СЕДУКСЕН (SEDUXEN)

DIAZEPAMUM     N05B A01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 20

№ П.05.03/06855 от 21.05.2003 до 21.05.2008

табл. 5 мг блистер, ин балк, № 10, № 3600

табл. 5 мг мешок двойной п/э 12 -14 кг, ин балк

Диазепам                 5 мг

Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал, лактозы моногидрат.

№ UA/2780/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5

№ П.05.03/06854 от 21.05.2003 до 21.05.2008

р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, ин балк, № 130

Диазепам                 10 мг

Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия метабисульфит, натрия цитрат, спирт этиловый, гликофурол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

№ UA/2781/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диазепам (7-хлор-1, 3-дигидро-1-метил-5-фенил-1,4-бензодиазепин-2-он) — анксиолитик, производное бензодиазепина. Действие диазепама проявляется в усилении ГАМК-ергического блока на синаптическом уровне, в первую очередь в лимбической системе, субкортикальных структурах, таламусе и гипоталамусе. ГАМК является важнейшим нейротрансмитером ЦНС. Местом связывания бензодиазепинов, в том числе и диазепама, является аллостерическая часть ГАМК_А-рецептора. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов обладают анксиолитическим, противосудорожным, седативным, снотворным и миорелаксирующим действием. Вследствие связывания бензодиазепинов с ГАМК-рецепторами повышается чувствительность последних к ГАМК. В результате каналы ионов хлора рецепторного комплекса дольше находятся в активном состоянии, благодаря чему большее количество ионов хлора способно проникнуть в нейрон, усиливая степень гиперполяризации клеточной мембраны и блокируя проведение сигнала.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, через 30–90 мин достигает максимальной концентрации в плазме крови. В высокой степени (приблизительно 99%) связывается с белками плазмы крови, хорошо растворим в жирах, проникает через ГЭБ. Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам (нордазепам) и оксазепам. Диазепам и нордазепам в процессе медленного гидроксилирования превращаются в другие активные метаболиты (например оксазепам). Более продолжительный период полувыведения нордазепама (приблизительно 60 ч) увеличивает время действия препарата. При длительном применении происходит относительное увеличение количества нордазепама в организме. В процессе метаболизма диазепама в печени образуется также такой метаболит, как темазепам. Концентрация диазепама в плазме крови снижается в две фазы: за начальной фазой быстрого распада (с периодом полувыведения 1 ч) наступает приблизительно 24–48-часовая конечная фаза элиминации, продолжительность которой обусловлена метаболитами. Диазепам выводится из организма с мочой главным образом в виде свободных и конъюгированных метаболитов. У грудных детей, а также у лиц пожилого возраста, при заболеваниях печени и почек период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Диазепам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: для однократного или курсового применения при симптомах повышенного психического напряжения, беспокойстве, страхе и выраженной тревоге, при невротических состояниях и острых невротических реакциях; в составе комплексной терапии для лечения заболеваний и состояний различного происхождения, сопровождающихся симптомами тревоги и двигательного беспокойства; как дополнительное средство для лечения острого абстинентного синдрома и алкогольного делирия; для устранения спазмов скелетных мышц при различных спастических состояниях (ригидность, контрактура, межнейронные повреждения на спинальном и супраспинальном уровне, спазмы мышц церебральной этиологии, полиомиелит, параплегия, атетоз, гиперкинез, синдром негнущегося человека); в случае локальных травм и воспалений как дополнительное средство для устранения рефлекторного спастического мышечного компонента; как дополнительное средство для лечения заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями и судорогами, в том числе при эклампсии, столбняке, эпилепсии (фокальные, генерализованные эпилептические припадки, эпилептический статус, психомоторные эквиваленты, малые припадки); при оперативных вмешательствах и диагностических процедурах, подготовке к электрической кардиоверсии; при общей анестезии перед введением средств для наркоза и как дополнение к ним.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат назначают индивидуально с учетом состояния больного. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, постепенно повышая ее. Суточную дозу распределяют на 2–4 приема. Обычно рекомендуют ²/₃ суточной дозы принимать в вечерние часы.

Средняя суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 5–15 мг. Разовая доза не должна превышать 10 мг.

При состояниях тревоги, психомоторного беспокойства и повышенного возбуждения разовая пероральная доза для взрослых составляет 2,5–5 мг, суточная — 5–20 мг. Парентерально назначают в дозе 10–20 мг в/м, при тяжелых состояниях — в/в (в случае необходимости дозу как для в/м, так и для в/в введения можно повысить до 30 мг).

Как дополнительное средство для лечения заболеваний, сопровождающихся судорогами, разовая доза для взрослых перорально — 2,5–10 мг 2–4 раза в сутки. При эпилептическом статусе и частых припадках вводят в/в начальной дозе 10–30 мг, при необходимости введение можно повторить через 30–60 мин, затем через 4 ч. Суточная доза не должна превышать 80–100 мг. При прекращении приступов можно перейти на в/м введение препарата, при этом препарат в дозе 10 мг вводят каждые 4–6 ч, в случае необходимости — на протяжении нескольких дней. Профилактически, для предупреждения новых приступов, в/м вводят 10 мг препарата.

При остром абстинентном синдроме и алкогольном делирии обычная начальная суточная доза для взрослых для приема внутрь составляет 20–40 мг, поддерживающая — 15–20 мг. Можно вводить в/м в дозе 10 мг до 3–4 раз в сутки. В случае необходимости начальную дозу можно ввести в/в медленно.

При мышечной контрактуре, ригидности, спазме суточная доза для взрослых — 5–20 мг перорально. В/в или в/м вводят 10 мг до 3–4 раз в сутки.

При оперативных вмешательствах и подготовке к кардиоверсии вводят в дозе до 10 мг в/м за 30 мин до вмешательства.

Лицам пожилого возраста и ослабленным больным, а также при нарушении функции печени рекомендуется назначать препарат в начальной дозе, составляющей ¹/₂ от обычной, которую потом постепенно повышают с учетом индивидуальной переносимости.

Дозу для детей определяют индивидуально с учетом возраста, физического развития, общего состояния и индивидуальной реакции на препарат. Обычно начальная пероральная доза для детей составляет 1,25–2,5 мг 2–4 раза в сутки. В зависимости от клинической реакции она может быть повышена или снижена. При судорогах вводят в/в или в/м по 0,2–0,3 мг/кг массы тела или из расчета 1 мг на каждый год жизни. В/в вводят очень медленно (не менее 3 мин). Повторно вводят не ранее чем через 2–4 ч, не больше 3 раз в сутки и только при лечении столбняка и эпилептического статуса. В случае эпилептического статуса и при увеличении частоты приступов начальная доза может составлять 2–10 мг в/в, которую при необходимости вводят повторно через 30–60 мин, а затем через 4 ч. При прекращении или урежении приступов можно перейти на в/м введение в дозе 5 мг каждые 4–6 ч, в случае необходимости — на протяжении нескольких дней. Профилактически для предотвращения новых приступов вводят 5 мг в/м. По другим показаниям назначают в дозе 0,2 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату или другим бензодиазепинам в анамнезе, тяжелая легочная или печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы (при открытоугольной глаукоме препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения), I триместр беременности, период кормления грудью, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома), интоксикация алкоголем и психотропными средствами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего отмечаются повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость, которые являются дозозависимыми. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Их появления можно избежать путем снижения дозы препарата. Редко — атаксия, спутанность сознания, головокружение, головная боль, ухудшение настроения, нарушение зрения и аккомодации, сыпь, вегетативные симптомы, запор, артралгия, артериальная гипотензия, недержание или задержка мочи, тошнота, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, экзантема, тремор, изменение либидо, брадикардия. Крайне редко — повышение уровня активности трансаминаз и ЩФ, желтуха, нейтропения. В единичных случаях как парадоксальные реакции отмечаются усиление ощущения тревоги и психического возбуждения, агрессивность, галлюцинации, бессонница, повышение мышечного тонуса (главным образом у детей и лиц пожилого возраста). В таких случаях следует прекратить применение препарата. Седуксен (подобно другим бензодиазепинам) может вызывать лекарственную зависимость главным образом у склонных к этому лиц и при назначении в высоких дозах в течение продолжительного времени. В легких случаях симптомы отмены проявляются в форме тремора, психомоторного беспокойства, бессонницы, тревожности, головной боли, нарушения внимания. Могут возникать раздражительность, нарушение восприятия, головокружение, тахикардия, анорексия, тошнота, рвота, повышенная потливость, мышечные спазмы, колики, иногда — делирий и судорожные припадки. При в/в введении возможно развитие тромбофлебита и других местных реакций. Венозный тромбоз, флебит, локальное раздражение тканей, отек, повреждение сосудов возникают главным образом при слишком быстром введении препарата или при его введении в вену малого диаметра. Описан случай некроза, развившегося после случайного в/а введения препарата. При экстравазации р‑ра Седуксена может отмечаться раздражение тканей. При в/м введении может отмечаться локальная болезненность, иногда с одновременной гиперемией кожи в месте инъекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: продолжительное применение Седуксена может привести к привыканию; при внезапной отмене препарата после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

В начале лечения Седуксеном пациентам запрещается водить автомобиль или управлять сложными механизмами до определения индивидуальной чувствительности к препарату.

При дыхательной недостаточности, спутанности сознания следует взвесить необходимость применения препарата ввиду потенциальной угрозы остановки дыхания. При нарушении функции почек, печени, хронической дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста и у ослабленных больных назначение препарата требует повышенной осторожности, рекомендуется применение в низких дозах при соблюдении более продолжительных междозовых интервалов. В пожилом возрасте чувствительность к бензодиазепинам повышается, элиминация их из организма замедляется, седативный эффект усиливается, поэтому в подобных случаях возрастает опасность нарушения когнитивных функций и вероятность развития гипотонии мышц.

Следует избегать применения препарата как основного средства для лечения психотических состояний. Противопоказано применение препарата у пациентов с депрессией.

Не рекомендуется назначать Седуксен детям в возрасте до 6 лет, за исключением ситуаций, угрожающих жизни ребенка. При состояниях повышенной тревожности лечение следует проводить в минимальных эффективных дозах и на протяжении минимально необходимого времени.

Продолжительное, систематическое, а в некоторых случаях даже кратковременное применение в терапевтических дозах может привести к привыканию и развитию зависимости. При резкой отмене препарата после продолжительного систематического применения следует учитывать возможность развития синдрома отмены, который может возникнуть даже через несколько недель после прекращения лечения. Во избежание появления синдрома отмены необходимо на протяжении нескольких недель постепенно снижать дозу препарата, прежде чем полностью прекратить его прием.

При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию печени и периферическую картину крови. Больных следует информировать о взаимодействии Седуксена с другими психотропными средствами, а также алкоголем.

Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что каждая таблетка содержит 120 мг лактозы.

Применение бензодиазепинов в I триместре беременности повышает вероятность образования пороков развития, поэтому их применение в этот период противопоказано. Применение бензодиазепинов в более поздние сроки беременности может обусловить угнетение ЦНС новорожденного и вызывать остановку дыхания, поэтому в каждом конкретном случае решение о назначении Седуксена следует принимать индивидуально, учитывая соотношение ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода. Следует избегать кормления грудью во время применения препарата, поскольку диазепам выделяется с грудным молоком.

Бензодиазепины, в том числе и Седуксен, способны снижать внимание и скорость психомоторных реакций, тем самым отрицательно влияя на способность к управлению автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами. В начальном периоде применения препарата запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, в течение 12–24 ч после его приема. В дальнейшем степень ограничения подобной деятельности устанавливают в индивидуальном порядке. Во время курса лечения диазепамом употребление алкоголя недопустимо.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: психотропные средства (в том числе транквилизаторы, снотворные, нейролептики, антидепрессанты) и противосудорожные препараты, средства для наркоза, наркотические анальгетики, антигистаминные препараты с седативным эффектом и алкоголь потенцируют действие Седуксена. Диазепам (особенно при длительном применении) может взаимодействовать с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом Р450 ІІІА (циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол), в результате чего снижается его клиренс, а седативное действие может усиливаться и удлиняться. Индукторы печеночного метаболизма (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) ускоряют элиминацию диазепама. Угнетение дыхания может усилиться при одновременном применении Седуксена с опиатами. При одновременном применении с миорелаксантами вероятна опасность апноэ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется мышечной слабостью, спутанностью сознания, редко (в виде парадоксальной реакции) — возбуждением. Значительная передозировка может привести к коме, арефлексии, угнетению кровообращения и дыхательного центра, апноэ. Следует постоянно контролировать деятельность сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек. Проводят симптоматическую терапию, включая обеспечение проходимости дыхательных путей, в/в введение плазмозамещающих р‑ров, в случае необходимости — ИВЛ и введение средств для поддержания сосудистого тонуса. Показано применение флумазенила, который является специфическим антагонистом бензодиазепинов. У больных с эпилепсией, принимающих бензодиазепины, применение флумазенила требует осторожности, поскольку он может вызвать эпилептический припадок. Диализ при передозировке Седуксена малоэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 19/09/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru