СЕЛЕГИЛИН ГЕКСАЛ^® (SELEGILINUM HEXAL)

SELEGILINUM     N04B D01

Sandoz

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 30, № 100

Селегилин                 5 мг

№ UA/4445/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011

табл. 10 мг, № 30, № 100

Селегилин                 10 мг

№ UA/4445/01/02 от 19.04.2006 до 19.04.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный и необратимый ингибитор МАО-В, отвечающий главным образом за разрушение дофамина. Селегилин подавляет метаболизм дофамина, вызывая повышение его концентрации в нейронах.

Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы: при комбинации с селегилином дозу леводопы можно снизить. В условиях комбинированной терапии при установлении оптимального уровня дозы побочные эффекты леводопы выражены меньше, чем при монотерапии. Дополнительное применение селегилина в ходе лечения леводопой не показано пациентам, у которых отмечают недозозависимые колебания эффективности действия леводопы.

Селегилин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальные концентрации селегилина и его метаболитов достигаются через 0,5–2 ч после применения. Связывание с белками крови — 94%. Селегилин и его метаболиты проникают через ГЭБ.

Метаболизируется главным образом в печени. Для селегилина характерен значительный эффект первого прохождения. В плазме крови, спинномозговой жидкости и моче человека выявлено три основных метаболита (дезметилселегилин, L-метамфетамин и L-амфетамин). Кумуляции селегилина и его метаболитов в организме не выявлено. Биодоступность препарата повышается при одновременном применении с пищей.

Метаболиты выводятся преимущественно с мочой (70–85%) и калом.

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Селегилин Гексал можно применять в виде монотерапии при первично установленном диагнозе или в комбинации с леводопой (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 5–10 мг селегилина гидрохлорида в виде монотерапии или комбинированного лечения с леводопой и периферическим ингибитором декарбоксилазы. Максимальная поддерживающая доза Селегилина Гексал — 10 мг.

Таблетки нужно принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 5–10 мг после завтрака или по 5 мг после завтрака и обеда.

При комбинированном применении с леводопой доза последней может быть снижена настолько, насколько это возможно для достижения соответствующего контроля за симптомами болезни (можно снизить на 10–30% в первые 2–3 дня).

Продолжительность применения зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину или любому компоненту препарата; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки; нарушение функции почек или печени; экстапирамидные нарушения, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Геттингтона); период беременности и кормления грудью.

Комбинированное применение селегилина с леводопой противопоказано при: АГ, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме; доброкачественной гипертрофии предстательной железы; тахиаритмии; стенокардии; психических расстройствах; прогрессирующей деменции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ксеростомия, головокружение и нарушение сна; временное транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АлАТ и АсАТ), исчезающее после прекращения лечения. Редко — аритмия (суправентрикулярная аритмия), обусловленная селигилином; брадикардия и нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада).

При комбинированном лечении селегилином и леводопой могут отмечать такие эффекты: двигательные расстройства (такие как дискинезия), гипотония, тошнота, рвота, ксеростомия, головокружение, психозы (в том числе галлюцинации и состояние растерянности), бессонница, головная боль. Редко: аритмия, нарушение мочеиспускания, кожные реакции, беспокойство, запор, анорексия, задержка тканевой жидкости, чувство истощения, повышение АД, возбуждение, стенокардия, одышка, спазм, лейкопения и снижение количества тромбоцитов.

Прием селегилина вместе с максимальными дозами леводопы может провоцировать аутокинезы (непроизвольные движения) и/или ажитацию. Выраженность таких побочных эффектов уменьшается при снижении дозы леводопы, что возможно в условиях комбинированного лечения с применением селегилина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение селегилина практически не сопровождается появлением так называемого сырного эффекта, который возникает при употреблении пищи (особенно некоторых сортов сыра), содержащей тирамин или другие биогенные амины, и проявляется приступами головной боли и повышением АД; поэтому применение селегилина, в отличие от других ингибиторов МАО, не нуждается в диете.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Селегилин может ухудшать способность к концентрации внимания во время управления автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения (при смене препарата) или в сочетании с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказано одновременное применение вместе с такими лекарственными средствами, как ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, флавоксамин, пароксетин, сертралин), ингибиторы МАО, петидин, трамадол (и другие опиаты) или агонисты серотонина (например суматриптан, наратриптан, золмитриптан, ризатриптан).

Ингибиторы обратного захвата серотонина можно применять не раньше чем через 2 нед после окончания лечения селегилином.

Селегилин можно назначать не раньше чем через 1 нед после отмены ингибиторов обратного захвата серотонина (в случае флуоксетина — не раньше чем через 5 нед). Суматриптан или вещества с подобным действием нельзя применять ранее чем через 24 ч после прекращения лечения селегилином.

Не применять одновременно с симпатомиметиками.

Селегилин усиливает действие леводопы.

При одновременном применении селегилина и амантадина или антихолинергических лекарственных средств побочные реакции отмечают чаще.

При лечении селегилином нельзя употреблять алкоголь. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: селегилин имеет низкую токсичность. Он быстро разрушается в организме, а продукты метаболизма быстро выводятся. В высоких дозах препарат теряет свою избирательность и ингибирует все типы МАО, что может приводить к перепадам АД (так называемый сырный эффект), особенно после приема пищи, богатой тирамином. Сильное ингибирование МАО-В сопровождается преимущественно рвотой.

Специфический антидот не известен. Лечение должно быть симптоматическим; пациент должен находиться под наблюдением на протяжении 24–48 ч.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °C. 

Дата добавления: 03/10/2006
Дата изменения: 25/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru