РЕМЕРОН^® (REMERON^®)

MIRTAZAPINUM N06A X11

Organon

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 30 мг, № 10 145,44 грн.

табл. п/о 30 мг, № 30 400,89 грн.

Миртазапин 30 мг

№ UA/1455/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

табл. п/о 45 мг, № 30

Миртазапин 45 мг

№ UA/1455/01/02 от 07.07.2004 до 07.07.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: миртазапин (1,2,3,4,10,14b-гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-c][2]бензазепин) — антидепрессант, наиболее эффективный при развитии таких клинических симптомов, как ангедония, угнетение психомоторных реакций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, таких как потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и нарушения настроения. Антидепрессивный эффект Ремерона проявляется через 1–2 нед лечения.

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α₂-рецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT₁-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT₂- и 5-HT₃-рецепторы. Оба пространственных энантиомера миртазапина проявляют антидепрессивную активность, причем энантиомер S(+) блокирует α₂- и 5-HT₂-рецепторы, а энантиомер R(-) блокирует 5-HT₃-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н₁-рецепторы, что обусловливает его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

После перорального приема миртазапин быстро всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается приблизительно через 2 ч. Примерно 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения в среднем составляет 20–40 ч; в отдельных случаях — до 65 ч. Обычно у людей молодого возраста период полувыведения меньше, чем у лиц пожилого возраста. Продолжительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–4 дня, в дальнейшем она не изменяется. В диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от дозы. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме является деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен. Клиренс миртазапина может снижаться при почечной или печеночной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ: депрессивные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза для взрослых составляет 15 мг/сут. Средняя эффективная терапевтическая доза — 15–45 мг. При достижении максимальной суточной дозы и отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение необходимо прекратить. Терапию следует продолжать до полного исчезновения клинических симптомов депрессии в течение 4–6 мес. Препарат отменяют постепенно.

У пациентов пожилого возраста дозы препарата повышают постепенно и под строгим наблюдением врача. Клинические исследования по применению препарата у детей не проводили.

Таблетки глотают не разжевывая, запивая жидкостью. Желательно принимать суточную дозу в один прием, непосредственно перед сном. Однако прием Ремерона можно распределить равномерно в течение дня: одну часть принимать утром, другую — вечером. Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, что требует коррекции дозы.

Лечение Ремероном желательно продолжать 4–6 мес до полного исчезновения клинических симптомов, после чего применение препарата следует прекращать постепенно. Клинический эффект развивается через 2–4 нед лечения. При отсутствии эффекта дозу можно повысить. Если на протяжении следующих 2–4 нед эффект не наблюдается, лечение необходимо прекратить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышение аппетита и увеличение массы тела, сонливость и заторможенность в первые недели лечения, головокружение, головная боль, редко — ортостатическая гипотензия, мания, в единичных случаях — судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки, миелосупрессия (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные реакции, парестезии, артралгия, миалгия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении большинства антидепрессантов отмечают миелосупрессию, проявляющуюся гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние развивается в большинстве случаев через 4–6 нед от начала лечения и обычно полностью исчезает после окончания приема препарата. Следует обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции; при появлении таких симптомов лечение следует прекратить и провести клинический анализ крови.

С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорог), с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушениями сердечной проводимости, с артериальной гипотензией, с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом. Лечение следует прекратить в случае возникновения желтухи.

При применении Ремерона у больных с шизофренией или другими психотическими расстройствами может увеличиться выраженность психотических симптомов, бредовых переживаний. При лечении депрессивной фазы биполярных аффективных расстройств это состояние может трансформироваться в фазу мании.

Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.

В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Лица пожилого возраста более чувствительны к антидепрессантам.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта, однако клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Ремерон можно назначать беременным лишь в случае крайней необходимости.

С осторожностью назначают Ремерон пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управлением транспортными средствами).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что миртазапин является слабым конкурентным ингибитором цитохрома Р450 ферментов CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A. Экстенсивный метаболизм миртазапина происходит при участии CYP2D6 и CYP3A4 и, в меньшей мере, CYP1A2. Результаты исследования взаимодействий в группе добровольцев свидетельствуют об отсутствии влияния пароксетина (ингибитор CYP2D6) на фармакокинетику миртазапина.

Действие ингибиторов CYP3A4 на фармакокинетику миртазапина в ситуации in vivo не известно.

Необходима осторожность при одновременном применении миртазапина сильных ингибиторов CYP3A4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, эритромицин или нефазодон.

Карбамазепин (индуктор CYP3A4) почти вдвое увеличивает клиренс миртазапина, вследствие чего уровни миртазапина в плазме крови снижаются на 45–60%. Поэтому при одновременном применении карбамазепина или других препаратов, ускоряющих метаболизм миртазапина (рифампицин, фенитоин), дозу миртазапина необходимо повысить, а после отмены сопутствующего препарата — снизить.

При одновременном приеме с циметидином биодоступность миртазапина повышается более чем на 50%. При одновременном приеме этих препаратов дозу миртазапина следует снизить, а после окончания лечения циметидином — повысить. При одновременном применении Ремерон может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, а также угнетающее действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Препарат не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: дезориентация и длительная седация, сопровождающиеся тахикардией и незначительной гипо- или гипертензией.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–30 °С.

Дата добавления: 22/09/2006
Дата изменения: 13/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru