РИЛУТЕК^® (RILUTEK^®)

RILUZOLUM         N07X X02

Sanofi-Aventis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг, № 56             2534 грн.

Рилузол                      50 мг

Прочие ингредиенты: калия фосфат двухосновный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), вода очищенная.

№  П.01.03/05756 от 11.06.2007 до 11.06.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рилузол (2-амино-6-(трифлуорометокси) бензотиазол) — средство, применяемое при боковом амиотрофическом склерозе. Патогенез этого заболевания до конца не установлен. Полагают, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения в ЦНС) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга (глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может способствовать гибели клеток при повреждениях различной этиологии). Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Предполагают, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен.

Абсорбция после перорального приема быстрая и составляет 90%, абсолютная биодоступность — 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин и составляет 173 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилузола вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (главным образом с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9–15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой, причем ²/₃ — в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко. 

ПОКАЗАНИЯ: боковой амиотрофический склероз. 

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются астения, тошнота, рвота, головокружение, реже — боль в животе, головная боль, тахикардия, парестезия, очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, панкреатит. Приблизительно у 10% пациентов отмечается повышение активности АлАТ в сыворотке крови; при продолжительном применении препарата уровень АлАТ на протяжении 2–6 мес может постепенно снизиться до исходного уровня. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Рилутек следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени и повышенным уровнем трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает верхний предел нормы, препарат следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.

В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие препарат, не должны управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы Р450 (рифампицин, омепразол, табакокурение) способны ускорять элиминацию рилузола. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сообщалось об одном случае передозировки рилузола с целью самоубийства. Прием препарата в дозе, в 30 раз превышавшей рекомендуемую, привел к развитию метгемоглобинемии, выраженность которой быстро уменьшилась после инфузии метиленового синего. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °C. 

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 23/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru