РЕЛАНИУМ (RELANIUM)
 |
DIAZEPAMUM N05B A01
Варшавский ФЗ Польфа
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5
р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 10 22,25 грн.
р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 50
Диазепам 5 мг/мл
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, кислота уксусная 10%, вода для инъекций.
№ UA/2633/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диазепам (7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он) — относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Препарат действует на рецепторный комплекс ГАМК-А, в котором находятся бензодиазепиновые рецепторы, повышая связывание с ними ГАМК. Это ведет к активному проникновению ионов хлора в нейроны, их гиперполяризации и угнетению биоэлектрической активности, что усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС. Полагают, что через рецепторный комплекс ГАМК-А бензодиазепины осуществляют анксиолитическое, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Действие препарата развивается почти сразу же после в/в введения и через 15–30 мин — после в/м инъекции. Диазепам полностью всасывается после в/м введения, хотя не всегда быстрее, чем при пероральном приеме. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 98%, проникают через ГЭБ и плацентарный барьер. Около 1/10 выделяется с грудным молоком. Диазепам метаболизируется с образованием активных метаболитов: нордиазепама, темазепама, оксазепама.
Период полувыведения после в/в введения двухфазный: первая фаза состоит из интенсивного и быстрого распределения, вторая — пролонгированного выведения (период полувыведения — до 48 ч). Период полувыведения активного метаболита нордиазепама составляет около 100 ч.
Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой в форме глюкуронидов. Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.
Повторное введение приводит к кумуляции диазепама и его метаболитов в организме.
Период полувыведения диазепама может удлиняться у грудных детей, лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени. Период полувыведения не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
В/м введение препарата может вызывать повышение активности КФК в сыворотке крови (максимальное повышение отмечается между 12–24 ч после инъекции), что следует учитывать при диагностике инфаркта миокарда.
ПОКАЗАНИЯ: острые приступы страха или возбуждения, судороги при гипертермии у детей, эпилептический статус, судорожные припадки, состояния, связанные с повышенным тонусом мышц, столбняк, премедикация перед различными диагностическими и хирургическими манипуляциями, острый алкогольный делирий (delirium tremens).
ПРИМЕНЕНИЕ: Реланиум р-р для инъекций в первую очередь предназначен для применения при неотложных состояниях. Дозу препарата определяют индивидуально с учетом состояния, возраста и массы тела пациента. Рекомендуется введение по возможности в минимальной эффективной дозе.
В/в препарат вводится без разведения со скоростью 0,5–1 мл (2,5–5 мг)/мин. Очень быстрое в/в введение препарата угрожает угнетением дыхания и снижением АД. Препарат не следует вводить в вены малого калибра.
Для капельной инфузии 2 мл (10 мг) диазепама разводят как минимум в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Инфузионный р-р готовят непосредственно перед введением. Чаще растворяют 100 мг диазепама (10 ампул по 2 мл) в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 40 мл/ч.
При растворении препарата иногда отмечают помутнение р-ра, которое проходит самостоятельно через несколько минут. Если помутнение не исчезает, препарат применять не следует.
В/м препарат вводят глубоко в крупные мышцы.
Применение у взрослых.
При остром приступе страха или возбуждения вводят в/в или в/м 10 мг, повторно можно ввести через 4 ч.
При эпилептическом статусе, судорогах, вызванных интоксикацией, вводят в/в или в/м 10–20 мг, повторно можно ввести через 30–60 мин. При необходимости можно ввести в/в капельно в максимальной дозе 3 мг/кг в сутки.
При судорожном припадке начальная доза составляет 5–10 мг в/в, введение можно повторить через 10–15 мин до суммарной дозы 30 мг.
При состояниях, связанных с повышенным тонусом мышц, вводят в/в или в/м в дозе 10 мг; возможно повторное введение дозы через 4 ч.
При столбняке в/в вводят 0,1–0,3 мг/кг. Повторное введение возможно через 1–4 ч. В некоторых случаях препарат можно вводить в/в капельно в максимальной дозе до 10 мг/кг в сутки.
При премедикации перед диагностическими и хирургическими манипуляциями вводят в дозе 0,2 мг/кг в/в непосредственно перед манипуляцией или в/м за 30 мин до манипуляции. Обычно применяют в дозе 10–20 мг.
При остром алкогольном делирии (delirium tremens) вводят в/в или в/м в дозе 10–20 мг. Нельзя вводить диазепам пациентам, употреблявшим алкоголь (даже небольшое количество) в последние 36 ч.
Пациентам пожилого возраста, истощенным и ослабленным больным рекомендуется назначать 1/2 обычной дозы для взрослых.
Применение у детей.
При судорогах, вызванных гипертермией или интоксикацией, эпилептическом статусе вводят в/в или в/м в дозе 0,2–0,3 мг/кг.
При столбняке вводят в/в 0,1–0,3 мг/кг, можно ввести повторно через 1–4 ч. В отдельных случаях препарат можно вводить в/в капельно в максимальной суточной дозе до 10 мг/кг.
Для премедикации перед диагностическими и хирургическими манипуляциями вводят в/в в дозе 0,2 мг/кг непосредственно перед манипуляцией или в/м за 30 мин до манипуляции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к диазепаму, прочим бензодиазепинам или другим компонентам препарата, миастения, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния, хронические психозы, I и III триместр беременности, период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего в начале лечения препаратом отмечают повышенную утомляемость, сонливость, мышечную слабость, исчезающие при продолжении терапии. Указанные симптомы дозозависимы. Продолжительная терапия диазепамом, даже в терапевтических дозах, может приводить к развитию физической и психической зависимости.
Спорадически отмечают спутанность сознания, амнезию, депрессию, нарушение зрения, неразборчивость речи, головную боль и головокружение, тремор, заторможенность движений, атаксию, сухость во рту, тошноту, запор и другие нарушения со стороны ЖКТ, артериальную гипотензию, брадикардию, изменения состава периферической крови, кожно-аллергические реакции. У пациентов пожилого возраста, особенно чувствительных к препаратам, угнетающим ЦНС, может возникать состояние дезориентации, особенно при сопутствующих органических поражениях мозга.
При лечении диазепамом возможны парадоксальные реакции: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ночные кошмары, галюцинации, психозы.
При в/в введении препарата, особенно в вены малого калибра, возможно развитие флебита или тромбоза. При быстром в/в введении возможны апноэ и снижение АД, однако при введении с рекомендуемой скоростью и в положении пациента лежа подобные побочные эффекты не развиваются.
При в/м введении препарата возможна болезненность и гиперемия в месте введения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат предназначен для применения в неотложных ситуациях. Продолжительное применение (несколько недель) не рекомендуется ввиду возможности развития лекарственной зависимости. В случае продолжительного применения препарата отменять его следует постепенно для предотвращения развития синдрома абстиненции.
При в/в введении препарат следует вводить медленно в вену большого калибра при положении пациента лежа для предотвращения побочных эффектов. Введение в вены малого калибра и экстравазация приводят к развитию флебита или тромбоза.
Пациентам с нелеченной закрытоугловой или открытоугловой глаукомой применение бензодиазепинов не рекомендуется.
С осторожностью и в сниженной дозе следует назначать препарат больным с органическими поражениями мозга, сердечной и дыхательной недостаточностью.
У лиц пожилого возраста и ослабленных больных диазепам следует применять с осторожностью (особенно при в/в введении) в связи с риском возникновения апноэ и остановки сердца.
Пациентам с дыхательной недостаточностью, печеночной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы препарат следует назначать в сниженных дозах.
Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозирования препарата.
При лечении диазепамом (особенно детей и пациентов преклонного возраста) возможно развитие парадоксальных реакций:гиперкинезов, возбуждения, агрессивности, бреда, ночных кошмаров, психоза. Подобные состояния требуют отмены препарата.
Следует избегать применения препарата у пациентов с медикаментозной и алкогольной зависимостью, а при необходимости назначения диазепама соблюдать особую осторожность.
Употребление алкоголя во время лечения диазепамом может привести к патологическому опьянению: двигательному возбуждению, агрессивному поведению, амнезии. В связи с этим не следует употреблять даже небольшие количества алкоголя на протяжении 36 ч после приема препарата.
Препарат содержит в своем составе бензиловый спирт, который может вызвать необратимые нарушения у грудных детей, особенно у недоношенных, поэтому препарат следует применять с особой осторожностью и только в случаях неэффективности альтернативных средств.
В связи с тем, что безопасность применения препарата у беременных не установлена, не рекомендуется применять диазепам у женщин в период беременности, особенно в I и III триместр. Применение препарата у матери может вызвать гипотензию, гипотермию и дыхательную недостаточность у грудных детей. Препарат можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную опасность для плода.
Диазепам экскретируется с грудным молоком, поэтому не следует применять его в период кормления грудью. При необходимости назначения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Во время лечения препаратом не следует управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение диазепама со средствами, угнетающими ЦНС (противосудорожные, антидепрессанты, антипсихотические, анксиолитические, седативные, снотворные, анестетики, наркотические анальгетики, антигистаминные средства с седативным действием) вызывает усиление седативного действия, возможные угнетения дыхательного центра и деятельности сердечно-сосудистой системы.
При необходимости введения диазепама с наркотическими анальгетиками диазепам нужно вводить в последнюю очередь.
Алкоголь потенцирует действие диазепама, что может быть причиной угнетения дыхательного центра.
Циметидин, флуоксетин, флувоксамин, омепразол угнетают трансформацию бензодиазепинов в печени, замедляют их выведение и повышают концентрацию в сыворотке крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: спутанность сознания, сонливость, кома. Тяжелые случаи сопровождаются атаксией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания.
Специфический антидот — флумазенил; вводят в/в в дозе 0,2–1 мг. Диализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при комнатной температуре (15– 25 °С).
Дата добавления: 14/09/2006
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru