САФОЦИД (SAFOCID)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

САФОЦИД (SAFOCID)

Представительство:
МАКИЗ-ФАРМА ЗАО
код ATX: J01FA10, J02AC01, P01AB07Владелец регистрационного удостоверения:
LYKA LABS, Ltd.
фасовка и упаковка МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО
fluconazole + azithromycin + secnidazole

Форма выпуска, состав и упаковка

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на изломе — розового цвета (1 шт. в блистере).

1 таб.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, капсуловидной формы, с риской; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 шт. в блистере).

1 таб.
азитромицин 1 г

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской; на изломе — белого или почти белого цвета (2 шт. в блистере).

1 таб.
секнидазол 1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, повидон-30, тальк очищенный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием

Регистрационные №№:
  • набор таблеток трех видов: 4 шт., в т.ч.: таб. флуконазола 150 мг: 1 шт.; таб. азитромицина, покр. оболочкой, 1 г: 1 шт.; таб. секнидазола, покр. оболочкой, 1 г: 2 шт. - ЛС-002448, 29.12.06

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и противомикробный препарат с противопротозойной активностью.

    Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

    Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспадения высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

    Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамиподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.



    Фармакокинетика

    Флуконазол

    Всасывание

    После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении - 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

    Распределение

    Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения.

    Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

    Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой
    жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

    Выведение

    T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

    Примерно 80% выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

    Азитромицин

    Всасывание

    После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 300 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

    Распределение

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием кларитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой Vd - 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, эритромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты не активны.

    Выведение

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Секнидазол

    Всасывание

    Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

    Распределение и метаболизм

    Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Метаболизируется в печени.

    Выведение

    Выводится почками в течение 72 ч (16% дозы).



    Показания

    Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

    — гонорея;

    — трихомониаз;

    — хламидиоз;

    — бактериальный вагиноз;

    — грибковые инфекции;

    — сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.



    Режим дозирования

    Принимают внутрь одновременно все 4 таблетки (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.



    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

    Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

    Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.



    Противопоказания

    — органические заболевания ЦНС;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст;

    — одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

    — повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям, к азитромицину и другим макролидам, секнидазолу и другим нитроимидазолам.

    С осторожностью применять одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы P450.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



    Особые указания

    Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

    При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.



    Передозировка

    Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.



    Лекарственное взаимодействие

    Флуконазол

    При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

    Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

    Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

    Азитромицин

    Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

    При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

    При одновременном применении с дигоксином его концентрация в плазме крови повышается.

    При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

    Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

    Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

    Секнидазол

    Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru