РАНТОПИР (RANTOPIR)

TOPIRAMATUM   N03A X11

Ranbaxy

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 30

Топирамат                25 мг

№ UA/5494/01/03 от 28.11.2006 до 28.11.2011

табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 30

Топирамат                100 мг

№ UA/5494/01/02 от 28.11.2006 до 28.11.2011

табл. п/плен. оболочкой 200 мг, № 30

Топирамат                200 мг

№ UA/5494/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к классу сульфатзамещенных моносахаридов. Противоэпилептическая активность препарата обусловлена рядом его свойств. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, которая свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность ГАМК относительно некоторых подтипов ГАМК-рецепторов, а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно NMDA-рецепторов.

После приема препарата внутрь топирамат быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Относительная биодоступность — 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Фармакокинетика топирамата линейная, то есть концентрация препарата в плазме крови повышается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения стабильного состояния необходимо приблизительно 4 дня. Топирамат на 15–41% связывается с белками плазмы крови человека при концентрации в крови от 0,5 до 250 мкг/мл. Фракция связанного препарата снижается при повышении его концентрации в крови. Топирамат не подвергается экстенсивному метаболизму и элиминируется главным образом в неизменном виде с мочой (70% введенной дозы). У человека идентифицированы 6 метаболитов топирамата, ни один из которых не составляет более 5% введенной дозы. Эти метаболиты образовываются путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронизации. Имеются данные о повторном всасывании топирамата в почечных канальцах. Средний период полувыведения из плазмы крови — 21 ч после одно- или многократного приема препарата. У пациентов с нарушениями функции почек плазменный клиренс топирамата снижается. Клиренс топирамата у больных преклонного возраста снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции печени клиренс в плазме крови снижается.

ПОКАЗАНИЯ: монотерапия эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет с парциальными или первичными генерализованными тонико-клоническими приступами; как вспомогательная терапия при эпилепсии у взрослых и детей в возрасте от 2 до 16 лет с парциальными или первичными генерализованными тонико-клоническими приступами; профилактика мигрени у взрослых. 

ПРИМЕНЕНИЕ:

Монотерапия эпилепсии

Рекомендованная доза Рантопира для взрослых и детей в возрасте от 10 лет — 400 мг/сут в 2 приема. Эту дозу следует достигать титрованием по следующей схеме:

Вспомогательная терапия эпилепсии

Взрослые (в возрасте ≥17 лет) — лечение парциальных приступов, первичных генерализованных тонико-клонических приступов или синдрома Леннокса — Гасто. Рекомендованная суточная доза Рантопира в виде дополнительного лечения взрослых с парциальными приступами — 200–400 мг/сут в 2 приема и 400 мг/сут в 2 приема. Начинать лечение рекомендуется с дозы 25–50 мг/сут, а затем титровать до эффективной дозы с повышением по 25–50 мг/нед. Критерием правильного подбора дозы служит клинический эффект. Суточные дозы, превышающие 1600 мг, не исследовали.

Дети (от 2 до 16 лет) — лечение парциальных приступов, первичных генерализованных тонико-клонических приступов или синдрома Леннокса — Гасто. Рекомендованная суточная доза — 5–9 мг/кг/сут в 2 приема. Титрование следует начинать с дозы 25 мг, которую на протяжении 1-й недели принимают 1 раз в сутки на ночь. Затем дозу повышают с 1–2-недельными интервалами, повышая от 1 до 3 мг/кг/сут, и принимают препарат 2 раза в сутки до достижения оптимального клинического эффекта. При титровании дозы в интервале от 1 до 3 мг/кг/сут следует руководствоваться клиническим результатом.

Профилактика мигрени

Рекомендованная суточная доза Рантопира — 100 мг/сут — применяется в 2 приема. Рекомендованная скорость титрования дозы до 100 мг/сут:

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <70 мл/мин) рекомендуется принимать половину обычной дозы. Таким пациентам требуется более продолжительный период, чтобы их состояние стабилизировалось. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста без выраженного нарушения функции почек не проводится. Поскольку топирамат выводится из плазмы крови при гемодиализе, в день его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны нервной системы: сонливость, усталость, парестезии (возникают чаще всего, особенно в период подбора дозы). Также отмечают расстройства когнитивных функций (спутанность сознания, психомоторное торможение, трудности с концентрацией внимания, нарушение памяти, речи, особенно трудности с подбором слов); психические расстройства (депрессия, тревожность или аффективные расстройства).

Другие: метаболический ацидоз (рекомендуется измерять исходный уровень бикарбоната в сыворотке крови и периодически повторять измерения в период лечения топираматом), образование камней в почках, острая миопия и закрытоугольная глаукома, олигогидроз (снижение потоотделения) и гипертермия, уменьшение массы тела. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму вероятность повышения частоты приступов.

Одновременное введение топирамата и вальпроевой кислоты ассоциировалось с гипераммониемией и энцефалопатией. Если у пациентов развиваются необъяснимая летаргия, рвота или изменения в психическом статусе, следует заподозрить гипераммонемическую энцефалопатию и измерить уровень аммиака.

При применении препарата может повышаться риск образования камней в почках и появление связанных с этим симптомов (почечная колика, боль в боку и в области почек), особенно у больных со склонностью к нефролитиазу (образование камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия), а также на фоне применения других препаратов, которые способствуют развитию нефролитиаза. Для снижения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости.

Если на фоне применения топирамата у пациента уменьшается масса тела, то следует откорректировать режим питания. Пациентам, принимающим топирамат, следует воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с нарушенной функцией печени Рантопир следует назначать с осторожностью, поскольку клиренс топирамата у них может быть снижен.

Клинических исследований относительно безопасности применения топирамата в период беременности не проводили, поэтому применение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Топирамат проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать сонливость, головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом концентрация топирамата может снижаться.

Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило к повышению концентрации фенитоина и снижало концентрацию вальпроевой кислоты.

В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы топирамата AUC дигоксина снижалась на 12%.

При одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться.

Топирамат не влияет на фармакокинетику гидрохлоротиазида.

При применении сочетанно с рисперидоном снижается концентрация рисперидона.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими нефролитиаз, повышается риск образования камней в почках.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: судороги, сонливость, расстройство речи, затуманенное зрение, диплопия, нарушение процесса мышления, летаргия, нарушение координации, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, ажитация, головокружение, депрессия.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не эффективно. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 23/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru