СИМВАХОЛ (SIMVACHOL)

SIMVASTATINUM C10A A01

Гродзиский фармацевтический завод "Польфа" Сп. з о.о. / Gedeon Richter group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг, № 14

табл. 10 мг, № 28 49,89 грн.

Симвастатин 10 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, кислота лимонная, кислота аскорбиновая, бутилоксианизол, магния стеарат, лактоза.

№ UA/3450/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. 20 мг, № 14

табл. 20 мг, № 28 80,98 грн.

Симвастатин 20 мг

№ UA/3450/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. 40 мг, № 14, № 28

Симвастатин 40 мг

№ UA/3450/01/03 от 14.09.2005 до 14.09.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Симвастатин — препарат, снижающий концентрацию общего ХС в сыворотке крови путем торможения его синтеза в печени. Симвастатин — фармакологически неактивный лактон, который после перорального введения превращается в печени в активную форму. Активная форма симвастатина (бета-оксикислота) является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А — фермента, катализирующего ранний этап биосинтеза ХС в печени. Действие симвастатина заключается в снижении концентрации общего ХС, а также атерогенных липопротеинов — ЛПНП и ЛПОНП.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает концентрацию ЛПВП и умеренно снижает концентрацию триглицеридов.

Во время лечения симвастатином существенно снижается концентрация аполипопротеинов B, являющихся белковой частью ЛПНП. Симвастатин вызывает не только снижение ХС ЛПНП, но также уменьшает количество циркулирующих частиц ЛПНП. Снижение концентрации ХС во время лечения симвастатином начинается приблизительно через 2 нед, максимальная выраженность эффекта наступает через 4–6 нед применения препарата. Действие сохраняется во время дальнейшего лечения, а прекращение приема препарата приводит к восстановлению исходной концентрации ХС.

Прием пищи оказывает влияние на всасывание симвастатина. При применении препарата натощак уровень его концентрации в плазме крови выше.

При первичном прохождении через печень 95% симвастатина превращается в активную форму бета-оксикислоты. Концентрация препарата в системной циркуляции невысокая и составляет около 5% перорально введенной дозы. Около 95% его связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется системой печеночных ферментов с участием изоферментов P450 из группы изоферментов цитохрома P3A4.

Период полувыведения для симвастатина составляет 1,3–3 ч. Выводится из организма преимущественно в виде активных метаболитов с желчью и калом (свыше 60%) и около 16% с мочой.

Кумуляции симвастатина в организме не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ: ИБС, сопровождающаяся гиперхолестеринемией (для снижения риска развития инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти); первичная гиперхолестеринемия (для снижения концентрации общего ХС и ХС ЛПНП, при неэффективности диеты и других методов лечения).

ПРИМЕНЕНИЕ: Симвахол предназначен для применения только у взрослых. Разовую дозу препарата принимают внутрь 1 раз в сутки, вечером во время еды. Дозу можно менять не ранее, чем через 4 нед после начала приема предыдущей дозы.

ИБС с гиперхолестеринемией

Гиперхолестеринемия

Начальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки; при неэффективности — повышать до максимальной — 40 мг в сутки. Для умеренного снижения концентрации ХС лечение можно начать с дозы 10 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозы свыше 10 мг в сутки следует применять с большой осторожностью.

При снижении концентрация ЛПНП до 1,94 ммоль/л и концентрации общего ХС ниже 3,6 ммоль/л следует снизить дозу симвастатина.

При одновременном приеме циклоспорина, никотиновой кислоты или фибратов суточная доза не должна превышать 10 мг из-за риска развития миопатии и рабдомиолиза.

При одновременном применении с амиодароном или верапамилом суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.

Продолжительность лечения подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения болезни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим препаратам этой группы; заболевания печени в острый период, устойчивое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (превышение показателей верхней границы нормы более чем в 3 раза); период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головная боль, нарушение сна; реже возникает головокружение, кожный зуд, кожная сыпь, алопеция, судороги, миалгиия, панкреатит, парестезии, периферическая нейропатия и анемия. Изредка наблюдались случаи миопатии, рабдомиолиза и гепатита. Еще реже отмечалась гиперчувствительность к препарату со следующими симптомами: тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, одышка и общая слабость, гиперемия кожи лица, светобоязнь, крапивница, лихорадка, васкулит, артрит и артралгия, ревматическая полимиалгия, волчаночный синдром, отек Квинке. У некоторых пациентов возможны депрессия, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лейкопения и тромбоцитопеническая пурпура.

Примерно у 1% пациентов наблюдается повышение активности печеночных аминотрасфераз в сыворотке крови (превышение показателей верхней границы нормы более чем в 3 раза). В таком случае прием препарата необходимо прекратить. После прекращения приема препарата уровень активности аминотрансфераз медленно возвращается к исходным показателям. Отмечено также повышение активности ЩФ и γ-глютамилтранспептидазы.

Возможно повышение активности КФК в сыворотке крови (превышение показателей верхней границы нормы более чем в 5 раз). В таком случае прием препарата необходимо прекратить; 10-кратное превышение свидетельствует о развитии миопатии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением и в период лечения необходим контроль уровня калия, натрия, кальция и глюкозы в сыворотке крови; проводить контроль функции почек (уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови) и ЭКГ-контроль (особенно при наличии нарушений водно-электролитного баланса) при подагре, сахарном диабете, а также при почечной и печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов, принимающих симвастатин, иногда возможна миопатия, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью и сочетается с повышением активности КФК. Миопатия появляется редко, но ее следует заподозрить при появлении разлитой миалгии, мышечной боли при надавливании или значительном повышении активности КФК (превышение значения верхней границы нормы более чем в 10 раз). Изредка наблюдаются случаи рабдомиолиза, который может вызвать ОПН.

При значительном повышении активности КФК, подозрении на миопатию прием препарата необходимо прекратить.

Симвастатин противопоказан при заболеваниях печени в острый период. Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Перед началом приема препарата следует определить активность аминотрансфераз в сыворотке крови, в последующем проверять ее каждые 6 мес в первый год лечения, и на протяжении года со дня последнего повышения дозы.

При стабильном превышении активности аминотрансфераз (более чем в 3 раза выше значения верхней границы нормы), препарат необходимо отменить.

Перед началом и на протяжении всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Из-за отсутствия данных назначать препарат детям не рекомендуется. Запрещается применение препарата в период беременности. Женщинам детородного возраста препарат Симвахол можно назначать только в случае применения контрацептивных препаратов. Если во время применения препарата пациентка забеременела, необходимо прекратить применение препарата и проинформировать ее о возможности повреждения плода. ХС и другие продукты его биосинтеза влияют на развитие плода (участвуют в синтезе стероидов и мембран клеток), а симвастатин замедляет синтез ХС, поэтому способен вызвать повреждение плода.

Данных о выведении симвастатина с материнским молоком нет, но из-за риска возникновения серьезных побочных эффектов у новорожденных женщины, принимающие симвастатин, не должны кормить грудью.

Запрещается запивать таблетки Симвахола соком грейпфрута и употреблять алкогольные напитки во время приема Симвахола.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат нельзя применять одновременно с мибефрадилом. Ингибиторы изофермента цитхрома P3A4 могут усиливать выраженность побочных эффектов симвастатина; одновременное применение препарата с иммуносупрессорами (в том числе циклоспорином), гиполипидемическими препаратами (фибратами, никотиновой кислотой), некоторыми антибиотиками (эритромицином, кларитромицином), азоловыми противогрибковыми средствами (интраконазолом, кетоконазолом и др.), ингибиторами протеазы ВИЧ и нефазодоном может вызвать развитие миопатии, рабдомиолиза и привести к ОПН. Применение Симвахола одновременно с антитромботическими препаратами, производными кумарина, может вызвать увеличение протромбинового времени. В таком случае перед началом терапии следует определить протромбиновое время и проверять его на начальном этапе лечения, и каждый раз при изменении дозы.

Симвастатин изменяет выведение одновременно принятых ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов ионов кальция, диуретиков, НПВП, что требует коррекции терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфические симптомы отсутствуют. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 24/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru