СИМГАЛ (SIMGAL)

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (2.5 мг), бутилгидроксианизол (20 мкг), лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Roseum Opadry.

14 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.
28 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (5 мг), бутилгидроксианизол (40 мкг), лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Roseum Opadry.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.
28 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (10 мг), бутилгидроксианизол (80 мкг), лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Roseum Opadry.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.
28 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается расщеплению с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Препарат вызывает снижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Всасывание

После приема препарата внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85% от принятой дозы). C_max достигается через 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% через 12 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Распределение и метаболизм

Симвастатин биотрансформируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Их связывание с белками плазмы составляет 95%. Образуются также и неактивные метаболиты.

Выведение

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится главным образом с калом (около 60%), около 13% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

— первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;

— профилактика инфаркта миокарда (с целью замедления прогрессирования атеросклероза);

— профилактика инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

До начала лечения Симгалом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симгал следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг. При необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости эту дозу постепенно увеличивают с интервалами в 4 недели до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза препарата Симгал составляет 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

На фоне проведения иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная доза - 5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, крапивница, волчаночноподобный синдром, лихорадка, повышение СОЭ, эозинофилия; редко - кожная сыпь, зуд.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи, алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: приливы, одышка, сердцебиение, снижение потенции.

При применении в рекомендуемых терапевтических дозах, Симгал, как правило, хорошо переносится.

— печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности печеночных ферментов неясного генеза;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с указаниями в анамнезе заболеваниями печени; пациентам после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Симгал противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Симгал следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе, стойком повышении активности печеночных ферментов неясной этиологии.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза препарата Симгал составляет 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

Контроль функции печени следует проводить перед началом терапии, регулярно в процессе терапии (определение активности печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода), а также при увеличении дозы препарата. При увеличении дозы до 80 мг необходимо контролировать функцию печени каждые 3 месяца. При стойком повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза выше ВГН) прием Симгала следует прекратить.

Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК препарат следует отменить.

Следует рекомендовать пациентам немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия типов I, IV и V по классификации Фредриксона.

Симгал эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

Симвастатин потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и повышает риск развития кровотечений.

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симгала с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, интраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, никотиновая кислота в высоких дозах.

Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности - 2 года.