тахикардия при аномалиях проводящей системы сердца (синдроме WPW, диссоциации AV‑узла); профилактика пароксизмальных форм мерцания и трепетания предсердий. 

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

При суправентрикулярных аритмиях по ¹/₂ таблетки (80 мг) 2 раза в сутки, поддерживающая доза составляет 160–320 мг/сут в 2–3 приема.

При желудочковых аритмиях по 80–160 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 480 мг.

При сопутствующей почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при клиренсе креатинина более 60 мл/мин – каждые 12 ч, 30–60 мл/мин — каждые 24 ч, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, менее 10 мл/мин — дозу снизить в 4 раза и принимать с индивидуально подобранными интервалами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок,  выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала Q–T, синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин), острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения периферического кровообращения, гипокалиемия, метаболический ацидоз, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, миастения, детский возраст до 15 лет, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, проаритмический эффект (в том числе аритмия типа «пируэт»), AV‑блокада, увеличение интервала Q–T, сердечная недостаточность, нарушение периферического кровообращения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, раздражительность, депрессия, сонливость, парестезия, нарушение сна, депрессия, редко — нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы, уменьшение слезоотделения.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в области грудной клетки, бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, снижение либидо.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, псориазоформный дерматоз.

Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия (более вероятно у пациентов с сахарным диабетом).  

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед назначением препарата необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов полувыведения последних. После амиодарона соталол можно применять только после нормализации интервала Q–T.

Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом повышении дозы, поэтому дозу следует повышать постепенно, с интервалом 2–3 сут.

Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, затрудненным дыханием, гипотензией, брадикардией, а также больным пожилого возраста препарат назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1–2 нед под контролем АД и ЧСС, поскольку при резкой отмене блокаторов в-адренорецепторов отмечают синдром отмены различной степени выраженности (аритмия, повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами β‑адренорецепторов.

У пациентов, имеющих в анамнезе сведения о тяжелых аллергических реакциях, а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, соталол применяют с осторожностью, поскольку ослабление адренергической реактивности в период лечения соталолом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

В период терапии проводят мониторинг АД, ЧСС, интервала Q–T (при его увеличении более 350 мс прием препарата прекращают) и дыхания, необходим также периодический контроль картины периферической крови.

При сахарном диабете необходим постоянный контроль уровня глюкозы крови, поскольку применение блокаторов β‑адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При приеме на фоне диуретических препаратов необходимо контролировать содержание глюкозы и калия в плазме крови.

При необходимости планового оперативного вмешательства препарат следует отменить за несколько дней до проведения наркоза или применять анестезирующие средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т. д.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сердечные гликозиды, резерпин, α‑метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют отрицательный хронотропный эффект соталола и торможение внутрисердечной проводимости; антагонисты кальция — блокаду  β‑адренорецепторов; амиодарон повышает риск развития аритмии, производные сульфонилмочевины — гипогликемии; хинолоны — повышают биодоступность.

Гипотензивные средства, этанол, трициклические антидепрессанты, барбитураты, диуретики, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, а также периферические вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие препарата.

Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, обусловленной гипокалиемией.

Применение средств для ингаляционного наркоза, а также тубокурарина на фоне приема препарата повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы и норэпинефрином возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении соталола и блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин и др.) возникает опасность выраженного снижения АД в результате ухудшения сократимости миокарда.

Препарат ослабляет эффект теофиллина и действие β₂‑адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме крови.

Применение инсулина или пероральных противодиабетических средств, в особенности при физической нагрузке, может обусловить усиление гипогликемии и проявление ее симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.  

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: артериальная гипотензия, слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), глюкагон, допамин, селективные в-адреномиметики (изопреналин), эпинефрин. Возможно проведение диализа. Контроль АД, коррекция нарушений водно-электролитного баланса. Специфического антидота нет. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. 

Дата добавления: 19/09/2006
Дата изменения: 25/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru