СЕРДОЛЕКТ (SERDOLECT)

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S4".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S12".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S16".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S20".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. Препарат не влияет на уровень пролактина.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_max достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома CYP2D6 и 3A с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

— шизофрения (не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств).

Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Начальная доза для взрослых составляет 4 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее повышение суточной дозы на 4 мг каждые 4-5 дней, вплоть до 20 мг/сут. Диапазон рекомендуемых доз составляет от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях возможно назначение препарата в максимальной дозе 24 мг/сут (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы).

Лицам пожилого возраста до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленнее, должны использоваться более низкие дозы.

При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования препарата не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести препарат назначают в более низких начальных дозах, используется более медленное наращивание дозировки.

Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы следует проводить постепенно, при этом обязательно проведение ЭКГ-исследования перед началом титрования дозы.

При переходе с приема внутрь другого нейролептика применение Сердолекта следует начинать с одновременной отменой предыдущего препарата. При переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в форме депо первый прием Сердолекта проводят вместо следующей инъекции.

Со стороны дыхательной системы: возможно - ринит, затруднение носового дыхания.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, парестезии; редко - синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию); в отдельных случаях - злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, одышка, удлинение интервала QT; редко - пароксизмальная желудочковая тахикардия ( в т.ч. аритмия типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - лейкоцитурия, гематурия.

Прочие: иногда - сухость во рту, повышение массы тела, уменьшение объема эякулята; редко - гипергликемия.

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания ( в т.ч. в анамнезе);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

— аритмии;

— брадикардия (менее 50 уд./мин);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

— приобретенное удлинение интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);

— одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмики класса IA и III (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторые антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), фторхинолоны (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А: противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), циметидин;

— выраженная печеночная недостаточность;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают при беременности, поскольку безопасность применения нейролептика не изучалась.

При необходимости применения сертиндола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести препарат назначают в более низких начальных дозах, используется более медленное наращивание дозировки

При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования препарата не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (примерно через 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 мес. ЭКГ исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или при присоединении/повышения дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Коррекцию электролитного обмена необходимо провести до назначения нейролептика. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.

Длительное применение антипсихотических средств (особенно в высоких дозах) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу нейролептика или совсем отменить препарат.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония,. дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сердолект должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались, применение Сердолекта у этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат.

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови (при этом может потребоваться снижение дозы нейролептика).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, антипсихотических средств, антидепрессантов.

Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (< 25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.