СЕРТРАЛИН САНДОЗ (SERTRALIN SANDOZ)

SERTRALINUM N06A B06

Sandoz

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30

Сертралин 50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, титана диоксид (Е171).

табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 30

Сертралин 100 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Сертралин Сандоз — производное тетрагидронафтилона; антидепрессант, селективно ингибирующий обратный захват серотонина (5-НТ) в нервных окончаниях. Это приводит к усилению серотонинового действия без сопутствующего седативного и кардиотоксического эффектов. Возможно развитие умеренной брадикардии. Сертралин незначительно ингибирует захват норадреналина и допамина в нервных окончаниях. Не влияет на психометрические и когнитивные функции даже на фоне приема алкоголя. Применение препарата не потенцирует действие алкоголя. Сертралин не обладает сродством с М‑холинорецепторами, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адренорецепторами и ГАМК-рецепторами. Эффективен при навязчивых состояниях, не вызывает зависимости.

Фармакокинетика сертралина носит линейный характер в дозовом диапазоне от 50 до 200 мг. Постоянная концентрация достигается через 1–2 нед применения, максимальная концентрация в плазме крови — через 4–8 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы — около 98%, объем распределения — 20 л/кг.

Средний период полувыведения составляет 22–36 ч, таким образом отмечают приблизительно двукратную кумуляцию сертралина до достижения равновесного состояния через 1 нед лечения. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит сертралина — N-десметилсертралин — почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивный на моделях депрессии in vivo. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются в организме, образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизменный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Фармакокинетика сертралина у людей преклонного возраста и подростков значительно не отличается от фармакологического профиля препарата у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ: лечение депрессивных состояний (в том числе сопровождающихся чувством тревоги) при наличии или отсутствии мании в анамнезе; лечение обсессивно-компульсивного синдрома у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет; лечение панического синдрома с/без агорафобии; посттравматические стрессовые расстройства; социальные фобии; при ответной реакции на терапию продолжительное применение может предотвратить рецидивы.

ПРИМЕНЕНИЕ: Депрессия: начальная и обычная поддерживающая доза составляют 50 мг 1 раз в сутки. Оценку эффективности, как правило, проводят через 2–4 нед терапии. Если эффективность недостаточная, возможно повышение дозы до 100 мг 1 раз в сутки; в этом случае эффект оценивают через 2 нед. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Обсессивно-компульсивный синдром: начальная доза — 50 мг в сутки. Оценить эффективность терапии можно через 4 нед, однако иногда для этого нужен более продолжительный период лечения. Если эффективность лечения недостаточна, то возможно повышение дозы препарата 1 раз в 2 нед на 50 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Панический синдром, посттравматические стрессовые расстройства и социальная фобия: начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. Через неделю доза должна быть повышена до 50 мг в сутки. При недостаточной эффективности терапии дозу повышают на 50 мг до максимальной — 200 мг в сутки. Повышение дозы можно назначать не чаще 1 раза в неделю, что связано с продолжительностью периода полувыведения сертралина.

Специальные группы пациентов

Дети и подростки

Обсессивно-компульсивный синдром: у детей в возрасте 6–12 лет: начальная доза должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 нед дозу повышают до 50 мг 1 раз в сутки. У детей в возрасте старше 13 лет лечение начинают с дозы 50 мг. Максимальная суточная доза для детей в возрасте младше 18 лет составляет 150 мг. У детей с небольшой массой тела (особенно в возрасте 6–12 лет) доза препарата должна быть ниже в связи с опасностью высоких концентраций в плазме крови.

Пациентам преклонного возраста или пациентам с умеренной функцией почек коррекция дозы не нужна.

Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы сертралина или увеличение интервалов между приемами.

Сертралин Сандоз, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды), 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сертралину или любому другому комнпоненту препарата; цирроз печени; одновременное применение ингибиторов МАО или пимозида; судорожные состояния (нестабильная эпилепсия); период беременности и кормления грудью; возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Реакции повышенной чувствительности: высыпания; редко — пурпура, алопеция, зуд; очень редко — экхимозы, крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, усиленное потовыделение, нарушение сна, головная боль, возбужденность, ощущение усталости, астения, тремор, двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, повышение мышечного тонуса, тугоподвижность челюсти, непроизвольные движения ртом и нарушение ходьбы), парестезия, гипоэстезия; редко — тревожность, маниакальное или гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, галюцинации; очень редко — агрессивность, нарушение сознания, психоз, снижение либидо, ночные кошмары, нарушение сексуальной функции, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: загрудинная боль, ускоренное сердцебиение; редко — повышение АД, бессознательность, тахикардия, периорбитальный отек, периферические отеки.

Со стороны системы кровообразования: очень редко — нарушение образования тромбоцитов, удлинение времени кровотечения (например носовые кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — галакторея, гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические нарушения: редко — усиление аппетита; очень редко — гипонатриемия, повышение уровня ХС.

Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея, диспепсия, боль в животе, рвота, запоры; редко — желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит.

Желчевыводящие пути: редко — преходящее повышение уровня трансаминаз; очень редко — гепатит, желтуха, гепатоз.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения; редко — мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи; редко — гематурия, задержка мочи.

Прочие реакции: потеря или увеличение массы тела, анорексия, нарушение менструального цикла, вагинальное кровотечение, приапизм, гинекомастия, артралгия, звон в ушах, бронхоспазм, мышечные спазмы.

Есть отдельные сообщения о развитии возбуждения, тревожности, головокружения, головной боли, тошноты и парестезий после отмены сертралина. Большинство симптомов синдрома отмены являются слабо выраженными, проходящими со временем.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больным с депрессией свойственна склонность к самоубийству (сохраняется до наступления значительного улучшения их состояния в результате лечения). В связи с этим в начале лечения больные должны находиться под постоянным наблюдением.

При лечении пациентов с депрессией на фоне шизофрении могут отмечать усиление выраженности психотических симптомов. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом возможно смещение маниакальной фазы.

Опыт применения у пациентов с судорогами небольшой, поэтому при нестабильной эпилепсии назначение сертралина не показано. У пациентов со стабильной эпилепсией применение сертралина должно тщательно контролироваться. В случае развития судорог препарат необходимо отменить.

Сертралин Сандозсодержит лактозу (1 таблетка 50 мг содержит 46,01 мг и 1 таблетка 100 мг содержит 92,02 мг), что необходимо учитывать больным с наследственными нарушениями толерантности к галактозе, лактозной недостаточностью, а также синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Сертралин Сандоз содержит натрий, что необходимо принимать во внимание при назначении пациентам, находящимися на диете с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Сертралин в период беременности можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Кормление грудью во время лечения препаратом лучше прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами

Как правило, сертралин не влияет на психомоторную активность. Тем не менее при лечении психотропными препаратами у некоторых пациентов возможно замедление времени реакции. В связи с этим пациенты должны быть предупреждены о необходимости придерживаться осторожности во время таких занятий, как управление автотранспортными средствами и работа со сложными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на сертралин.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендован одновременный прием блокаторов обратного захвата серотонина с ингибиторами МАО в связи с опасностью развития серотонинового синдрома. После окончания терапии необратимыми ингибиторами МАО может пройти не меньше 14 дней после последнего приема до назначения сертралина. При предварительном лечении оборотными ингибиторами МАО с менее коротким периодом полувыведения (например моклобемид) сертралин можно применять через 24 ч после последнего приема. При замене терапии сертралином ингибиторами МАО также необходим 14-дневный интервал между назначением препаратов. Есть сообщения о развитии тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, при одновременном приеме селективного ингибитора МАО — селегилина и обратимого ингибитора МАО — моклобемида. Некоторые случаи напоминали серотониновый синдром. Симптомами взаимодействия сертралина и ингибиторов МАО является гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, которая проявляется в виде резких изменений жизненных показателей, нарушений психического статуса в виде спутанности сознания, раздраженности и чрезмерного беспокойства, после которых могут возникнуть делирий и кома.

При одновременном применении сертралина с другими серотонинергическими препаратами (триптофан, фенфлурамин) необходимо придерживаться осторожности и по возможности избегать подобной комбинации из-за возможности фармакокинетического взаимодействия.

Замену других антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин следует проводить крайне осторожно, исходя из периода полувыведения первого препарата, в особенности при замене препаратов с продолжительным периодом полувыведения (например флуоксетин).

Не рекомендуется одновременное назначение сертралина и таких препаратов, как декстрометорфан, петидин и трамадол из-за опасности развития серотонинового синдрома.

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки не потенцирует эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную или психомоторную функцию у здоровых людей; тем не менее следует избегать одновременного употребления сертралина с алкоголем.

Циметидин вызывает значительное снижение клиренса сертралина при их одновременном применении; клиническое значение этого эффекта неизвестно. Сертралин не влияет на β‑блокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина в дозе 200 мг в сутки с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг в сутки с варфарином отмечали незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.

При одновременном применении сертралина с препаратами лития возможно усиление тремора; при одновременном назначении сертралина и лекарственных препаратов (например литий), которые могут влиять на серотонинергическую систему, необходимо постоянное наблюдение больных.

При одновременном применении сертралина с суматриптаном описывают единичные случаи развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревожности и беспокойства; в случае необходимости сочетанного назначения сертралина и суматриптана показано внимательное наблюдение больных.

Необходимо учитывать возможное фармакодинамическое взаимодействие сертралина с препаратами, повышающими риск кровотечений, такими как антикоагулянты, производные салициловой кислоты, НПВП.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: тошнота, рвота, тремор, головокружение, сонливость, возможны кома как признак угнетения ЦНС, тревожность, возбуждение, галлюцинации, мышечные спазмы, мидриаз, нарушение аккомодации, тахипноэ и гипервентиляция; возможно угнетение дыхательной функции; тахикардия, удлиненный интервал Q–T, единичные случаи аритмии, резкое падение или повышение АД.

Лечение: специфического антидота нет. В случае необходимости показаны применение активированного угля с сорбитолом, промывание желудка. Необходимы мониторинг дыхания, обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких); мониторинг кровообращения и сознания, другие симптоматические мероприятия. При передозировке показаны применение диазепама с целью уменьшения возбудимости и мышечных спазмов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 03/10/2006
Дата изменения: 24/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru