СИРДАЛУД® МР (SIRDALUD® MR)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

СИРДАЛУД<sup>®</sup> МР (SIRDALUD<sup>®</sup> MR)

Представительство:
НОВАРТИС ГРУПП
код ATX: M03BX02Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS PHARMA, AG
произведено NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.
tizanidine

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись "Sirdalud", на корпусе серая надпись "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

1 таб.
тизанидин (в форме гидрохлорида) 6 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия

Регистрационные №№:
  • капс. с модифицированным высвоб. 6 мг: 10, 20 или 30 шт. - ЛС-002605, 29.12.06

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

    Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

    Распределение

    Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 ч.

    Связывание с белками плазмы составляет 30%.

    Метаболизм

    Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

    Выведение

    Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.



    Показания

    — спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).



    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

    Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами")увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

    Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.



    Побочное действие

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥10%; часто - от ≥1% до <10%; иногда - от ≥0.1% до <1%; редко - от ≥0.01% до <0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения. В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

    Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

    Прочие: часто - чувство усталости.

    При приеме препарата Сирдалуд МР вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, чем при приеме препарата Сирдалуд, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение Сирдалудом МР пришлось прервать.



    Противопоказания

    — выраженные нарушения функции печени;

    — одновременное применение с флувоксамином;

    — повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Применение Сирдалуда МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

    Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.



    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.



    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять Сирдалуд МР у больных с почечной недостаточностью.



    Особые указания

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

    Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

    Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

    Использование в педиатрии

    Опыт применения препарата удетей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.



    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

    Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.



    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

    Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru