СЕЛОФЕН (SELOFEN)

ZALEPLONUM     N05C F03

Adamed

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 10 мг, № 10, № 20

Залеплон                   10 мг

№ UA/5258/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, взаимодействующих с бензодиазепиновым ГАМК-рецептором, который находится в нейронных структурах ЦНС.

Залеплон селективно взаимодействует с омега-1 подтипом ГАМК-рецепторного комплекса, находящегося на α‑субъединице рецептора. Модуляция хлорного канала мембраны, связанного с этим рецепторным комплексом, приводит к снижению проводимости и вследствие этого снотворному, седативному, анксиолитическому, противосудорожному и амнезирующему действию.

Залеплон после введения внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается около 0,5–1 ч и составляет 37,1 нг/мл. Время полувыведения залеплона относительно невелико и составляет около 1 ч. Залеплон in vitro на 60±15% связывается с белками плазмы крови. Данный процесс не зависит от концентрации в плазме крови в пределах 10–1000 нг/мл. Объем распределения залеплона составляет 1,4±0,3 л/кг. Залеплон быстро проникает в межклеточное пространство. Концентрация, определяемая в тканях, ниже концентрации в плазме крови. Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием альдегидоксидазы и его биодоступность составляет около 30%. В меньшей степени он трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р450 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон трансформируются до глюкуронидов и выводятся с мочой.

Метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Выведение залеплона из плазмы крови составляет 3 ч/л/кг после введения внутрь. Залеплон в основном выводится с мочой (около 70%) в течение 48 ч в форме метаболитов (32%) и глюкуронидов (38%). 17% препарата выводится с калом, в основном в форме 5-окси-залеплона. Менее 1% — в неизменном виде. Пища, особенно жирная, влияет на всасывание залеплона, продлевая максимальное время полувыведения до 2 ч и снижая максимальную концентрацию в сыворотке крови на 35%.

ПОКАЗАНИЯ: недлительное лечение бессонницы, проявляющейся проблемами засыпания у пациентов с тяжелыми нарушениями сна.

ПРИМЕНЕНИЕ: Селофен предназначен для взрослых.

Максимальная длительность лечения — 2 нед. Рекомендуемая суточная доза — 10 мг. Селофен следует применять непосредственно перед тем, как ложиться спать, минимум за 4 ч до пробуждения. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь.

Для лиц пожилого возраста рекомендумая суточная доза — 5 мг, учитывая их высокую чувствительность к снотворным лекарственным средствам.

Для лиц с легким или умеренным снижением функции печени и почек, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; тяжелая степень печеночной недостаточности; тяжелая степень дыхательной недостаточности; синдром ночного апноэ; миастения; возраст младше 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Системные нарушения: редко — ситофобия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС: часто — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; редко — нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации (в том числе обонятельные), обострение слуха, головная боль, диплопия, миалгия, повышение мышечного тонуса, дезориентация, онемение и ощущение мурашек в конечностях, фотофобия, приступы эпилепсии, нарушение речи (несвязная речь), нарушение поля зрения; депрессия; психические и парадоксальные реакции (обеспокоенность, возбуждение, раздражительность, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия). Эти побочные явления чаще всего отмечали у лиц пожилого возраста.

Амнезия может возникнуть даже при применении терапевтических доз и может быть связана с нетипичным поведением. Риск возникновения амнезии повышается при приеме препарата в высоких дозах и длительном лечении.

Со стороны ЖКТ: не очень часто — тошнота.

Со стороны половой системы: часто — альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Применение Селофена даже в терапевтических дозах может обусловить физическую или психическую зависимость.

Отмена препарата сразу после исчезновения симптомов бессонницы может вызвать рецидив бессонницы, синдром абстиненции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Не следует назначать Селофен больным с симптомами депрессии.

Следует соблюдать осторожность при назначении Селофена лицам, злоупотребляющим алкоголем.

Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Не следует применять Селофен для базового лечения психоза.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и длительности лечения. Также риск выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность — 2 нед.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.

Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений, пациент не должен выполнять действия, требующие психомоторной координации, по крайней мере в течение 4 ч после приема препарата.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать гипотермию, артериальную гипотензию, умеренную дыхательную депрессию или зависимость от залеплона у новорожденного.

Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1 ч после приема препарата), поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью во время лечения Селофеном.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сочетанное применение Селофена и других средств, влияющих на ЦНС (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты; наркотические анальгетики; противоэпилептические препараты; препараты для анестезии; антигистаминные препараты с седативным действием; алкоголь), усиливает седативное действие Селофена и может вызывать сонливость на следующий день.

Циметидин и эритромицин (ингибиторы фермента СYP 3A4) при сочетанном применении с Селофеном повышают концентрацию залеплона и вызывают потенцирование его седативного действия независимо от дозы.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и другие препараты, индуктирующие ферменты печени (в том числе СYP 3A4), при совместном применении с Селофеном уменьшают его эффективность.

Венлафаксин в дозе 75 или 150 мг/сут, применяемый в комбинации с 10 мг Селофена, не вызывает нарушений памяти или психомоторных реакций и не влияет на фармакокинетику залеплона.

Селофен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина.

Ибупрофен при совместном применении с Селофеном не вызывает дополнительного взаимодействия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия; при тяжелой передозировке могут возникнуть: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, затруднение дыхания, редко — кома, очень редко — смерть. Передозировка Селофена представляет угрозу для жизни лицам, принимающим другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту, провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона.

Во время исследований на животных установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Дата добавления: 24/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru