РИСПЕРИДОН САНДОЗ (RISPERIDON SANDOZ)

RISPERIDONUM N05A X08

Sandoz

табл. п/плен. оболочкой 1 мг, № 20, № 50

Рисперидон 1 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизированный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

№ UA/6477/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 20, № 50

Рисперидон 2 мг

№ UA/6477/01/02 от 25.05.2007 до 25.05.2012

табл. п/плен. оболочкой 3 мг, № 20, № 50

Рисперидон 3 мг

№ UA/6477/01/03 от 25.05.2007 до 25.05.2012

табл. п/плен. оболочкой 4 мг, № 20, № 50

Рисперидон 4 мг

№ UA/6477/01/04 от 25.05.2007 до 25.05.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик.

По механизму действия рисперидон является антагонистом моноаминов, обладающим высоким сродством к 5-НТ₂-серотониновым и D₂-дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α₁-адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н₁-гистаминовыми и α₂-адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D₂-антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1–2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б₁-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35–45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени.

ПОКАЗАНИЯ: –шизофрения (острая и хроническая) и психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, мечтательность, расстройства мышления, агрессивность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи);

– для снижения выраженности аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией;

– поддерживающая терапия при хронической шизофрении;

– нарушение поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), расстройствами поведения (тревога, ажитация) или при преимуществе психотических симптомов;

– в качестве дополнительного средства при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, характеризующихся экспансивным или раздраженным психо-эмоциональным состоянием, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренной речью, беспорядочностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1–2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1–2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1–2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз.

Оптимальная доза обычно составляет 4–8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз.

Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.

При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.

Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки.

При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2–6 мг/сут.

Пациенты старшей возрастной группы

Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки.

Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.

Дети

Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен.

Печеночная и почечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к рисперидону или любому из компонентов препарата; период кормления грудью; возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ, нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: высыпания на коже, ангионевротический отек.

Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную б-, в-блокирующим действием рисперидона, в связи с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.

При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3–6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии.

Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы.

Осторожность нужна при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал QT-интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими QT-интервал.

Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз, тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.

Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.

В результате того, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания.

При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.

После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения.

Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз

Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандозназначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо.

Период беременности и кормления грудью

Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов.

При одновременном назначении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона, препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.

Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы в-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции).

Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается.

б₁-Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.

При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.

Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала QT.

Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 03/10/2006
Дата изменения: 25/10/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru