СОМАВЕРТ (SOMAVERT)

PEGVISOMANTUM H01A X01

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 10 мг фл., с раств. во фл. 8 мл, № 30

Пегвизомант 10 мг

Прочие ингредиенты: глицин, маннитол, натрия фосфат двуосновный безводный, натрия фосфат одноосновный моногидрат.

№ UA/4153/01/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 20 мг фл., с раств. во фл. 8 мл, № 30

Пегвизомант 20 мг

№ UA/4153/01/02 от 23.01.2006 до 23.01.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пегвизомант является аналогом гормона роста человека, генетически модифицированным с целью образования антагониста рецепторов гормона роста; пегвизомант производится с применением технологии рекомбинантной ДНК в экспресионной системе E.coli.

Пегвизомант связывается с GH-рецепторами на поверхности клетки, чем блокирует связывание гормона роста и препятствует внутриклеточной передаче эффектов гормона роста. Пегвизомант обладает высокой селективностью к рецепторам гормона роста и не обладает перекрестной активностью в отношении других цитокиновых рецепторов, в том числе пролактина. Угнетение действия гормона роста пегвизомантом приводит к снижению концентрации в сыворотке крови инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и других белков, чувствительных к гормону роста, в частности свободного ИФР-1, кислотно-лабильной субъединицы ИФР-1 и протеина-3, который связывает инсулиноподобный фактор роста.

Абсорбция пегвизоманта при п/к введении происходит медленно и длительно, максимальная концентрация пегвизоманта в сыворотке крови достигается не ранее чем через 33–77 ч после введения. Среднее значение степени абсорбции при п/к введении составляет 57% аналогичной дозы при в/в введении. Кажущийся объем распределения пегвизоманта относительно небольшой (7–12 л). При п/к введении в дозовых пределах 10–20 мг/сут среднее значение общего системного клиренса пегвизоманта при многократном введении составляет 28 мг/ч. Почечный клиренс пегвизоманта практического значения не имеет и составляет менее 1% общего системного клиренса. Пегвизомант медленно выводится из сыворотки крови со средним значением периода полувыведения 74–172 ч при однократном или многократном введении.

После однократного п/к введения пегвизоманта при повышении дозы от 10 до 20 мг линейности не выявлено. Почти линейная фармакокинетика наблюдается при равновесных концентрациях. Фармакокинетика пегвизоманта подобна у здоровых добровольцев и у больных акромегалией, однако у пациентов с более тяжелым состоянием наблюдается тенденция к повышению общего системного клиренса пегвизоманта, что требует повышения дозы препарата.

ПОКАЗАНИЯ: лечение больных акромегалией, у которых оперативное вмешательство и/или лучевая терапия были неэффективны, а лечение аналогами соматостатина не привело к нормализации концентраций инсулиноподобного фактора роста-1 или плохо переносилось пациентами.

ПРИМЕНЕНИЕ: лечение нужно начинать под контролем врача, имеющего опыт лечения акромегалии. Необходимо решить, нужно ли при этом продолжать терапию аналогами соматостатина, поскольку их применение в комбинации с Сомавертом не исследовалось. Начальная доза 80 мг вводится п/к под врачебным наблюдением. В дальнейшем 10 мг Сомаверта растворяют в 1 мл воды для инъекций и вводят 1 раз в сутки путем п/к инъекции.

Коррекцию дозы осуществляют с учетом уровней ИФР-1 в сыворотке крови. Концентрации ИФР-1 в сыворотке крови необходимо определять каждые 4–6 нед. Адекватная коррекция дозы должна проводиться в пределах 5 мг/сут для поддержки стабильной концентрации ИФР-1 в сыворотке крови с учетом стандартных возрастных нормативов и обеспечения оптимального клинического эффекта. Максимальная доза не должна превышать 30 мг/сут (за исключением начальной дозы).

Какой-либо дополнительной коррекции дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность Сомаверта у детей, а также у пациентов с нарушениями функций печени и почек не установлены.

В начале лечения Сомавертом может повышаться чувствительность к инсулину. У некоторых больных сахарным диабетом существует риск развития гипогликемии при сопутствующем лечении инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами в начале лечения Сомавертом. Таким образом, у больных сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пегвизоманту или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в клинических исследованиях у пациентов, которые получали терапию пегвизомантом (n=160), большинство побочных эффектов были незначительно или умеренно выраженными, непродолжительными и, как правило, не требовали отмены препарата.

К наиболее частым побочным эффектам при лечении Сомавертом (наблюдались более чем у 5% больных акромегалией) относятся: реакции в месте инъекции, потливость, головная боль, астения. Большинство реакций в месте инъекции представляли собой локальную эритему и болезненность, которые проходили при применении местного симптоматического лечения, несмотря на продолжение терапии Сомавертом.

Побочные эффекты приведены по частоте возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%).

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: диарея, запор, тошнота, рвота, вздутие живота, диспепсия, повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нечасто: сухость во рту, геморрой, повышение секреции слюны, заболевание зубов.

Общие

Часто: гриппоподобное состояние, повышенная утомляемость, кровоизлияние или кровотечение в месте инъекции, реакции в месте инъекции (гиперемия, болезненность), гипертрофия тканей в месте инъекции.

Нечасто: отек нижнего века, гипертермия, слабость, астения, ухудшение самочувствия, нарушение регенерации, периферический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: артралгия, миалгия.

Нечасто: артрит.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, сонливость, тремор.

Нечасто: гипостезия, дисгевзия, мигрень, нарколепсия.

Со стороны кожи

Часто: потливость, зуд, сыпь.

Нечасто: отек лица, сухость кожи, склонность к образованию кровоподтеков, ночная потливость.

Психические расстройства

Часто: необычные сновидения, нарушения сна.

Нечасто: повышенная раздражительность, апатия, спутанность сознания, повышение либидо, панические приступы, потеря краткосрочной памяти.

Со стороны метаболизма

Часто: гиперхолестеринемия, увеличение массы тела, гипергликемия, ощущение голода.

Нечасто: гипертриглицеридемия, гипогликемия.

Со стороны респираторной системы

Нечасто: диспноэ.

Со стороны органа зрения

Нечасто: астенопия, боль в глазу.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: гематурия, протеинурия, полиурия, нарушение функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: АГ.

Со стороны вестибулярной системы

Нечасто: болезнь Меньера.

Со стороны системы крови

Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, склонность к кровотечению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат растворяют, используя 1 мл воды для инъекций. Добавить растворитель во флакон с порошком. Осторожно растворить порошок, медленно взбалтывая флакон. Не взбалтывать интенсивно, так как это может вызвать денатурацию активного ингредиента.

Если после растворения получен мутный или содержащий взвесь р-р, препарат не применяют. Флакон предназначен для однократного применения. Препарат следует использовать сразу же после растворения. Любое количество неиспользованного препарата подлежит уничтожению.

Опухоли гипофиза, продуцирующие гормон роста, иногда могут увеличиваться в размерах и вызывать серьезные осложнения (например нарушение поля зрения). Лечение Сомавертом не уменьшает размера опухоли. Всем пациентам с такими опухолями лечение следует проводить с осторожностью, чтобы предотвратить возможное увеличение размера опухоли.

Сомаверт является мощным антагонистом гормона роста. При применении Сомаверта возможно развитие дефицита гормона роста, несмотря на повышение концентрации гормона роста в сыворотке крови. Необходимо обеспечить контроль уровня ИФР-1 в сыворотке крови для поддержки их в пределах возрастной нормы при коррекции дозы Сомаверта.

Концентрации АлАТ и АсАТ следует контролировать каждые 4–6 нед на протяжении первых 6 мес лечения Сомавертом или на протяжении любого другого времени у пациентов с подозрением на развитие гепатита. Необходимо исключить возможность обструкции желчных путей у пациентов с повышенными уровнями АлАТ и АсАТ или у пациентов с лечением любыми аналогами соматостатина в анамнезе.

При стойких изменениях со стороны функциональных показателей печени лечение Сомавертом следует прекратить.

Исследования по применению Сомаверта у больных диабетом, получавших сопутствующую терапию инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами, выявили повышение риска развития гипогликемии в этой популяции. Таким образом, у больных акромегалией с сопутствующим сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.

Терапевтический эффект снижения концентрации ИФР-1 и соответственно улучшение клинического состояния пациентов потенциально может повышать фертильность у женщин, в связи с чем пациенткам репродуктивного возраста рекомендуется применять адекватные средства контрацепции.

Клинические данные относительно применения пегвизоманта в период беременности отсутствуют. Применение Сомаверта в период беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли пегвизомант с грудным молоком, поэтому при применении Сомаверта рекомендуется прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у пациентов, применяющих инсулин или пероральные гипогликемизирующие средства, может возникнуть потребность в снижении дозы этих препаратов в связи с влиянием пегвизоманта на чувствительность к инсулину.

Сомаверт имеет значительное структурное сродство с гормоном роста, что может вызывать развитие перекрестной реакции при применении стандартных методов определения гормона роста. Поскольку концентрация Сомаверта в сыворотке крови при применении его в терапевтических дозах в 100–1000 раз выше, чем концентрация гормона роста в сыворотке крови при акромегалии, выявление реальной концентрации гормона роста при применении стандартных методов его определения в указанном случае представляется маловероятным. Таким образом, применение указанных стандартных методов с целью решения вопроса о продолжении терапии или коррекции дозы не рекомендуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о передозировке Сомаверта ограничены. В одном из описанных случаев острой передозировки, когда препарат применяли в дозе 80 мг/сут на протяжении 7 дней, у пациента отмечали незначительную общую слабость и сухость во рту. На протяжении 1 нед после прекращения лечения описаны такие эффекты: инсомния, усиление общей слабости, незначительная отечность ног, легкий тремор и увеличение массы тела. Через 2 нед после прекращения лечения побочными эффектами, вероятно связанными с применением Сомаверта, были лейкоцитоз и умеренно выраженное кровотечение из места инъекции.

В случае передозировки применение Сомаверта следует прекратить и возобновить лишь тогда, когда уровень ИФР-1 нормализуется или приблизится к нормальным значениям.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Р-р стабилен на протяжении 6 ч при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 20/09/2006
Дата изменения: 25/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru