СЕГАН (SEGAN)

SELEGILINUM     N04B D01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 60           45 грн.

Селегилин                 5 мг

Прочие ингредиенты: смесь лактозы и поливидона, магния стеарат.

Содержит селегилин в форме гидрохлорида.

№ Р.01.03/05754 от 10.01.2003 до 10.01.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин ((R) - N, α-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов.

Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы.

Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови составляет 2,2± 0,9 нг/мл и достигается через 1,6±0,5 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, большая часть — в печени, меньшая часть — в кишечнике и почках.

Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L‑метамфетамин.

Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В.

Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4–20 раз выше таковой селегилина.

Амфетамин и метамфетамин не достигают в сыворотке крови терапевтической концентрации.

20–63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в форме L-метамфетамина, 9–26% — в форме L-амфетамина и 1% — в форме N-десметилселегилина.

15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.

Период полувыведения составляет 26,8±10,9 ч.

ПОКАЗАНИЯ: монотерапия при болезни Паркинсона в  ранней стадии; в комплексной терапии болезни Паркинсона (в сочетании с леводопой или другими противопаркинсоническими средствами — антихолинергическими, амантадином, агонистами допаминовых рецепторов); как вспомогательное средство при легкой или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа.

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве монотерапии в начальный период — 10 мг/сут в 2 приема во время завтрака и обеда.

При комбинированном лечении леводопой и селегилином начальная доза последнего составляет 5 мг 1 раз в сутки утром. При недостаточной эффективности лечения дозу селегилина можно повысить до 10 мг в 1 или 2 приема, утром и в полдень. Через 2–3 дня комбинированного лечения дозу леводопы можно снизить на 10–30%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину или к другим компонентам препарата, экстрапирамидные синдромы (хорея Гентингтона, эссенциальный семейный тремор), психозы, некоторые неврозы, дерматозы неизвестной этиологии (препарат может стимулировать развитие меланобластомы), заболевания сердечно-сосудистой системы (АГ, тяжелая форма стенокардии), эндокринные нарушения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникают тошнота (20% случаев), головная боль и головокружение (14%), боль в животе (8%), дезориентация, галлюцинации, ощущение сухости во рту (6%), дискинезия (4%). Изредка отмечают состояние тревоги, бессонницу, сердцебиение, нарушение мочеиспускания, диарею, уменьшение массы тела. Возможны также усиление тремора, нарушение равновесия, беспокойство, брадикинезия, нарушение зрения, сексуальные дисфункции, дезориентация, депрессия, снижение памяти, апатия, шум в ушах, сонливость, запор, анорексия, ортостатическая гипотензия, аритмия, коллапс.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения препаратом следует избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами из-за возможности проявления побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, галлюцинации, дезориентация, нарушения зрения).

Селегилин следует с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме, заболеваниях легких, а также при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.

Не следует превышать рекомендованную дозу (10 мг/сут) в связи с вероятностью развития побочных эффектов.

Прием пищи, богатой тирамином (например плесневые сыры, вино, пиво или икра) в процессе лечения селегилином может вызывать неконтролированное повышение АД (разложение тирамина).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей полностью не установлена.

Селегилин можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: cелегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС, что позволяет снизить дозу леводопы в среднем на 10–30%.

Препарат усиливает действие амантадина, антихолинергических средств, алкоголя.

Трициклические антидепрессанты, например производные бензодиазепина, повышают риск развития побочных эффектов селегилина (повышение температуры тела, АГ, тахикардия, дезориентация и судороги), поэтому лечение селегилином начинают не ранее чем через 2 нед после отмены антидепрессантов.

Препарат не следует применять одновременно с флуоксетином, а также раньше чем через 5 нед после его отмены, поскольку флуоксетин и его метаболиты имеют продолжительный период полувыведения. Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней после окончания лечения селегилином.

Селегилин не следует применять сочетанно с петидином и другими опиоидными анальгетиками (кодеин, бупренорфин, фентанил) ввиду возможности развития опасных для жизни реакций: двигательного возбуждения, выраженной гипертермии, АГ и судорог.

Препарат не следует применять одновременно с буспироном из-за возможности развития АГ. Буспирон можно назначать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения селегилином.

Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамин, эпинефрин, норэпинефрин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при превышении дозы 600 мг возможны снижение АД и психомоторное возбуждение. Симптомы передозировки могут быть аналогичны таковым при передозировке неселективных ингибиторов МАО: головокружение, интенсивная головная боль, раздражительность, судороги, тахикардия, аритмия, гипертензия, лихорадка, угнетение дыхания, повышенная потливость. Промывают желудок, назначают активированный уголь. В случае проявления симптомов со стороны ЦНС (возбуждение, судороги) в/в назначают диазепам. Не следует применять производные фенотиазина и препараты, стимулирующие ЦНС. По показаниям проводят оксигенотерапию. Контролируют температуру тела.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 24/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru