OXYTETRACYCLINE (ОКСИТЕТРАЦИКЛИН)

Антибиотик группы тетрациклинов. Действует бактериостатически. По спектру противомикробного действия сходен с тетрациклином, однако менее активен, чем последний, в отношении ряда микроорганизмов.

Окситетрациклин проявляет активность в отношении грамположительных аэробных бактерий - Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий - Clostridium spp.; в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

К окситетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, Enterococcus spp., Mycobacterium tuberculosis, большинство грибов, мелкие вирусы.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 58%. Всасывание уменьшается после приема пищи. C_max достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 35%. Быстро распределяется в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную, асцитическую жидкости и жидкость десневых борозд (в 3-7 раз выше концентрации в плазме крови). Накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. V_d – 0.9-1.9 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 – 6-10 ч, при анурии – 47-66 ч. Выводится почками, в меньших количествах - с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к окситетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; угри.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Применяют внутрь, в/м, наружно, местно.

Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли, диарея, глоссит, стоматит, проктит; при длительном применении - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва).

Прочие: при длительном применении возможно повышение содержания мочевины, кандидоз, дефицит витаминов группы В, дефицит витамина К (гипопротромбинемия, склонность к кровотечениям), окрашивание эмали зубов.

Повышенная чувствительность к антибиотикам тетрациклинового ряда, II и III триместры беременности, детский возраст до 8 лет, микозы.

Окситетрациклин противопоказан к применению во II и III триместрах беременности. Применение во второй половине беременности может вызвать замедление роста костей, пигментацию зубов, гипоплазию эмали у плода. Проявления фетотоксичности были отмечены в экспериментах.

Применять в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует с осторожностью, по строгим показаниям, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Не следует применять у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, системной красной волчанкой.

При отсутствии терапевтического эффекта необходимо провести бактериологический анализ и уточнить диагноз.

Во время лечения трахомы необходим регулярный контроль врача.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, необходимо ограничение инсоляции. При длительном применении требуется периодический контроль функций почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с этим, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

При одновременном применении препараты, содержащие алюминий, магний, кальций, железо (антациды, препараты железа), ухудшают всасываемость.

При одновременном применении антикоагулянты повышают риск развития гипопротромбинемии.

Окситетрациклин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

При одновременном применении окситетрациклина со стрептомицином или гентамицином усиливается активность в отношении внутриклеточных возбудителей (бруцеллы, пастереллы).

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции окситетрациклина.

При одновременном применении снижается эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития прорывных кровотечений.

Одновременный прием ретинола увеличивает риск развития повышения внутричерепного давления.