КВИНАРД (QUINARD)

QUINAPRILUM C09A A06

Actavis Group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 30

Хинаприла гидрохлорид 5 мг

Прочие ингредиенты: магния карбонат тяжелый, кальция фосфат безводный двузамещенный, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кармеллозы натриевая соль, магния стеарат, краситель красный 20В25123.

1 таблетка содержит 5,415 мг хинаприла гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг хинаприла.

№ UA/5475/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30

Хинаприла гидрохлорид 10 мг

1 таблетка содержит 10,83 мг хинаприла гидрохлорида, что эквивалентно 10 мг хинаприла.

№ UA/5475/01/02 от 28.11.2006 до 28.11.2011

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30

Хинаприла гидрохлорид 20 мг

1 таблетка содержит 21,66 мг хинаприла гидрохлорида, что эквивалентно 20 мг хинаприла.

№ UA/5475/01/03 от 28.11.2006 до 28.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хинаприл ((3S)-2{N-[S)-3-фенилпропил]-L-аланил}-1,2,3,3-карбоксиловой кислоты гидрохлорид) является пролекарством, которое в организме гидролизуется до активного метаболита — хинаприлата, ингибитора АПФ в крови и тканях, обладающего длительным действием. АПФ катализирует преобразование неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, снижению секреции альдостерона, препарат также ингибирует метаболизм брадикинина, также хинаприл нормализует функцию мускариновых рецепторов эндотелия, что приводит к дилатации артерий за счет повышения синтеза фактора релаксации сосудов (NO₂). В клинических исследованиях хинаприл не оказывал негативного влияния на метаболизм липидов и глюкозы. Среди прочих ингибиторов АПФ хинаприлат обладает наибольшим сродством к тканевой ренин-ангиотензин-альдостероновой системе. Хинаприл снижает ОПСС, а также сопротивление почечных артерий.

Не вызывает клинически значимых изменений почечного кровотока или клубочковой фильтрации. У пациентов с сердечной недостаточностью хинаприл снижает периферическое сопротивление сосудов, АД и давление в легочных капиллярах, повышает сердечный выброс. В экспериментах на животных установлен эффект уменьшения гипертрофии левого желудочка вследствие лечения хинаприлом при АГ. Антигипертензивное действие у большинства пациентов сохраняется на протяжении 24 ч.

При необходимости хинаприл можно назначать в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Комбинация с тиазидными диуретиками усиливает гипотензивный эффект хинаприла. Пациентам с сердечной недостаточностью хинаприл назначают как дополнительную терапию в дополнение к диуретикам или сердечным гликозидам.

Биодоступность активного метаболита — хинаприлата составляет 38–40% принятой внутрь дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Абсорбция хинаприла не связана с приемом пищи. Приблизительно 97% препарата связывается с белками крови. При повторном применении период полувыведения хинаприлата составляет приблизительно 3 ч. Стабильный эффект достигается через 2–3 дня лечения. Хинаприлат в основном экскретируется в неизмененном виде через почки. Клиренс составляет 220 мл/мин. Диализ существенно не влияет на элиминацию хинаприла.

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается период полувыведения и концентрация хинаприлата в плазме крови. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается концентрация хинаприлата за счет снижения гидролиза хинаприла. Хинаприл не проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ: АГ; хроническая сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ: АГ.

Начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки. Обычный дозовый диапазон составляет 10–40 мг/сут в 1–2 приема в зависимости от клинического эффекта. У большинства пациентов контроль над АГ достигается при приеме препарата 1 раз в сутки. При одновременном применении диуретиков начальная доза Квинарда должна быть снижена, ее постепенное повышение возможно после достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Хинаприл применяют в дополнение к терапии диуретиками и сердечными гликозидами. Начальная доза составляет 5 мг/сут в 1–2 приема. Лечение можно начать в амбулаторных условиях. Появление преходящей артериальной гипотензии после приема первой дозы не исключает возможности осторожного повышения дозы после устранения гипотензии. Больные с выраженной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и склонностью к нарушению электролитного баланса должны находиться под наблюдением врача в условиях стационара во время начальной фазы лечения. При условии хорошей переносимости начальной дозы ее можно повысить с интервалом в 1 нед до 40 мг/сут.

Нарушение функции почек и/или печени, больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальную дозу хинаприла необходимо снижать у пациентов с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста. Рекомендуемые такие начальные дозы: при клиренсе креатинина >60 мл/мин — 10 мг/сут, 30–60 мл/мин — 5 мг/сут, 10–30 мл/мин — 2,5 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к хинаприлу или другим ингибиторам АПФ, прочим ингредиентам препарата, ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ в анамнезе, наследственный/идиопатический ангионевротический отек, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в период лечения хинаприлом и другими ингибиторами АПФ отмечали следующие побочные эффекты с такой частотой: частые (³1/100, но <1/10), нечастые (>1/1000, но <1/100), редкие (>1/10 000, но 1<1000), единичные (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

– частые — ортостатические реакции (гипотензия);

– нечастые — при резком снижении АД у пациентов с высокой степенью риска возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда и инсульт, усугубление болезни Рейно.

Со стороны респираторной системы

– частые — кашель; нечастые — ринит;

– единичные — бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны нервной системы и психики

– частые — головокружение, головная боль;

– нечастые — изменения настроения, парестезии, нарушения вкуса, сна.

Со стороны пищеварительного тракта

– частые — диарея, рвота;

– нечастые — тошнота, боль в животе, нарушения пищеварения;

– редкие — сухость во рту;

– единичные — панкреатит, ангионевротический отек кишечника, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови

– редкие — снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита;

– единичные — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны кожных покровов

– нечастые — сыпь, зуд; – редкие — гиперчувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, крапивница, алопеция, псориаз;

– единичные: потливость, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.

Отмечали симптомокомплекс, включающий один или несколько из нижеприведенных симптомов, — лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможны высыпания, фотосенсибилизация или другие проявления со стороны кожных покровов.

Со стороны мочевыделительной системы

– редкие — нарушение функции почек, уремия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

– нечастые — импотенция;

– редкие — гинекомастия.

Общие реакции

– нечастые — повышенная утомляемость, астения.

Со стороны лабораторных показателей:

– нечастые — повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия;

– редкие: повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия у пациентов с неосложненной АГ развивается редко. У больных с АГ, которые принимают хинаприл, проявление симптоматической гипотензии более вероятно при дегидратации (например вследствие приема диуретиков, соблюдения диеты с ограничением количества поваренной соли, диализа, при профузной диарее или рвоте) или при наличии ренинзависимой АГ. Симптоматическую гипотензию отмечали у больных с сердечной недостаточностью (с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее). Развитие гипотензии вероятнее у больных с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, что связано с приемом салуретиков в высоких дозах, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У больных с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим контроль за состоянием в начале терапии и при коррекции дозы хинаприла и/или диуретиков. Контроль также необходим и у больных с ИБС или заболеваниями сосудов мозга, у которых значительное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

При гипотензии больному необходимо придать горизонтальное положение, при необходимости провести инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата, который обычно можно принимать в тех же дозах без развития осложнений после повышения АД вследствие коррекции ОЦК.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД при применении хинаприла возможно дополнительное снижение уровня системного АД. Это ожидаемый эффект, обычно он не требует отмены препарата. При развитии выраженной гипотензии может возникнуть необходимость в снижении дозы или прекращении приема диуретика и/или хинаприла.

Гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение хинаприлом не следует начинать в острый период инфаркта миокарда при наличии риска дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения сосудорасширяющими средствами. К пациентам группы риска относят больных с систолическим АД≤100 мм рт. ст. и пациентов с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после развития инфаркта миокарда дозу хинаприла необходимо снизить, если систолическое АД<120 мм рт. ст.; поддерживающую дозу следует снизить до 2,5 мг. При персистирующей гипотензии (уровень систолического АД<90 мм рт. ст. продолжительностью >1 ч) хинаприл следует отменить.

Острый инфаркт миокарда

При остром инфаркте миокарда лечение хинаприлом нельзя начинать у больных с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в сыворотке крови >177 мкмоль/л и/или уровне протеинурии >500 мг/сут. При развитии дисфункции почек во время лечения хинаприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л или когда значение показателя в 2 раза превышает исходный уровень до начала лечения) следует рассмотреть возможность отмены хинаприла.

Стеноз аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АПФ, хинаприл следует назначать с особой осторожностью больным со стенозом митрального клапана или обструкцией выводящего тракта левого желудочка (например при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии).

Почечная недостаточность

Во время лечения хинаприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без поражения сосудов почек возможно незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Этот эффект чаще отмечают у больных с ранее существовавщей почечной недостаточностью. У этих пациентов может потребоваться снижение дозы хинаприла, регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может усугублять нарушения функции почек. В этих случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимой.

Двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, которые принимают ингибиторы АПФ, возможно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, которое обычно носит обратимый характер и проходит после отмены препарата.

При наличии вазоренальной АГ повышен риск развития тяжелой гипотензии и поражения почек. У этих больных лечение следует начинать с применения препарата в низких дозах под врачебным контролем, с последующей осторожной коррекцией его дозирования. Поскольку применение диуретиков может усугублять эту ситуацию, их следует отменить и контролировать функцию почек на протяжении первых недель лечения хинаприлом.

У некоторых больных с АГ с невыявленным ранее заболеванием почек возможно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и обратимое, особенно если хинаприл применяют вместе с диуретиком. Это более вероятно у больных с почечной недостаточностью. Может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене диуретика и/или хинаприла.

Трансплантация почки

Нет опыта применения хинаприла у пациентов с недавно трансплантированной почкой; по этой причине назначение хинаприла таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Имеются сообщения о развитии анафилактических реакций у больных, получавших лечение ингибиторами АПФ, при проведении им гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или применения антигипертензивных средств другой группы.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

Существуют единичные сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у больных, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе хинаприл. В этом случае прием хинаприла следует немедленно прекратить, назначить необходимое лечение и наблюдать за состоянием больного до полного исчезновения симптомов. Даже в случаях ограниченного отека без респираторных нарушений необходимо длительное наблюдение больного, поскольку лечения антигистаминными средствами и ГКС может быть недостаточно.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В некоторых случаях у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, развивались опасные для жизни анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП с помощью сульфата декстрана. Эти реакции можно предотвратить, временно прекращая прием ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Проведение десенсибилизации

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, развивались анафилактоидные реакции при проведении специфической десенсибилизации (например к яду перепончатокрылых насекомых). Таких реакций можно избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ.

Печеночная недостаточность

В редких случаях прием ингибиторов АПФ связывали с развитием синдрома, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм возникновения этого синдрома неясен. При появлении желтухи или выраженном повышении активности печеночных ферментов у пациентов, принимающих ингибитор АПФ, препарат следует отменить и назначить необходимое лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов с нормальной функцией почек, принимающих ингибиторы АПФ, при отсутствии других факторов риска нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обычно носят обратимый характер и проходят после прекращения приема ингибитора АПФ. Хинаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами (системная красная волчанка, склеродермия и др.), при проведении лечения иммуносупрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, нередко резистентные к интенсивной антибиотикотерапии. При применении хинаприла у этих пациентов рекомендуется периодически контролировать лейкоцитарную формулу; больных следует проинструктировать о необходимости обращаться к врачу при любых признаках инфекции.

Этнические отличия

Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, антигипертензивное действие хинаприла менее выражено у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, вероятно, ввиду более высокой распространенности низкорениновой формы АГ среди населения этой расовой группы.

Кашель

Есть данные о появлении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникший вследствие применения ингибиторов АПФ, следует дифференцировать с кашлем вследствие заболеваний.

Хирургические вмешательства/анестезия

При проведении обширных хирургических вмешательств или во время проведения анестезии с применением средств, способных вызывать гипотензию, хинаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается гипотензия, то ее необходимо корректировать путем увеличения ОЦК. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие анестетиков и анальгетиков. При развитии артериальной гипотензии у больных при оперативном вмешательстве и проведении анестезии эта гипотензия может быть скорректирована путем в/в введения плазмозамещающих р-ров.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в том числе хинаприл, отмечали повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии обычно выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, а также средств, способных повышать уровень калия в сыворотке крови (например гепарина). Если одновременный прием указанных средств необходим, рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Сахарный диабет

На протяжении первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, применяющих пероральные гипогликемизирующие средства или инсулин.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлена, поэтому назначать его детям и подросткам не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы препарата у больных в возрасте ≥65 лет не требуется. Однако лечение целесообразно начинать с назначения препарата в более низкой дозе с учетом возрастного снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний и одновременного применения других лекарственных средств у лиц пожилого возраста.

Период беременности и кормления грудью

Хинаприл нельзя назначать в период беременности. При наступившей или планируемой беременности следует как можно скорее перевести пациентку на альтернативное лечение.

Если хинаприл применяли после І триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования плода для выявления аномалий почек и черепа.

Новорожденных, матери которых принимали хинаприл, необходимо наблюдать на предмет выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Хинаприл может быть удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически препарат можно удалить также путем обменного переливания крови.

Неизвестно, проникает ли хинаприл в грудное молоко. Не рекомендуется применять хинаприл в период кормления грудью.

Управление транспортом и работа с механизмами

Водители автотранспортных средств должны учитывать, что при лечении препаратом иногда возможны головокружение или повышенная утомляемость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Тетрациклины

Препарат содержит магний, который при контакте с тетрациклинами образует хелатное соединение, чем снижает их абсорбцию. Этой комбинации следует избегать.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Одновременное применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков (антагонистов альдостерона) или заменителей поваренной соли на основе калия может повысить риск развития гиперкалиемии.

Диуретики

Одновременное применение диуретиков с хинаприлом обычно оказывает аддитивный антигипертензивный эффект. При добавлении хинаприла к терапии диуретиками возможно резкое снижение уровня АД. Риск развития симптоматической гипотензии, связанной с приемом хинаприла, можно снизить, отменив диуретик до начала лечения хинаприлом.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременный прием антигипертензивных средств других групп может усилить антигипертензивный эффект хинаприла. Комбинированный прием с нитроглицерином/другими нитратами или другими вазодилататорами может вызывать дополнительное снижение АД.

Препараты лития

Существуют сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности при одновременном применении солей лития с ингибиторами АПФ. Комбинация с тиазидными диуретиками может повысить риск проявления токсичности лития или усугубить ранее имевшуюся литиевую интоксикацию, связанную с приемом ингибиторов АПФ. Одновременное применение хинаприла и солей лития не рекомендуется, однако, если такая комбинация необходима, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе от 3 г/сут

Продолжительное применение НПВП может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно обратим. Редко возможное развитие ОПН, в частности у больных с ранее нарушенной функцией почек — у пациентов с дегидратацией и лиц пожилого возраста.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики

Одновременное применение некоторых средств для анестезии, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.

Симпатомиметические средства

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при одновременном приеме ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемизирующие средства) возможно усиление гипогликемизирующего эффекта последних с риском развития гипогликемии. Появление этого эффекта более вероятно на протяжении первых недель комбинированного лечения или у больных с почечной недостаточностью. Рекомендуется регулярный контроль глюкозы в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при значительной передозировке возможны тяжелая гипотензия, брадикардия, нарушения электролитного баланса и почечная недостаточность. Показано промывание желудка и мероприятия, направленные на ускорение его элиминации из организма. При развитии гипотензии больному необходимо придать горизонтальное положение со слегка приподнятыми нижними конечностями, провести в/в вливание изотонического р-ра натрия хлорида. Целесообразно введение ангиотензина II. При брадикардии и выраженных вагусных реакциях вводят атропин. При необходимости устанавливают временный водитель ритма сердца.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 11/10/2007
Дата изменения: 02/11/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru